特定アミノ酸の選択的修飾に資する放射性金属錯体の創製

2021 Fiscal Year Research-status Report

• Project/Area Number: 21K19446
• Research Institution: Kyoto University
• Principal Investigator: 渡邊 裕之 京都大学, 薬学研究科, 講師 (40710786)
• Project Period (FY): 2021-07-09 – 2023-03-31
• Keywords: ラジオセラノスティクス / アミノ酸 / ケミカルラベリング

Outline of Annual Research Achievements

本研究の目的は，特定のアミノ酸残基の選択的な修飾を可能とするラジオセラノスティクスに有用な放射性標識薬剤を創製することにある．従来汎用されている，リジン残基やN末端のアミノ酸残基のアミノ基やシステイン残基のチオール基の修飾法に加え，それ以外の特定のアミノ酸残基を選択的かつ効率的に標識に修飾できれば，ラジオセラノスティクスに有効な新規薬剤の創出につながると考えられる．
本年度は，チロシン残基の特異的修飾法の開発に着手した．DOTAを放射性金属核種との錯体形成部位として選択し， sulfur-triazole exchange (SuTEx)反応による修飾が可能な分子を新たに設計・合成した．しかしながら，合成が難航し目的とする化合物を得るには至らなかった．

Current Status of Research Progress

3: Progress in research has been slightly delayed.

Reason

目的とする化合物の合成に至らず，特定アミノ酸残基との反応性検討を実施できなかったため．

Strategy for Future Research Activity

アミノ酸残基の修飾反応について， sulfur-triazole exchange (SuTEx)反応について引き続き検討するとともに新たな反応を選択し，新規化合物を設計・合成し，その反応性検討および生体内安定性評価などを実施する．

Causes of Carryover

予定していた化合物の合成に至らず，その後の評価を実施できなかったため．次年度前半に化合物の合成を完了し，その後，予定していた評価を順次実施する．