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2010 Fiscal Year Annual Research Report

多環性アルカロイドを用いた新機能性分子の創製

Research Project

Project/Area Number 22510239
Research InstitutionHoshi University

Principal Investigator

森田 博史  星薬科大学, 薬学部, 教授 (70220069)

Keywordsアルカロイド / 機能性分子 / 未利用植物資源 / 創薬リード化合物
Research Abstract

申請者は,メガダイバーシティセンターと呼ばれる生物資源の豊富な熱帯資源国にアクセスし,多様な植物資源を利用することで,新しい環骨格を有する多環性含窒素骨格を有する機能性分子を見出してきた.これらの多環性アルカロイドを用いて新しい多機能性分子を開発するとともに,既に数百種もの保有する未利用資源植物の抽出物ライブラリーを用いて,新しい機能性を有するアルカロイドを探索し,創薬リード化合物を創製することを目的として検討した.
抗マラリア活性を有するCassiarin Aを創薬素材分子とした合成化学的手法による構造活性相関の検討を行った結果,Cassiarin Aの窒素原子に芳香環の置換したアナログに強い抗マラリア活性を見出した.また,マレーシアにて採集した熱帯未利用植物資源600種を用いてライブラリーを構築して,各種ヒト由来のがん細胞を用いた増殖阻害試験,抗炎症スクリーニング,血管平滑筋弛緩作用のスクリーニングを開始した.
さらに、活性を示した植物抽出物のなかで,キョウチクトウ科Leuconotis griffithiiより細胞増殖阻害活性を示すBisleuconothine A,キョウチクトウ科Hunteria zeylanicaより血管平滑筋弛緩作用を示すBisnicalaterines BおよびC,キョウチクトウ科Alstonia pneumatophoraより抗炎症作用を示すAlsmaphorazine AおよびBを発見し,これらの新しい多環性アルカロイドの構造を解明した.

  • Research Products

    (4 results)

All 2010

All Journal Article (3 results) (of which Peer Reviewed: 3 results) Presentation (1 results)

  • [Journal Article] Bisleuconothine A, an Eburnane-Aspidosperma Bisindole Alkaloid from Leuconotis griffithii2010

    • Author(s)
      Yusuke Hirasawa
    • Journal Title

      Bioorg.Med.Chem.Lett.

      Volume: 20 Pages: 2021-2024

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Bisnicalaterines B and C, Atropoisomeric Bisindole Alkaloids from Hunteria zeylanica, showing Vasorelaxant Activity2010

    • Author(s)
      Yusuke Hirasawa
    • Journal Title

      J.Org.Chem.

      Volume: 75 Pages: 4218-4223

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Alsmaphorazines A and B, Novel Indole Alkaloids from Alstonia pneumatophora2010

    • Author(s)
      Koichiro Koyama
    • Journal Title

      Org.Lett.

      Volume: 12 Pages: 4188-4191

    • Peer Reviewed
  • [Presentation] マレーシア産Hunteria zeylanicaおよびLeuconotis griffithiiより単離した新規ビスインドールアルカロイドの構造と生物活性2010

    • Author(s)
      Nugroho Alfarius Eko
    • Organizer
      第52回天然有機化合物討論会
    • Place of Presentation
      静岡グランシップ
    • Year and Date
      2010-10-01

URL: 

Published: 2012-07-19  

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