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2011 Fiscal Year Annual Research Report

多環性アルカロイドを用いた新機能性分子の創製

Research Project

Project/Area Number 22510239
Research InstitutionHoshi University

Principal Investigator

森田 博史  星薬科大学, 薬学部, 教授 (70220069)

Keywordsアルカロイド / 機能性分子 / 未利用植物資源 / 創薬リード化合物
Research Abstract

申請者は,メガダイバーシティセンターと呼ばれる生物資源の豊富な熱帯資源国にアクセスし,多様な植物資源を利用することで,新しい環骨格を有する多環性含窒素骨格を有する機能性分子を見出してきた.これらの多環性アルカロイドを用いて新しい多機能性分子を開発するとともに,既に数百種もの保有する未利用資源植物の抽出物ライブラリーを用いて,新しい機能性を有するアルカロイドを探索し,創薬リード化合物を創製することを目的として検討した.
抗マラリア活性を有するCassiarin Aの関連アルカロイドを探索した結果,新たにCassiarin Fと命名した新規骨格のアルロイドを発見した.また,Cassiarin Fの全合成を達成することにより構造を決定し,創薬素材分子として活性評価を検討した.
また,マレーシア,インドネシアにて採集した熱帯未利用植物資源のスクリーニングの結果,活性を示した植物抽出物の活性成分の検討を開始した.インドネシア産のstemona javanicaに,NO産生阻害活性を見出し,活性成分としてアルカロイドstemofolineを単離した.さらに,マレーシア産のHunteria zeylanicaに,抗マラリア活性を見出し,活性成分としてビスインドール型アルカロイド,bisnicalaterine類を見出した.

Current Status of Research Progress
Current Status of Research Progress

2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.

Reason

創薬素材分子の探索課程で見出したCassiarin類に関して,合成的手法と天然物化学的手法を用いることにより,より活性の高い化合物を見出した.また,未利用植物資源より活性植物抽出物を見出していることから,順調に研究が進行している.

Strategy for Future Research Activity

スクリーニングによって見出した新たな未利用植物抽出物があり,引き続き活性成分の探索を検討する予定である.

  • Research Products

    (5 results)

All 2011

All Journal Article (3 results) (of which Peer Reviewed: 3 results) Presentation (2 results)

  • [Journal Article] Total Synthesis of Cassiarin F, A Novel Tetracyclic Alkaloid from the Flowers of Cassia siamea2011

    • Author(s)
      Jun Deguchi
    • Journal Title

      Org.Lett.

      Volume: 13 Pages: 4344-4347

    • DOI

      10.1021/o1701623n

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Inhibitors of Nitric Oxide Production from Stemona javanica2011

    • Author(s)
      Takahiro Hosoya
    • Journal Title

      Planta Medica

      Volume: 77 Pages: 256-258

    • DOI

      10.1055/s-0030-1250383

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] New Antiplasmodial Indole Alkaloids from Hunteria zeylanica2011

    • Author(s)
      Alfarius E.Nugroho
    • Journal Title

      Bioorg.Med.Chem.Lett.

      Volume: 21 Pages: 3417-3419

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2011.03.104

    • Peer Reviewed
  • [Presentation] Alstonia pneumatophoraおよびA.angustiloba由来の新規多環性インドールアルカロイドの構造研究2011

    • Author(s)
      小山晃一郎
    • Organizer
      第53回天然有機化合物討論会
    • Place of Presentation
      大阪国際交流センター
    • Year and Date
      2011-09-27
  • [Presentation] マレーシア産Tabernaemontana dichotomaより単離したインドールアルカロイドの構造と血管平滑筋弛緩作用およびラットにおける降圧作用2011

    • Author(s)
      在間一将
    • Organizer
      第53回天然有機化合物討論会
    • Place of Presentation
      大阪国際交流センター
    • Year and Date
      2011-09-27

URL: 

Published: 2013-06-26  

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