2012 Fiscal Year Annual Research Report
新規かつ複雑な構造の天然生物活性物質の探索・全合成と薬剤リード開発への展開
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22580112
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| Research Institution | Tohoku University |
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Principal Investigator |
清田 洋正 東北大学, (連合)農学研究科(研究院), 准教授 (30234397)
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| Project Period (FY) |
2010-04-01 – 2013-03-31
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| Keywords | 全合成 / 天然物 / 抗生物質 / 海洋物質 / 単離構造決定 / テルペノイド / ポリケチド / ステロイド |
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| Research Abstract |
１．カナダ産イチイTaxus canadensisからこれ迄例のないタキサン（13,17-エポキシ－3,8-セコタキサン）及び側鎖にN-ホルミル基を有するタキサンを単離、構造決定した。日本産イチイTaxus cuspidataから新規な6/8/6-タキサン類を得た。チューブリン重合促進活性を有する新規な合成タキサンを見出した。日本産カヤTorreya nuciferaから新規な3,4-セコグルチナンアセタールを単離構造決定した。キク科ノコギリソウ属植物（Achillea millefolium）から、新規な1,10-セコグアイアノリド（millifolides A-C）、細胞毒性を示すフラボノイド類を得、構造決定した。キク科オグルマ属植物（Inula helenium、Inula japonica）から単離下isoalantolactoneとsantamarineが抗腫瘍活性を示すことを明らかにした。
２－１．植物成分エチノピン合成において、アレン中間体からの環化反応の検討を行った。２－２．マオエクリスタルＶの新規合成経路において、アセチリドの攻撃による炭素単位の導入に成功した。２－３．海洋スポンジの成分コルチスタチン類の新規アナログEI-hybrid Dの合成に成功した。パラジウム触媒を用いたエーテル化反応によりABC環のモデル合成を行った。２－４．抗生物質ＪＢＩＲ－２３において、マイケルアクセプターに更にリン酸基を導入した中間体の合成を行った。２－５．プラテンシマイシンにおいて、鍵となるパラジウムカップリングおよびヨードラクトン化反応による２環性中間体の合成に成功した。２－６．抗生物質エナシロキシン類において、Ｃ１’-Ｃ１５’単位のスルホンカップリングによる連結に成功した。
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| Current Status of Research Progress |
Reason
24年度が最終年度であるため、記入しない。
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| Strategy for Future Research Activity |
24年度が最終年度であるため、記入しない。
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