2012 Fiscal Year Annual Research Report
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22590027
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| Research Institution | Gunma University |
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Principal Investigator |
日置 英彰 群馬大学, 教育学部, 教授 (00208737)
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2010-04-01 – 2013-03-31
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| Keywords | カリックスアレーン / コンビナトリアル化学 / 触媒 |
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| Research Abstract |
本研究は固相コンビナトリアル合成によって，触媒候補となるカリックスアレーンライブラリーを効率よく合成し，その中から酵素のように高い反応効率と基質特異性をもち，かつ再利用可能な触媒を効率よく見つけ出す一般的な方法を確立することを目的としている．
過去二年間の研究で，カリックスアレーンの4本のアームを二つのグループに分け，upper rimにBoc-グリシンとDde-グリシンを導入することで，２種類のペプチドをアームに持つカリックスアレーンの固相合成法を確立することができた．そこで今年度はまず，確立した合成経路に従って，コア化合物を20グラムスケールで大量合成を行った．合成が完了したので次にペプチドカリックスアレーンライブラリーの合成に着手した．用いるビルディングブロックには酸性，塩基性，中性の極性アミノ酸を７種類用いることとし，アミノ酸の側鎖の保護基は酸性条件下で脱保護できるものを採用した．最初にlower rim のひとつのアームをカルボキシル基に変換し，NOVA SynTG amino resinと縮合させて固相に担持した．つづいてこの固相樹脂をトリフルオロ酢酸と処理してupper rimの二つのBoc基を除去した後，スプリット合成によって３個のアミノ酸を順次Fmoc法にて結合させ，N末端はアセチル基でキャップした．続いてヒドラジンのDMF溶液と処理してDde基を除去し，同様に３個のアミノ酸を導入して，約10万種類からなるペプチドカリックスアレーンライブラリーの合成を完了した．最後に加水分解の遷移状態アナログとなるリン酸エステルとのバインディングアッセイを行ったが，残念ながら多くのライブラリーメンバーとアナログが弱く結合し，特異的にアナログと結合するライブラリーメンバーを見出すことはできなかった．現在，導入するビルディングブロックを再検討している．
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| Current Status of Research Progress |
Reason
24年度が最終年度であるため、記入しない。
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| Strategy for Future Research Activity |
24年度が最終年度であるため、記入しない。
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