2012 Fiscal Year Annual Research Report
ＭＲＩ診断への応用を目指した連結官能基付き炭素鎖分岐を有するＤＴＰＡの簡便合成
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22590101
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| Research Institution | The University of Tokushima |
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Principal Investigator |
根本 尚夫 徳島大学, ヘルスバイオサイエンス研究部, 准教授 (30208293)
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| Project Period (FY) |
2010-04-01 – 2013-03-31
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| Keywords | MRI / DTPA / Stevens転位 / 非侵襲診断 / 重金属キレート |
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| Research Abstract |
Diethylenetriaminepentaacetic acid（DTPA）の炭素骨格部にallyl基を導入できる画期的な簡便手法の最適化（63％の単離化学収率と９３％の化学選択性）と、大量合成可能となったmono-C-allyl化ＤＴＰＡの末端オレフィン部分を伸張しBocで保護したアミノ基を有する誘導体の合成を平成22年度に達成した。平成２３年度はＤＴＰＡに限定されない鍵反応の一般性を示し、同時にヒドロキシアミン末端、カルボン酸末端、マレインイミド末端などを有するバリエーション化を進め、コレスタノール・ウラシル・ポルフィリン・カンプトテシンなどとの化学連結に成功し、生成物の緩和時間をＭＲＩ装置によって測定した。
平成24年度は、カンプトテシンとＤＴＰＡのconjugate体を選んで、大量合成を実行し、１～２ｇの最終生成物を製造出来た。健常マウスに対しての投与実験を行い、ＭＲＩの撮像を行った。同時にmono-C-allyl化ＤＴＰＡの更なる大量合成を検討し、シリカゲルカラムクロマトグラフィーを必要としない工程を検討した。多数の試行錯誤の結果、ＤＴＰＡのカルボン酸５つを保護しているエチル基をベンジル基に変更し、対イオン用に4-トルエンスルホン酸を用いる事で、結晶が得られる事を見出した。
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| Current Status of Research Progress |
Reason
24年度が最終年度であるため、記入しない。
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| Strategy for Future Research Activity |
24年度が最終年度であるため、記入しない。
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Research Products
(14 results)
