• Search Research Projects
  • Search Researchers
  • How to Use
  1. Back to project page

2011 Fiscal Year Annual Research Report

シクロデキストリンの超分子機能を用いた患者に優しいスーパージェネリック製剤の構築

Research Project

Project/Area Number 22590164
Research InstitutionSojo University

Principal Investigator

上釜 兼人  崇城大学, 薬学部, 教授 (90040328)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) 庵原 大輔  崇城大学, 薬学部, 助手 (40454954)
Keywordsシクロデキストリン / 両親媒性製剤素材 / 包接複合体 / クロルプロパミド / 可溶化 / フラーレン / 粒子径の制御 / スーパージェネリック製剤
Research Abstract

分子カプセル・超分子素材などと呼ばれるシクロデキストリン(CyD)は、1976年にプロスタグランジンE類の可溶化や安定化に応用されて以来、現在までに数十品目の医薬品製剤に国内外で実際利用されている。本研究では、現代の様々な医療ニーズに対応するため、CyDの特異な包接機能を利用して、製剤化に工夫を要する薬物の処方改良および剤形変更に関するプレフォーミュレーション研究を実施し、医療経済の面からも有用なスーパージェネリック製剤を設計する基盤を構築する。
前年度は、親水性CyD誘導体を用いて経口固形製剤の製剤特性(安定性、服用性など)の改善を行ったが、本年度は、両親媒性CyD誘導体(HP-β-CyD、HB-β-CyD)を用いて、(1)内用製剤中における主薬の溶解性、分散性の改善ならびに(2)分散系製剤の製剤特性の改善(凝集抑制、粒子径の制御など)を行い、高齢者・小児・障害者に優しいスーパージェネリック製剤の構築における基礎的資料を収集した。(1)に関しては、モデル薬物に難水溶性の経口血糖降下薬クロルプロパミドを用いて、各種シクロデキストリン(β-CyD、HP-β-CyD、HB-β-CyDなど)添加による可溶化などの製剤特性改善を企図し、患者に優しい経口固形製剤の最適処方設計に関する基礎資料を収集した。(2)に関しては、難水溶性のフラーレンの分散性、凝集性の改善を企図して、HP-β-CyDとのナノ粒子形成を確認し、安定なコロイド分散系水溶液処方を構築した。
なお、本研究で使用した新規機能性素材であるHB-β-CyDのユーニークな物性並びに包接能に関する基礎的資料を収集し、クロルプロパミドの多形転移の制御が可能なことも明らかにした。

Current Status of Research Progress
Current Status of Research Progress

2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.

Reason

本年度は、スーパージェネリック製剤の開発に不可欠な機能性素材として期待される両親媒性シクロデキストリンの物性や包接能などの基礎的性質を明らかにすることができたことは大きな収穫であった。また、それらの特徴を今後の高付加価値製剤の設計に活用するための手がかりも得られた(フラーレンのナノ粒子化、難水溶性薬物の結晶形態の制御など)。

Strategy for Future Research Activity

本研究で末着手の課題は、シクロデキストリンによる外用剤および口腔内崩壊錠の物性改善に関する検討である。最近我々は、回転粘度計を用いて疎水化ヒドロキシプロピルセルロース(Sangelose[○!R])の準粘性挙動を制御可能なことを見いだしたため、外用剤の使用性改善に利用する欝画である。さらに、この現象を口腔内崩壊錠の嚥下特性の改善に応用し、高齢者・小児・障害者などの患者に優しいスーパージェネリック製剤の開発に利用する計画である。

  • Research Products

    (22 results)

All 2012 2011 Other

All Journal Article (9 results) (of which Peer Reviewed: 9 results) Presentation (9 results) Book (3 results) Remarks (1 results)

  • [Journal Article] シクロデキストリンを基盤にした新規製剤設計へのアプローチ2012

    • Author(s)
      上釜兼人
    • Journal Title

      薬学雑誌

      Volume: 132 Pages: 85-105

    • DOI

      DOI:10.1248/yakushi.132.85

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Evaluation of Photodynamic Activity of C_<60>/2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin Nanoparticles2012

    • Author(s)
      D.Iohara, M.Hiratsuka, F.Hirayama, K.Takeshita, K.Motoyama, H.Arima, K.Uekama
    • Journal Title

      Journal of Pharmaceutical Science

      Volume: 8 Pages: 1276-1284

    • DOI

      10.1002/jps.23045

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Cyclodextrin-Induced Change in Crystal Habit of Acetylsalicylic Acid in Aqueous Solution2012

    • Author(s)
      D.Iohara, K.Yoshida, K.Yamaguchi, M.Anraku, K.Motoyama, H.Arima, K.Uekama, F.Hirayama
    • Journal Title

      Crystal Growth & Design

      Volume: 12 Pages: 1985-1991

    • DOI

      10.1021/cg201691c

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Potential Use of glucuronylglucosyl-β-cyclodextrin/Dendrimer Conjugate (G2) as a DNA Carrier in Vitro and in Vivo2012

    • Author(s)
      T.Anno, T.Higashi, K.Motoyama, F.Hirayama, K.Uekama, H.Arima
    • Journal Title

      Journal of Drug Targeting

      Volume: 20 Pages: 272-280

    • DOI

      PMID:22201459

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Some Pharmaceutical and Inclusion Properties of 2-Hydroxybutyl-β-cyclodextrin Derivative2011

    • Author(s)
      T.Ishiguro, E.Morishita, D.Iohara, F.Hirayama, K.Wada, H.Arima, K.Motoyama, K.Uekama
    • Journal Title

      International Journal of Pharmaceutics

      Volume: 419 Pages: 161-169

    • DOI

      10.1016/j.ijpharm.2011.07.044

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Improvement of Some Physicochemical Properties of Arundic Acid, (R)-(-)-2-Propyloctanonic Acid, by Complexation with Hydrophilic Cyclodextrins2011

    • Author(s)
      Y.Miyamoto, M.Nakahara, K.Motoyama, T.Ishiguro, Y.Oda, T.Yamanoi, I.Okamoto, A.Yagi, H.Nishimura, F.Hirayama, K.Uekama, H.Arima
    • Journal Title

      International Journal of Pharmaceutics

      Volume: 413 Pages: 63-71

    • DOI

      10.1016/j.ijpharm.2011.04.022

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Effect of Sulfobutylether-β-cyclodextrin on Bioavailability of Insulin Glargine and Blood Glucose Level after Subcutaneous Injection to Rats2011

    • Author(s)
      K.Uehata, T.Anno, K.Hayashida, K.Motoyama, F.Hirayama, K.Uekama, H.Arima
    • Journal Title

      International Journal of Pharmaceutics

      Volume: 419 Pages: 71-79

    • DOI

      10.1155/j.ijpharm.2011.195146

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Peak-less Hypoglycemic Effect of Insulin Glargine by Complexation with Maltosyl-β-cyclodextrion2011

    • Author(s)
      K.Uehata, T.Anno, K.Hayashida, T.Higashi, K.Motoyama, F.Hirayama, K.Uekama, H.Arima
    • Journal Title

      International Journal of Pharmaceutics

      Volume: 419 Pages: 161-169

    • DOI

      10.1016/j.ijpharm.2011.10.022

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Formation of Stable Hydrophilic C_<60> Nanoparticles by Hdroxypropyl-β-cyclodextrin2011

    • Author(s)
      D.Iohara, F.Hirayama, K.Higashi, K.Yamamoto, K.Uekama
    • Journal Title

      Molecular Pharmaceutics

      Volume: 8 Pages: 1276-1284

    • DOI

      10.1021/mp200204v

    • Peer Reviewed
  • [Presentation] 2-ヒドロキシブチル-β-シクロデキストリンを利用した水溶性C60-フラーレン/アルブミン複合体の調製2012

    • Author(s)
      梅崎至高、安楽誠、庵原大輔、上釜兼人、小田切優樹、平山文俊
    • Organizer
      日本薬学会第132年会
    • Place of Presentation
      札幌市
    • Year and Date
      2012-03-31
  • [Presentation] 2-ヒドロキシブチル-β-シクロデキストリン存在下でのアセトヘキサミド新規多形の結晶化2012

    • Author(s)
      中林磨美、庵原大輔、安楽誠, 上釜兼人、平山文俊
    • Organizer
      日本薬学会第132年会
    • Place of Presentation
      札幌市
    • Year and Date
      2012-03-31
  • [Presentation] 2-ヒドロキシブチル-β-シクロデキストリンを用いたアセトヘキサミドの新規多形の調製2011

    • Author(s)
      中林磨美、庵原大輔、安楽誠、上釜兼人、平山文俊
    • Organizer
      日本薬学会九州支部大会
    • Place of Presentation
      福岡市
    • Year and Date
      2011-12-10
  • [Presentation] Novel Approach of Cyclodextrin-based Drug Delivery System2011

    • Author(s)
      上釜兼人、平山文俊、庵原大輔、石黒貴子
    • Organizer
      2^<nd> Asian Pharmaceutical Science and Technology Symposium
    • Place of Presentation
      西安市(中国)
    • Year and Date
      2011-09-19
  • [Presentation] 2-ヒドロキシブチル-β-シクロデキストリンおよび各種高分子添加によるアスピリンの晶癖変化2011

    • Author(s)
      豊岡舞、庵原大輔、吉田賢司、安楽誠、上釜兼人、平山文俊
    • Organizer
      第28回シクロデキストリンシンポジウム
    • Place of Presentation
      秋田市
    • Year and Date
      2011-09-09
  • [Presentation] C16/2-ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンナノ粒子の調製と光線力学活性の評価2011

    • Author(s)
      庵原大輔、平山文俊、東顕二郎、安楽誠、山本恵司、上釜兼人
    • Organizer
      第28回シクロデキストリンシンポジウム
    • Place of Presentation
      秋田市
    • Year and Date
      2011-09-09
  • [Presentation] Some Pharmaceutical and Inclusion Properties of 2-Hydroxybutyl-β-cyclodextrin Derivative2011

    • Author(s)
      石黒貴子、森下絵里、庵原大輔、平山文俊、上釜兼人
    • Organizer
      6^<th> Asian Cyclodextrin Conference
    • Place of Presentation
      キャンベラ(オーストラリア)
    • Year and Date
      2011-09-02
  • [Presentation] Preparation of Stable Hydrophilic C60 Nanoparticles by 2-Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin2011

    • Author(s)
      岩下薫子、庵原大輔、平山文俊、上釜兼人
    • Organizer
      6^<th> Asian Cyclodextrin Conference
    • Place of Presentation
      キャンベラ(オーストラリア)
    • Year and Date
      2011-09-02
  • [Presentation] Novel Approach of Cyclodextrin-based Pharmaceutical Formulation2011

    • Author(s)
      上釜兼人、平山文俊、庵原大輔
    • Organizer
      6^<th> Asian Cyclodextrin Conference
    • Place of Presentation
      キャンベラ(オーストラリア)
    • Year and Date
      2011-09-01
  • [Book] 製剤学(第6版)2012

    • Author(s)
      上釜兼人, 他編
    • Total Pages
      425
    • Publisher
      南江堂株式会社
  • [Book] 難吸収性薬物の吸収性改善と新規投与製剤の開発2012

    • Author(s)
      有馬英俊、本山敬一、東大志、上釜兼人(山本昌・監修)
    • Total Pages
      264
    • Publisher
      シーエムシー出版株式会社
  • [Book] 最新製剤学(第3版)2011

    • Author(s)
      上釜兼人, 他編
    • Total Pages
      462
    • Publisher
      廣川書店株式会社
  • [Remarks]

    • URL

      http://www.ph.sojo-u.ac.jp/~dio/

URL: 

Published: 2013-06-26  

Information User Guide FAQ News Terms of Use Attribution of KAKENHI

Powered by NII kakenhi