2012 Fiscal Year Annual Research Report
サンゴ礁生物ライブラリーからのヘリケース阻害剤等の探索と作用の解明
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22603007
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| Research Institution | University of the Ryukyus |
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Principal Investigator |
田中 淳一 琉球大学, 理学部, 教授 (20163529)
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2010-04-01 – 2013-03-31
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| Keywords | NS3ヘリケース / HCV / PBDE |
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| Research Abstract |
平成２４年度も引き続きPET/FRETでのNS3ヘリケースアッセイとともに、レプリコンアッセイの結果を利用してC型肝炎ウイルス(HCV)を標的とする物質に関する研究を連携研究者らと進めた。
昨年度、NS3ヘリケースアッセイでヒットした海綿由来のpolybrominated diphenylether (PBDE)については、関連化合物を提供して構造活性相関に関する情報を得た。入手可能な合成品よりも海綿由来の天然品に活性が高いものが多く、さらに天然物を基に関連化合物を作成する必要があると思われた。
先にcholesterol sulfateがPET/FRETアッセイでヘリケース阻害活性を示したことから、炭素骨格にsulfateがついている天然、合成品は酵素と何らかの相互作用をもつと推測された。そこで、cholesterol sulfateとは異なる炭素骨格を有する海綿由来のhalisulfate 3をテストしたところ、同等以上の活性を示した。
レプリコンアッセイでヒットしていた西表島産の海綿Amphimedon sp.の成分を再採集してアッセイと並行して精査したところ、活性成分としてchlorophyllone aを同定した。同時に得たカロテノイドのmytiloxanthinも活性成分と思われるが、化合物が実験途中で分解したため純品での活性を評価できなかった。どちらの化合物も先に食用二枚貝類から分離・報告されており、その起源は餌として取り込まれた植物プランクトンではないかと想像される。食品の含有成分に抗ウイルス作用が見られることは興味深い。これらについても関連化合物のアッセイを通して、活性発現に必要な分子構造について検討している。
本研究費は終了したが、今後上記の未発表部分の成果を論文として発表する予定である。
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| Current Status of Research Progress |
Reason
24年度が最終年度であるため、記入しない。
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| Strategy for Future Research Activity |
24年度が最終年度であるため、記入しない。
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[Journal Article] Psammaplin A inhibits hepatitis C virus NS3 helicase
Author(s)
Salam, K.A.; Furuta, A.; Noda, N.; Tsuneda, S.; Sekiguchi, Y.; Yamashita, A.; Moriishi, K.; Nakakoshi, M.; Tsubuki, M.; Tani, H.; Tanaka, J.; Akimitsu, N
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Journal Title
DOI
Peer Reviewed
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