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2011 Fiscal Year Annual Research Report

複数の投与経路に適応可能な機能性有機ナノコンポジットの開発

Research Project

Project/Area Number 22790041
Research InstitutionGifu Pharmaceutical University

Principal Investigator

戸塚 裕一  岐阜薬科大学, 薬学部, 准教授 (50312963)

Keywordsナノコンポジット / 糖転移化合物 / ナノ集合体 / 難水溶性薬物 / 溶解性改善 / 吸収性改善
Research Abstract

本年は、機能性添加剤が溶液中で機能性添加剤がどのような可溶化構造をとっているのか、さらには医薬品とどの官能基を介して相互作用しているかを精査した。NMR測定により、糖転移ヘスペリジンによる医薬品の顕著な可溶化効果が数ナノメートルの複合体形成に由来することが示唆された。糖転移ヘスペリジンが一定濃度以上に水中に存在する場合に、4つの分子から形成される集合体を形成し、この集合体が医薬品分子と相互作用する機構を提唱した(J.Pharm.Sci.,100,4421-4431,2011)。また、糖転移ステビアによる医薬品の顕著な可溶化および吸収性増大効果は、糖転移ヘスペリジンによる効果とは異なっており、15分子程度の糖転移ステビア分子が'ミセル様構造'を形成し、この構造内に医薬品が取り込まれることにより、著しい可溶化現象をもたらすことを蛍光測定法を用いて推定した(Euro.J.Pharm.Sci.,43,71-77,2011)
αG-ヘスペリジンの医薬品ナノ粒子形成のための粉砕助剤としての可能性について検討したところ、糖転移ヘスペリジンの存在下で、粉砕操作のみで医薬品ナノ粒子を効率的に調製することに成功し、グリベンクラミド・ナノ粒子を調製しラットへの経口投与した結果、同量の原末投与に比べて、血糖降下作用の増強および持続化が認められた(Euro.J.Pharm.Biopharm.,79,559-565,2011)

Current Status of Research Progress
Current Status of Research Progress

2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.

Reason

順調に論文投稿が可能なデータが得られ、3報の原著論文を投稿したため。

Strategy for Future Research Activity

現在、2種類の機能性添加剤を用いた実験系のみでの成果が得られている。さらに多くの添加剤について、難水溶性医薬品の溶解性・吸収性改善効果に可能性があるのかについて検討したい。

  • Research Products

    (4 results)

All 2011

All Journal Article (3 results) (of which Peer Reviewed: 3 results) Presentation (1 results)

  • [Journal Article] Fluorescence Investigation of a Specific Structure Formed by Aggregation of Transglycosylated Stevias : Solubilizing Effect of Poorly Water-Soluble Drugs2011

    • Author(s)
      H.Uchiyama, Y.Tozuka, F.Asamato, H.Takeuchi
    • Journal Title

      European journal of pharmaceutical sciences

      Volume: 43 Pages: 71-77

    • DOI

      DOI:10.1016/j.ejps.2011.03.014

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] NMR Investigation of a Novel Excipient, α-Glicosylhesperidin as a Suitable Solubilizing Agent for Poorly Water-Soluble Drugs2011

    • Author(s)
      J.Zhang, Y.Tozuka, H.Uchiyama, K.Higashi, K.Moribe, H.Takeuchi, K.Yamamoto
    • Journal Title

      Journal of Pharmaceutical Sciemces

      Volume: 100 Pages: 4421-4431

    • DOI

      DOI10.1002/jps.22606

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] A Novel Application of α-Glucosyl Hesperidin for Nanoparticle Formation of Active Pharmaceutical Ineredient by Dry-Grinding2011

    • Author(s)
      Y.Tozuka, M.Imono, H.Uchiyama, H.Takeuchi
    • Journal Title

      European journal of pharmaceutics and biopharm aceutics

      Volume: 79 Pages: 559-565

    • DOI

      DOI:10.1016/j.ejpb.2011.07.006

    • Peer Reviewed
  • [Presentation] Dramatic Improvement of Dissolution and Absorption Properties of API by Spray-dried Powders with Transglycosylayed Materilas2011

    • Author(s)
      Yuichi Tozuka
    • Organizer
      Particulate Processes in the Pharmaceutical Industry III
    • Place of Presentation
      Australia
    • Year and Date
      2011-07-29

URL: 

Published: 2013-06-26  

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