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2010 Fiscal Year Annual Research Report

放射性金属-八臭素化ポルフィリンを用いた新規核医学診断・治療薬剤の開発と応用

Research Project

Project/Area Number 22791179
Research InstitutionKanazawa University

Principal Investigator

北村 陽二  金沢大学, 学際科学実験センター, 准教授 (10368483)

Keywords放射性医薬品 / ポルフィリン / 腫瘍 / 錯体
Research Abstract

ポルフィリンが腫瘍集積性を有することは知られているが、通常のポルフィリンは金属との結合が遅く、半減期の制限のある放射性医薬品への応用は困難とされてきた。そこで本研究は、金属との結合が非常に速い八臭素化ポルフィリン誘導体に着目し、新規「放射性金属-八臭素化ポルフィリン錯体」を開発し、腫瘍の新規核医学診断・治療薬剤への応用の可能性を明らかにすることを目的として検討を行った。八臭素化ポルフィリン誘導体としては、正電荷を持つOctabromotetrakis (N-methylpyridinium-4-yl) porphine (OBTMPyP)と、負電荷を持つOctabromotetrakis (4-carboxyphenyl) porphine (OBTCPP)を合成した。これらの化合物について、放射性金属である^<111>In、^<67>Gaを用いて標識反応条件の検討を行った。その結果、^<111>InとOBTCPPを用い、micro waveで標識反応を行ったところ、反応時間3分で、放射化学的純度98%の標識体を得ることに成功した。この^<111>In-OBTCPP錯体を正常マウスに尾静脈投与し、体内動態に関する基礎的な検討を行った。その結果、^<111>In-OBTCPPは、投与早期から肝臓、脾臓に高い集積を示したが、腸や腎臓など、下腹部臓器への集積は低かった。これらの結果は、^<111>In-OBTCPPが、腎臓癌や膀胱癌など、従来のFDG-PETでは検出の困難であった腫瘍の診断薬となり得る可能性を有していることを示唆している。今後、担癌マウスを用いた検討を行い、腫瘍への集積性を検討する予定である。

  • Research Products

    (16 results)

All 2011 2010

All Journal Article (1 results) (of which Peer Reviewed: 1 results) Presentation (15 results)

  • [Journal Article] Preparation and evaluation of a radiogallium complex-conjugated bisphosphonate as a bone scintigraphy agent2011

    • Author(s)
      Ogawa. K
    • Journal Title

      Nucl.Med.Biol.

      Volume: 38 Pages: 631-636

    • DOI

      10.1016/j.nucmedbio.2010.12.004

    • Peer Reviewed
  • [Presentation] 金属イオン捕集剤としてのoctabromo-tetrakis(p-carboxy)phenylporphine担持陰イオン交換樹脂の可能性2011

    • Author(s)
      御舩正樹
    • Organizer
      日本薬学会第131年会
    • Place of Presentation
      (紙上発表(震災のため))
    • Year and Date
      2011-03-30
  • [Presentation] 食品添加物ネオテームの赤外スペクトルの測定法に関する検討2011

    • Author(s)
      北村陽二
    • Organizer
      日本薬学会第131年会
    • Place of Presentation
      (紙上発表(震災のため))
    • Year and Date
      2011-03-30
  • [Presentation] (+)-[125I]-pIVの種差による体内分布の違い及び腫瘍への長期蓄積性における代謝物の関与2011

    • Author(s)
      小阪孝史
    • Organizer
      日本薬学会第131年会
    • Place of Presentation
      (紙上発表(震災のため))
    • Year and Date
      2011-03-30
  • [Presentation] vesamicol類縁体o-iodo-trans-decalinvesamicol(OIDV)の新規VAChTイメージング剤としての可能性2011

    • Author(s)
      鵜野いずみ
    • Organizer
      日本薬学会第131年会
    • Place of Presentation
      (紙上発表(震災のため))
    • Year and Date
      2011-03-30
  • [Presentation] 自閉症の治療に効果があるとされるオキシトシンの脳内移行性2011

    • Author(s)
      太田朱音
    • Organizer
      日本薬学会第131年会
    • Place of Presentation
      (紙上発表(震災のため))
    • Year and Date
      2011-03-30
  • [Presentation] 抗糖尿病作用を有する亜鉛DTS錯体の合成とインスリン様作用の解析2011

    • Author(s)
      門脇沙緒莉
    • Organizer
      日本薬学会第131年会
    • Place of Presentation
      (紙上発表(震災のため))
    • Year and Date
      2011-03-30
  • [Presentation] 癌を標的とした放射標識シグマリガンドの開発2010

    • Author(s)
      神原弘弥
    • Organizer
      第10回放射性医薬品・画像診断薬研究会
    • Place of Presentation
      京都テルサ(京都)
    • Year and Date
      2010-12-04
  • [Presentation] 放射性ガリウム標識骨イメージング薬剤の開発研究2010

    • Author(s)
      高井健一郎
    • Organizer
      第10回放射性医薬品・画像診断薬研究会
    • Place of Presentation
      京都テルサ(京都)
    • Year and Date
      2010-12-04
  • [Presentation] アスパラギン酸を導入した111In-DTPA-オクトレオチド誘導体の腎集積性およびin vitroにおける腫瘍集積性の評価2010

    • Author(s)
      大島伸宏
    • Organizer
      第10回放射性医薬品・画像診断薬研究会
    • Place of Presentation
      京都テルサ(京都)
    • Year and Date
      2010-12-04
  • [Presentation] N末アミノ酸を置換した放射能標識DOTA結合octreotide誘導体の体内動態に関する検討2010

    • Author(s)
      竹中文章
    • Organizer
      第2回メタロミクス研究フォーラム
    • Place of Presentation
      京都薬科大学(京都)
    • Year and Date
      2010-11-02
  • [Presentation] Development of zinc-dithiosemicarbazone complexes for diabetic therapentic agents2010

    • Author(s)
      Saori Kadowaki
    • Organizer
      The 60th Fujihara Seminar Zinc signal and cellular functions
    • Place of Presentation
      Osaka International Convention Center (Japan)
    • Year and Date
      2010-10-30
  • [Presentation] Reducing renal uptake of radiolabeled DOTA-octreotide by replacing N-terminal amino acid2010

    • Author(s)
      Fumiaki Takenaka
    • Organizer
      2010 World Molecular Imaging Congress
    • Place of Presentation
      Kyoto International Conferonce Center (Japan)
    • Year and Date
      2010-09-11
  • [Presentation] Development and evaluation of a novel radiogallium labeled peptide as a bone imaging agent for PET2010

    • Author(s)
      Kazuma Ogawa
    • Organizer
      ACS 240th National Meeting
    • Place of Presentation
      Boston Convention & Exhibition Center (USA)
    • Year and Date
      2010-08-22
  • [Presentation] Development of zinc-dithiosemicarbazone complexes for anti-diabetic agent2010

    • Author(s)
      門脇沙緒莉
    • Organizer
      第20回金属の関与する成体関連反応シンポジウム
    • Place of Presentation
      徳島文理大学(徳島県)
    • Year and Date
      2010-06-25
  • [Presentation] Development of radiogallium-DOTA complex conjugated bone seeking compounds for PET bone imaging2010

    • Author(s)
      高井健一郎
    • Organizer
      第20回金属の関与する成体関連反応シンポジウム
    • Place of Presentation
      徳島文理大学(徳島県)
    • Year and Date
      2010-06-25

URL: 

Published: 2012-07-19  

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