Developing of radiolabeling method and Investigation of in vivo pharmacokinetics of BSH using in BNCT

2022 Fiscal Year Research-status Report

• Project/Area Number: 22K07652
• Research Institution: Osaka Medical and Pharmaceutical University
• Principal Investigator: 金井 泰和 大阪医科薬科大学, 薬学部, 特別任命教員助教 (60397643)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 服部 能英 大阪公立大学, 研究推進機構, 特任講師 (50514460) ; 切畑 光統 大阪公立大学, 研究推進機構, 特任教授 (60128767) ; 仲 定宏 大阪大学, 医学部附属病院, 薬剤師 (60599843)
• Project Period (FY): 2022-04-01 – 2025-03-31
• Keywords: BNCT / ほう素中性子捕捉療法 / PET / SPECT / BSH

Outline of Annual Research Achievements

BSH(ドデカボレート化合物)の一つの炭素をハロゲン化することは困難であると報告されている(Xue Zhao et al., Coordination Chemistry Reviews, 444, 214042 (2021))が、我々の研究グループでは、Gabelらの報告にしたがい、BSHの誘導体であるシアノエチルBSHを非標識体(非放射性体)の化合物をNIS(N-Iodosuccinimide)を用いて、安定同位体のヨウ素化することに成功した。
ヨウ素化BSHへの変換に必要なNISの合成に関してはNCS (N-Chlorosuccinimide)を原料としてNaIと反応させることで90 %以上の合成収率で合成もできることを確認した。
BSHの誘導体であるシアノエチルBSHをヨウ素化することに成功した。
以上のことから、放射性ヨウ素標識I-BSHを合成する準備は整った。

Current Status of Research Progress

3: Progress in research has been slightly delayed.

Reason

試薬類の準備に時間を要した事、また合成検討の段階でも少し時間が掛かってしまったため。

Strategy for Future Research Activity

前述のように、BSHの誘導体であるシアノエチルBSHを非標識体(非放射性体)の化合物を安定同位体のヨウ素化することに成功していることから、ヨウ素化BSHへの変換も可能であることを確認しており、まずは放射性ヨウ素を用いて123 or 125I-BSHを合成する予定である。

Causes of Carryover

化合物の合成が予定通りに進まなかったため。