蛋白質化学・計算科学・高度分岐的複素環合成技術を基盤とする実践的創薬研究

2013 Fiscal Year Annual Research Report

• Project/Area Number: 23390025
• Research Institution: Kyoto University
• Principal Investigator: 藤井 信孝 京都大学, 薬学研究科(研究院), 教授 (60109014)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 大野 浩章 京都大学, 薬学研究科(研究院), 教授 (30322192)
• Project Period (FY): 2011-04-01 – 2015-03-31
• Keywords: CXCR4ケモカイン受容体 / CXCR7ケモカイン受容体 / ホモロジーモデル / プロテインキナーゼCK2 / スフィンゴシンキナーゼ / jaspine B / FC131 / キネシンモータータンパク

Outline of Annual Research Achievements

本研究は、（１）タンパク質計算科学の活用によるリガンドのデザイン手法の開発、（２）最新の有機合成化学技術によるリガンドの効率的な化学合成法の開発、とこれらの有機的統合を目的としている。
平成25-26年度はCXCR7ケモカイン受容体の選択的リガンドの開発を目指した。まず、CXCR7と同じ内因性SDF-1により活性化されるCXCR4の選択的阻害剤FC131のGlyをProに変換することで受容体選択性をCXCR4からCXCR7に変換できることを見出した。さらに既に報告しているCXCR7のホモロジーモデルとのDocking Simulationを活用して強力なCXCR7結合活性を有する化合物cyclo(-D-Tyr-Arg-MeArg-Nal-Pro-)を見出した。CXCR7は癌や関節リウマチの憎悪等に関与することが知られている。我々は既にCXCR7のホモロジーモデルを利用して数種の非ペプチド性低分子阻害剤も見出しており、本受容体の特異的リガンドは今後の創薬展開に有用な知見を提供すると判断される。
本研究ではプロテインキナーゼCK2およびスフィンゴシンキナーゼ(SphK)阻害剤に対する実践的創薬研究も実施した。前者の研究に於いては既にフェニルチアゾール骨格やベンゾインダゾール骨格を有するCK2阻害剤を見出している。本年度は溶解性の向上を目的としてフェニルチアゾール骨格の構造修飾を行い、フェニル基を含窒素芳香環等に変換することにより目的を達成した。後者の研究に於いては天然物Jaspine Bのエピマーをリードとした構造活性相関により2種類のイソフォーム（SphK1/SphK2）の選択的阻害に必要な構造的要因に関する基礎的知見を得ることができた。またキネシンモータータンパク(KSP)阻害剤についても検討を加え、カルバゾール型化合物から水溶性を向上したジアリルアミン型阻害剤を創出した。

Research Progress Status

26年度が最終年度であるため、記入しない。

Strategy for Future Research Activity

26年度が最終年度であるため、記入しない。

Research Products

• [Journal Article] Formal [4+2] reaction between 1,3-diynes and pyrroles: gold(I)-catalyzed indole synthesis by double hydroarylation (2015)
  • Author(s): Matsuda Y, Naoe S, Oishi S, Fujii N, Ohno H.
  • Journal Title: Chem. Eur. J. Volume: 21 Pages: 1463-1467
  • DOI: 10.1002/chem.201405903
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Dual gold catalysis: a novel synthesis of bicyclic and tricyclic pyrroles from N-propargyl ynamides (2015)
  • Author(s): Tokimizu Y, Wieteck M, Rudolph M, Oishi S, Fujii N, Hashmi ASK, Ohno H.
  • Journal Title: Org. Lett. Volume: 17 Pages: 604-607
  • DOI: 10.1021/ol503623m
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Synthesis and biological evaluation of the [D-MeAla11]-epimer of coibamide A (2015)
  • Author(s): Nabika R, Suyama TL, Hau AM, Misu R, Ohno H, Ishmael JE, McPhail KL, Oishi S, Fujii N.
  • Journal Title: Bioorg. Med. Chem. Lett. Volume: 25 Pages: 302-306
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2014.11.044
  • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
• [Journal Article] Structure-activity relationship study on senktide for development of novel potent neurokinin-3 receptor selective agonists (2015)
  • Author(s): Misu R, Yamamoto K, Yamada A, Noguchi T, Ohno H, Yamamura T, Okamura H, Matsuda F, Ohkura S, Oishi S, Fujii N.
  • Journal Title: MedChemCommun Volume: 6 Pages: 469-476
  • DOI: 10.1039/C4MD00514G
  • Peer Reviewed / Open Access / Acknowledgement Compliant
• [Journal Article] Synthesis of fused tetracyclic spiroindoles via palladium-catalysed cascade cyclisation (2014)
  • Author(s): Iwata A, Inuki S, Oishi S, Fujii N, Ohno H.
  • Journal Title: Chem. Commun. Volume: 50 Pages: 298-300
  • DOI: 10.1039/C3CC46511J
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] A radiogallium-DOTA-based bivalent peptidic ligand targeting a chemokine receptor, CXCR4, for tumor imaging (2014)
  • Author(s): Sano K, Masuda R, Hisada H, Oishi S, Shimokawa K, Ono M, Fujii N, Saji H, Mukai T.
  • Journal Title: Bioorg. Med. Chem. Lett. Volume: 24 Pages: 1386-1388
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2014.01.031
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Kinesin spindle protein inhibitors with diaryl amine scaffolds: crystal packing analysis for improved aqueous solubility (2014)
  • Author(s): Takeuchi T, Oishi S, Kaneda M, Ohno H, Nakamura S, Nakanishi I, Yamane M, Sawada J, Asai A, Fujii N.
  • Journal Title: ACS Med. Chem. Lett. Volume: 5 Pages: 566-571
  • DOI: 10.1021/ml500016j
  • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
• [Journal Article] Optimization of diaryl amine derivatives as kinesin spindle protein inhibitors (2014)
  • Author(s): Takeuchi T, Oishi S, Kaneda M, Misu R, Ohno H, Sawada J, Asai A, Nakamura S, Nakanishi I, Fujii N.
  • Journal Title: Bioorg. Med. Chem. Volume: 22 Pages: 3171-3179
  • DOI: 10.1016/j.bmc.2014.04.008
  • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
• [Journal Article] Design and synthesis of fluorescent probes for GPR54 (2014)
  • Author(s): Kaneda M, Misu R, Ohno H, Hirasawa A, Ieda N, Uenoyama Y, Tsukamura H, Maeda K, Oishi S, Fujii N.
  • Journal Title: Bioorg. Med. Chem. Volume: 22 Pages: 3325-3330
  • DOI: 10.1016/j.bmc.2014.04.052
  • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
• [Journal Article] Gold-catalyzed cascade cyclization of (azido)ynamides: an efficient strategy for the construction of lndoloquinolines (2014)
  • Author(s): Tokimizu Y, Oishi S Fujii N, Ohno H.
  • Journal Title: Org. Lett. Volume: 16 Pages: 3138-3141
  • DOI: 10.1021/ol5012604
  • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
• [Journal Article] Synthesis of IB-01212 by multiple N-methylations of peptide bonds (2014)
  • Author(s): Nabika R, Oishi S, Misu R, Ohno H, Fujii N.
  • Journal Title: Bioorg. Med. Chem. Volume: 22 Pages: 6156-6162
  • DOI: 10.1016/j.bmc.2014.08.036
  • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
• [Journal Article] Development of novel neurokinin 3 receptor (NK3R) selective agonists with resistance to proteolytic degradation (2014)
  • Author(s): Misu R, Oishi S, Yamada A, Yamamura T, Matsuda F, Yamamoto K, Noguchi T, Ohno H, Okamura H, Ohkura S, Fujii N.
  • Journal Title: J. Med. Chem. Volume: 57 Pages: 8646-8651
  • DOI: 10.1021/jm500771w
  • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
• [Journal Article] An optimized method of G-protein coupled receptor homology modeling: its application to the discovery of novel CXCR7 ligands (2013)
  • Author(s): Yoshikawa Y, Oishi S, Kubo T, Tanahara N, Fujii N, Furuya T.
  • Journal Title: J. Med. Chem. Volume: 56 Pages: 4236-4251
  • DOI: 10.1021/jm400307y
  • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
• [Journal Article] Characterization of the receptor binding residues of kisspeptins by positional scanning using peptide photoaffinity probes (2013)
  • Author(s): Misu R, Oishi S, Setsuda S, Noguchi T, Kaneda M, Ohno H, Evans B, Navenot JM, Peiper SC, Fujii, N.
  • Journal Title: Bioorg. Med. Chem. Lett. Volume: 23 Pages: 2628-2631
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2013.02.098
  • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
• [Journal Article] Convergent synthesis of ( - )-quinocarcin based on the combination of Sonogashira coupling and gold(I)-catalyzed 6-endo-dig hydroamination (2013)
  • Author(s): Chiba H, Sakai Y, Ohara A, Oishi S, Fujii N, Ohno H.
  • Journal Title: Chem. Eur. J. Volume: 19 Pages: 8875-8883
  • DOI: 10.1002/chem.201300687
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Structure-activity relationship study of phenylpyrazole derivatives as a novel class of anti-HIV agents (2013)
  • Author(s): Mizuhara T, Kato T, Hirai A, Kurihara H, Shimada Y, Taniguchi M, Maeta M, Togami H, Shimura K, Matsuoka M, Okazaki S, Takeuchi T, Ohno H, Oishi S, Fujii N.
  • Journal Title: Bioorg. Med. Chem. Lett. Volume: 23 Pages: 4557-4561
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2013.06.026
  • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
• [Presentation] 新規CXCR7選択的リガンドの創製：CXCR4拮抗剤からの受容体選択性の変換 (2015)
  • Author(s): 黒柳友子、大石真也、久保達彦、小林由佳、三須良介、大野浩章、Montpas Nicolas、Heveker Nikolaus、吉川寧、古谷利夫、藤井信孝
  • Organizer: 日本薬学会第135年会
  • Place of Presentation: 兵庫医療大学 （兵庫県神戸市）
  • Year and Date: 2015-03-26 – 2015-03-28
• [Presentation] クロスメタセシス反応を利用したスフインゴシンキナーゼ阻害剤の創製研究 (2015)
  • Author(s): 本田真歩、宮垣潤、吉光佑二、大槻和裕、丸山透、中村真也、仲西功、大石真也、大野浩章、藤井信孝
  • Organizer: 日本薬学会第135年会
  • Place of Presentation: 兵庫医療大学 （兵庫県神戸市）
  • Year and Date: 2015-03-26 – 2015-03-28
• [Presentation] 鉄(II)イオン配位性ペプチドの設計と機能評価 (2015)
  • Author(s): 小林由佳、大石真也、大野浩章、藤井信孝
  • Organizer: 日本薬学会第135年会
  • Place of Presentation: デザイン・クリエイティブセンター神戸 （兵庫県神戸市）
  • Year and Date: 2015-03-26 – 2015-03-28
• [Presentation] 金触媒を用いた共役ジインの三連続反応による縮環カルバゾールの合成 (2015)
  • Author(s): 田口将光、時水勇輔、大石真也、藤井信孝、大野浩章
  • Organizer: 日本薬学会第135年会
  • Place of Presentation: 神戸学院大学 （兵庫県神戸市）
  • Year and Date: 2015-03-26 – 2015-03-28
• [Presentation] 環状ペンタペプチド骨格を有する新規CXCR7選択的リガンドの創製 (2014)
  • Author(s): 黒柳友子、大石真也、久保達彦、小林由佳、三須良介、大野浩章、Montpas Nicolas、Heveker Nikolaus、吉川寧、古谷利夫、藤井信孝
  • Organizer: 第32回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • Place of Presentation: 神戸国際会議場 （兵庫県神戸市）
  • Year and Date: 2014-11-26 – 2014-11-28
• [Presentation] 新規抗HIV剤を指向したベンゾイソチアゾロピリミジン誘導体の構造活性相関研究 (2014)
  • Author(s): 岡崎志穂、水原司、志村和也、村山大人、松岡雅雄、大野浩章、大石真也、藤井信孝
  • Organizer: 第32回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • Place of Presentation: 神戸国際会議場 （兵庫県神戸市）
  • Year and Date: 2014-11-26 – 2014-11-28
• [Presentation] 金触媒によるアジドイナミドの連続環化反応を用いたインドロキノリン骨格の一挙構築 (2014)
  • Author(s): 時水勇輔、大石真也、藤井信孝、大野浩章
  • Organizer: 第40回反応と合成の進歩シンポジウム
  • Place of Presentation: 東北大学川内萩ホール （宮城県仙台市）
  • Year and Date: 2014-11-10 – 2014-11-11
• [Presentation] 金触媒を用いた共役ジインとピロールの分子間 [4 + 2] 型反応によるインドール骨格の構築 (2014)
  • Author(s): 松田優佳、直江紗織、大石真也、藤井信孝、大野浩章
  • Organizer: 第40回反応と合成の進歩シンポジウム
  • Place of Presentation: 東北大学川内萩ホール （宮城県仙台市）
  • Year and Date: 2014-11-10 – 2014-11-11
• [Presentation] Identification of Novel CXCR7 Selective Ligands with Cyclic Pentapeptide Scaffold (2014)
  • Author(s): Tomoko Kuroyanagi, Shinya Oishi, Tatsuhiko Kubo, Yuka Kobayashi, Ryosuke Misu, Hiroaki Ohno, Nicolas Montpas, Nikolaus Heveker, Yasushi Yoshikawa, Toshio Furuya, Nobutaka Fujii
  • Organizer: 第51回ペプチド討論会
  • Place of Presentation: 徳島大学 （徳島県徳島市）
  • Year and Date: 2014-10-22 – 2014-10-24
• [Presentation] Development of novel neurokinin-3 receptor selective agonists with resistance against proteolytic degradation (2014)
  • Author(s): Ryosuke Misu, Shinya Oishi, Ai Yamada, Koki Yamamoto, Taro Noguchi, Hiroaki Ohno, Takashi Yamamura, Hiroaki Okamura, Fuko Matsuda, Satoshi Ohkura, Nobutaka Fujii
  • Organizer: 第51回ペプチド討論会
  • Place of Presentation: 徳島大学 （徳島県徳島市）
  • Year and Date: 2014-10-22 – 2014-10-24
• [Presentation] OPTIMIZATION OF NEUROKININ-3 RECEPTOR (NK3R) SELECTIVE AGONISTS (2014)
  • Author(s): Koki Yamamoto, Shinya Oishi, Ryosuke Misu, Taro Noguchi, Hiroaki Ohno, Takashi Yamamura, Hiroaki Okamura, Nobutaka Fujii
  • Organizer: 第51回ペプチド討論会
  • Place of Presentation: 徳島大学 （徳島県徳島市）
  • Year and Date: 2014-10-22 – 2014-10-24
• [Presentation] スフィンゴシンキナーゼ阻害活性を有するJaspine B誘導体の構造活性相関研究 (2014)
  • Author(s): 本田真歩、宮垣潤、吉光佑二、岩田顕、大槻和裕、丸山透、大石真也、大野浩章、藤井信孝
  • Organizer: 日本ケミカルバイオロジー学会 第9回年会
  • Place of Presentation: 大阪大学 （大阪府吹田市）
  • Year and Date: 2014-06-11 – 2014-06-13
• [Presentation] 新規ニューロキニン-3受容体アゴニストの創製研究 (2014)
  • Author(s): 山本昂輝、大石真也、三須良介、野口太朗、大野浩章、山村崇、岡村裕昭、藤井信孝
  • Organizer: 日本ケミカルバイオロジー学会 第9回年会
  • Place of Presentation: 大阪大学 （大阪府吹田市）
  • Year and Date: 2014-06-11 – 2014-06-13
• [Presentation] ペプチダーゼ耐性を有する新規NK3受容体アゴニストの創製研究 (2014)
  • Author(s): 三須良介、大石真也、山田愛、山本昂輝、野口太朗、大野浩章、山村崇、岡村裕昭、松田二子、大蔵聡、藤井信孝
  • Organizer: 日本ケミカルバイオロジー学会 第9回年会
  • Place of Presentation: 大阪大学 （大阪府吹田市）
  • Year and Date: 2014-06-11 – 2014-06-13
• [Presentation] NK3受容体アゴニストの生体内安定性評価と新規誘導体の創製 (2014)
  • Author(s): 三須良介、大石真也、山田愛、山本昂輝、野口太朗、大野浩章、山村崇、岡村裕昭、松田二子、大蔵聡、藤井信孝
  • Organizer: 第11回GPCR研究会
  • Place of Presentation: 日本科学未来館 みらいCANホール （東京都江東区）
  • Year and Date: 2014-05-09 – 2014-05-10
• [Presentation] 金触媒を用いた骨格構築反応の開発と生物活性化合物合成への応用 (2013)
  • Author(s): 大野浩章
  • Organizer: 創薬基盤科学若手セミナー
  • Place of Presentation: 立命館大学 （滋賀県草津市）
  • Year and Date: 2013-12-09 – 2013-12-09
  • Invited
• [Presentation] 連続縮環型分子の修飾によるKSP阻害剤の溶解性改善 (2013)
  • Author(s): 竹内智起、大石真也、金田雅仁、大野浩章、中村真也、仲西功、山根正敏、澤田潤一、浅井章良、藤井信孝
  • Organizer: 第31回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • Place of Presentation: アステールプラザ （広島県広島市）
  • Year and Date: 2013-11-20 – 2013-11-22
• [Presentation] 新規フェニルピラゾール誘導体の抗HIV活性に関する構造活性相関研究 (2013)
  • Author(s): 岡崎志穂、水原司、加藤貴之、平井敦、栗原秀樹、嶋田泰宏、谷口雅彦、前田英樹、戸上博昭、志村和也、松岡雅雄、竹内智起、大野浩章、大石真也、藤井信孝
  • Organizer: 第31回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • Place of Presentation: アステールプラザ （広島県広島市）
  • Year and Date: 2013-11-20 – 2013-11-22
• [Presentation] Peptide-based Drug Discovery (2013)
  • Author(s): Nobutaka Fujii
  • Organizer: 4th Asia-Pacific International Peptide Symposium
  • Place of Presentation: ホテル阪急エキスポパーク （大阪府吹田市）
  • Year and Date: 2013-11-06 – 2013-11-08
  • Invited
• [Presentation] Structure-activity Relationship Study of Tachykinin Peptides for Evaluation of Biological Stability of Neurokinin-3 Receptor Agonists for the Development of Novel Biostable Analogs (2013)
  • Author(s): Ryosuke Misu, Shinya Oishi, Taro Noguchi, Ai Yamada, Hiroaki Ohno, Fuko Matsuda, Satoshi Ohkura, Nobutaka Fujii
  • Organizer: 4th Asia-Pacific International Peptide Symposium
  • Place of Presentation: ホテル阪急エキスポパーク （大阪府吹田市）
  • Year and Date: 2013-11-06 – 2013-11-08
• [Presentation] Synthesis of IB-01212 by Site-Selective N-Methylation of Peptide Bonds (2013)
  • Author(s): Ryota Nabika, Shinya Oishi, Ryosuke Misu, Hiroaki Ohno and Nobutaka Fujii
  • Organizer: 4th Asia-Pacific International Peptide Symposium
  • Place of Presentation: ホテル阪急エキスポパーク （大阪府吹田市）
  • Year and Date: 2013-11-06 – 2013-11-08
• [Presentation] パラジウム触媒による連続環化反応を用いた四環性スピロインドール類の合成 (2013)
  • Author(s): 岩田 顕、井貫晋輔、大石真也、藤井信孝、大野浩章
  • Organizer: 第39回反応と合成の進歩シンポジウム
  • Place of Presentation: 九州大学医学部百年講堂 （福岡県福岡市）
  • Year and Date: 2013-11-05 – 2013-11-07
• [Presentation] 金触媒を用いたベンゾフランによる分子内ヒドロアリール化反応の検討 (2013)
  • Author(s): 坂井由葵、大石真也、藤井信孝、大野浩章
  • Organizer: 第39回反応と合成の進歩シンポジウム
  • Place of Presentation: 九州大学医学部百年講堂 （福岡県福岡市）
  • Year and Date: 2013-11-05 – 2013-11-07
• [Presentation] パラジウム触媒を用いた中員環形成反応によるLaurencia族環状エーテルの構築：Laurendecumallene Bの合成研究 (2013)
  • Author(s): 大野浩章、吉光佑二、井貫晋輔、大石真也、藤井信孝
  • Organizer: 第39回反応と合成の進歩シンポジウム
  • Place of Presentation: 九州大学医学部百年講堂 （福岡県福岡市）
  • Year and Date: 2013-11-05 – 2013-11-07
• [Presentation] 金触媒を用いた三成分環化反応によるジヒドロピラゾールの合成とCK2阻害剤開発への応用 (2013)
  • Author(s): 大野浩章、鈴木大和、侯 増燁、呉 竜英、仲西 功、平澤 明、大石真也、藤井信孝
  • Organizer: 第43回複素環化学討論会
  • Place of Presentation: 長良川国際会議場 （岐阜県岐阜市）
  • Year and Date: 2013-10-17 – 2013-10-19
• [Presentation] Development of Carbazole- and Diaryl Amine-type Kinesin Spindle Protein (KSP) Inhibitors (2013)
  • Author(s): Tomoki Takeuchi, Shinya Oishi, Masato Kaneda, Hiroaki Ohno, Tatsuhide Kure, Shinya Nakamura, Isao Nakanishi, Jun-ichi Sawada, Akira Asai, Nobutaka Fujii
  • Organizer: 2nd Annual Conference ICBS2013
  • Place of Presentation: 京都大学芝蘭会館 （京都府京都市）
  • Year and Date: 2013-10-07 – 2013-10-09
• [Presentation] Direct Construction of Fused Indoles by Gold-Catalyzed Cascade Cyclization of Conjugated Diynes (2013)
  • Author(s): Saori Naoe, Shinya Oishi, Nobutaka Fujii, Hiroaki Ohno
  • Organizer: 第８回集積有機合成国際シンポジウム（ISIS-8）
  • Place of Presentation: 東大寺総合文化センター (奈良県奈良市）
  • Year and Date: 2013-09-23 – 2013-09-26
• [Presentation] Kinesin spindle protein (KSP) inhibitors with carbazole and diaryl amine scaffolds (2013)
  • Author(s): Tomoki Takeuchi, Shinya Oishi, Masato Kaneda, Hiroaki Ohno, Jun-ichi Sawada, Akira Asai, Nobutaka Fujii
  • Organizer: 246th American Chemical Society National Meeting and Exposition
  • Place of Presentation: Indiana convention center （米国インディアナ州インディアナポリス）
  • Year and Date: 2013-09-08 – 2013-09-12
• [Presentation] Synthesis of the fused tetracyclic spiroindoles via palladium-catalyzed cascade reaction (2013)
  • Author(s): Akira Iwata, Shinsuke Inuki Shinya Oishi, Hiroaki Ohno, Nobutaka Fujii
  • Organizer: 246th American Chemical Society National Meeting and Exposition
  • Place of Presentation: Indiana convention center （米国インディアナ州インディアナポリス）
  • Year and Date: 2013-09-08 – 2013-09-12
• [Presentation] Synthetic Studies on Coibamide A (2013)
  • Author(s): Ryota Nabika, Shinya Oishi, Hiroaki Ohno, Nobutaka Fujii
  • Organizer: The First Asian Conference for ''MONODUKURI'' Strategy by Synthetic Organic Chemistry
  • Place of Presentation: Southern Beach Hotel & Resort Okinawa（沖縄県糸満市）
  • Year and Date: 2013-07-17 – 2013-07-19
• [Presentation] Development of Photoaffinity Probes for Characterization of the Receptor Binding Residues in Kisspeptins (2013)
  • Author(s): Shinya Oishi, Shohei Setsuda, Ryosuke Misua Taro Noguchi, Masato Kaneda, Hiroaki Ohno, Barry Evans, Jean-Marc Navenot, Stephen C. Peiper, Nobutaka Fujii
  • Organizer: 23rd American Peptide Symposium
  • Place of Presentation: ヒルトンワイコロアホテル （米国ハワイ州ワイコロワ）
  • Year and Date: 2013-06-22 – 2013-06-27
• [Presentation] Structure-activity Relationship Study of Tachykinin Peptides for Development of Novel Neurokinin-3 Receptor Selective Agonists (2013)
  • Author(s): Ryosuke Misu, Shinya Oishi, Taro Noguchi, Ai Yamada, Hiroaki Ohno, Fuko Matsuda, Satoshi Ohkura, Nobutaka Fujii
  • Organizer: 23rd American Peptide Symposium
  • Place of Presentation: ヒルトンワイコロアホテル （米国ハワイ州ワイコロワ）
  • Year and Date: 2013-06-22 – 2013-06-27
• [Presentation] 光アフィニティープローブを利用したキスペプチン類の受容体結合残基の同定 (2013)
  • Author(s): 三須良介、大石真也、説田章平、野口太朗、金田雅仁、大野浩章、藤井信孝
  • Organizer: 第8回ケミカルバイオロジー学会年会
  • Place of Presentation: 東京医科歯科大学 （東京都文京区）
  • Year and Date: 2013-06-19 – 2013-06-21
• [Presentation] キネシンモータータンパク質KSP阻害剤の創製研究-連続縮環型分子の変換による溶解性改善- (2013)
  • Author(s): 竹内智起、大石真也、金田雅仁、大野浩章、澤田潤一、浅井章良、藤井信孝
  • Organizer: 第11回次世代を担う有機化学シンポジウム
  • Place of Presentation: 日本薬学会長井記念ホール (東京都渋谷区）
  • Year and Date: 2013-05-24 – 2013-05-25
• [Remarks] 京都大学大学院薬学研究科 医薬創成情報化学専攻 ケモゲノミクス・薬品有機製造学分野
  • URL: http://www.pharm.kyoto-u.ac.jp//seizo/
• [Patent(Industrial Property Rights)] ＣＸＣＲ７結合剤およびＣＸＣＲ７結合剤を含有する医薬組成物 (2014)
  • Inventor(s): 藤井信孝、大野浩章、大石真也、黒柳友子、久保達彦 他
  • Industrial Property Rights Holder: 京都大学
  • Industrial Property Rights Type: 特許
  • Industrial Property Number: 特願2014-195189
  • Filing Date: 2014-09-25
• [Patent(Industrial Property Rights)] Eg5阻害剤 (2014)
  • Inventor(s): 藤井信孝、大野浩章、大石真也、竹内智起、浅井章良、澤田潤一
  • Industrial Property Rights Holder: 京都大学、ファルマバレープロジェクト支援機構
  • Industrial Property Rights Type: 特許
  • Industrial Property Number: PCT/JP2014/000982
  • Filing Date: 2014-02-25
  • Overseas
• [Patent(Industrial Property Rights)] ベンゾイソチアゾロピリミジン誘導体またはその塩,およびウイルス感染阻害剤ならびに医薬品 (2014)
  • Inventor(s): 松岡雅雄、 志村和也、藤井信孝、大野浩章、大石真也、岡崎志穂 他
  • Industrial Property Rights Holder: 松岡雅雄、 志村和也、藤井信孝、大野浩章、大石真也、岡崎志穂 他
  • Industrial Property Rights Type: 特許
  • Industrial Property Number: 特願2014-206613
  • Filing Date: 2014-10-07