2013 Fiscal Year Annual Research Report
複核錯体の精密設計を基軸とする分子変換法の革新と医薬リード探索
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23689002
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| Research Institution | The University of Tokyo |
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Principal Investigator |
松永 茂樹 東京大学, 薬学研究科(研究院), 准教授 (50334339)
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| Project Period (FY) |
2011-04-01 – 2015-03-31
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| Keywords | 不斉触媒 / 不斉合成 / 医薬合成 / アミノ酸 / 協同機能触媒 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
複核シッフ塩基錯体の性質を活用した不斉合成について、徹底した検討を進めてきたが、研究の総決算ということで各種費天然型アミノ酸のライブラリー構築を実施した。また、生物活性化合物への合成応用についても合わせて徹底した検討を進めた。既に多くの触媒系を確立していたため全く問題無く検討を進めることができた。但し、検討の後半段階において、触媒を調整するために必須であるグローブボックスについて、既存の設備が故障してしまい新たに機器を調達し、それを活用した検討が必要となった。グローブボックスの納期がメーカー側の生産遅れに伴い、多少検討の実施時期が遅れてしまったが、最終的には導入された機器を最大限活用することで各種検討を仕上げ、問題無く予定した検討を行うことができた。得られた成果のうち、もっとも画期的なものとしては、二核のシッフ塩基触媒を活用したアジリジンの不斉開環反応において得られた。これについては、二核触媒の高い不斉認識能力を最大限活かすことで、従来の触媒系では識別が不可能であった、エチル基とプロピル基のようにほとんど立体的、電子的な差異のない置換基の差でさえも、ほぼ完璧に識別することができた。これによる、位置多様性富んだアジリジンの開環反応を達成することができ、その立体選択性については、９９：１以上の選択性を実現することができた。以上、繰り越しを経て徹底した検討を行うことで、複核シッフ塩基触媒系の有用性を確立し、各種生物活性化合物合成への適用、また、新たな非天然型アミノ酸の合成法の確立など、当初想定通りの成果をあげることができた。
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| Research Progress Status |
26年度が最終年度であるため、記入しない。
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| Strategy for Future Research Activity |
26年度が最終年度であるため、記入しない。
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