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2012 Fiscal Year Final Research Report

Library Synthesis of Destruxin E and its Biological Evaluation

Research Project

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Project/Area Number 23710264
Research Category

Grant-in-Aid for Young Scientists (B)

Allocation TypeMulti-year Fund
Research Field Chemical biology
Research InstitutionTohoku University

Principal Investigator

YOSHIDA Masahito  東北大学, 大学院・薬学研究科, 助教 (80511906)

Project Period (FY) 2011 – 2012
KeywordsV-ATPase / 環状ペプチド / ライブラリー / 構造活性相関
Research Abstract

Library synthesis of destruxin E utilizing solid-phase synthesis has been achieved. Parallel synthesis of the cyclization precursors was performed by solid-phase peptide synthesis. After cleavage from the polymer-support, MNBA-mediated macrolactonization in solution-phase, followed by the epoxide formation furnished destruxin E library containing side chain- or ring size-modified derivatives.

  • Research Products

    (17 results)

All 2013 2012 2011 Other

All Journal Article (3 results) (of which Peer Reviewed: 3 results) Presentation (13 results) Remarks (1 results)

  • [Journal Article] 9-アザジュロリジンを触媒として用いる3-アロイルフラボン類の簡便合成2012

    • Author(s)
      吉田将人,齋藤虹矢,藤野雄太,土井隆行
    • Journal Title

      Chemical Communications

      Volume: 48巻 Pages: 11796-11798

    • DOI

      DOI:10.1039/C2CC37015H

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] ジメチルアミノピリジンを触媒として用いるフラボン類の位置選択的合成に関する研究2011

    • Author(s)
      吉田将人,藤野雄太,齋藤虹矢,土井隆行
    • Journal Title

      Tetrahedron

      Volume: 63巻 Pages: 9993-9997

    • URL

      http://dx.doi.org/10.1016/j.tet.2011.09.063

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] トリフルオロメタンスルホン酸を用いた位置選択的環化反応による.-ベンゾピラノン骨格構築に関する研究2011

    • Author(s)
      吉田将人,藤野雄太,土井隆行
    • Journal Title

      Organic Letters

      Volume: 13巻 Pages: 4526-4529

    • DOI

      DOI:10.1021/ol2016934

    • Peer Reviewed
  • [Presentation] 環状デプシペプチドDestruxinE類縁体の合成と生物活性評価2013

    • Author(s)
      佐藤寛,石田恵崇,吉田将人,村瀬隼人,中川大,土井隆行
    • Organizer
      日本薬学会第133年会
    • Place of Presentation
      横浜
    • Year and Date
      2013-03-30
  • [Presentation] 分子内アシル基転位-位置選択的付加による生物活性フラボノイドFrutinone類の全合成2013

    • Author(s)
      吉田将人,齋藤虹矢,藤野雄太,土井隆行
    • Organizer
      日本薬学会第133年会
    • Place of Presentation
      横浜
    • Year and Date
      2013-03-29
  • [Presentation] スピルコスタチン類の固相全合成2013

    • Author(s)
      吉田将人,笹原健一,土井隆行
    • Organizer
      日本薬学会第133年会
    • Place of Presentation
      横浜
    • Year and Date
      2013-03-28
  • [Presentation] フラボンおよびオーロン類の多様性指向型位置選択的合成法の開発2013

    • Author(s)
      吉田将人
    • Organizer
      日本農芸化学会2013年度仙台大会
    • Place of Presentation
      仙台(招待講演)
    • Year and Date
      2013-03-27
  • [Presentation] デストラキシンEおよびその誘導体の全合成と生物活性評価2012

    • Author(s)
      吉田将人,石田恵崇,竹内久征,中川大,八代田陽子,吉田稔,高木基樹,新家一男,土井隆行
    • Organizer
      第49回ペプチド討論会
    • Place of Presentation
      鹿児島
    • Year and Date
      2012-11-08
  • [Presentation] 量的供給を指向したDestruxinEの液相合成法の開発研究2012

    • Author(s)
      吉田将人,石田恵崇,竹内久征,中川大,土井隆行
    • Organizer
      第51回日本薬学会東北支部大会
    • Place of Presentation
      青森
    • Year and Date
      2012-10-07
  • [Presentation] 生物活性天然物の多様性指向型全合成研究2012

    • Author(s)
      吉田将人
    • Organizer
      第47回天然物談話会
    • Place of Presentation
      熊本
    • Year and Date
      2012-07-05
  • [Presentation] フラボノイド系天然物類縁体の合成を指向したイノンに対する位置選択的環化反応の開発研究2011

    • Author(s)
      吉田将人,藤野雄太,齋藤虹矢,土井隆行
    • Organizer
      第22回万有仙台シンポジウム
    • Place of Presentation
      仙台
    • Year and Date
      2011-12-19
  • [Presentation] Total Synthesis of Cyclicdepsipeptide Destruxin E and its Derivatives as a Potent V-ATPase Inhibitor2011

    • Author(s)
      Masahito Yoshida, Yoshitaka Ishida, Hisayuki Takeuchi, Yoko Yashiroda,Minoru Yoshida, Hiroshi Nakagawa, Motoki Takagi, Kazuo Shin-ya and Takayuki Doi
    • Organizer
      8th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium
    • Place of Presentation
      Tokyo
    • Year and Date
      2011-12-01
  • [Presentation] 位置選択的環化反応を利用したフラボノイド類縁体の合成研究2011

    • Author(s)
      吉田将人,藤野雄太,齋藤虹矢,土井隆行
    • Organizer
      第100回有機合成シンポジウム
    • Place of Presentation
      東京
    • Year and Date
      2011-11-10
  • [Presentation] 分子プローブを指向したDestruxin E類縁体の全合成と生物活性評価2011

    • Author(s)
      吉田将人,石田恵崇,竹内久征,中川大,八代田陽子,吉田稔,高木基樹,新家一男,土井隆行
    • Organizer
      第50回記念日本薬学会東北支部大会
    • Place of Presentation
      仙台
    • Year and Date
      2011-10-30
  • [Presentation] フラボノイド類の多様性指向型合成法の開発研究2011

    • Author(s)
      吉田将人
    • Organizer
      第8回日本カテキン学会
    • Place of Presentation
      京都(招待講演)
    • Year and Date
      2011-09-22
  • [Presentation] 固相法を用いたDestruxin E類縁体の全合成と生物活性評価2011

    • Author(s)
      吉田将人,石田恵崇,竹内久征,中川大,土井隆行
    • Organizer
      第28回有機合成セミナー
    • Place of Presentation
      山形
    • Year and Date
      2011-09-01
  • [Remarks]

    • URL

      http://www.pharm.tohoku.ac.jp/~hannou/index.html.

URL: 

Published: 2014-09-25  

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