2013 Fiscal Year Final Research Report
Structure-activity relationship study of hybrid acetogenins toward the practical use
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23790130
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
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| Allocation Type | Multi-year Fund |
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Drug development chemistry
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| Research Institution | Kyoto Pharmaceutical University (2012-2013)
Osaka University (2011) |
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Principal Investigator |
KOJIMA Naoto 京都薬科大学, 薬学部, 講師 (90420413)
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| Project Period (FY) |
2011 – 2012
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| Keywords | 抗がん剤 / 有機合成化学 / 生物活性物質 / 構造活性相関 |
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| Research Abstract |
We planed the exploring mode of action of hybrid acetogenins that we recently found novel lead compounds for anticancer agents. The convergent synthesis of fluorescence-labeled hybrid acetogenin was accomplished by two asymmetric alkynylations of 2,5-diformyl tetrahydrofuran with an alkyne tagged with fluorescent groups and another alkyne with thiophen ring. The merged fluorescence of labeled hybrid acetogenin and MitoTracker Red suggests that hybrid acetogenins localize in the mitochondria. The derivative with terminal amino group was also synthesized for affinity column chromatography.
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[Journal Article] First asymmetric total synthesis of (+)-taiwaniaquinol D and (–)-taiwaniaquinone D by using intramolecular Heck reaction2013
Author(s)
Minoru Ozeki, Megumi Satake, Toshinori Toizume, Shintaro Fukutome, Kenji Arimitsu, Shinzo Hosoi, Tetsuya Kajimoto, Hiroki Iwasaki, Naoto Kojima, Manabu Node, Masayuki Yamashita
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Journal Title
Tetrahedron
Volume: 69
Pages: 3841-3846
DOI
Peer Reviewed
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[Presentation] チオフェン環を導入したアセトゲニン類アナログの合成と抗腫瘍活性評価2013
Author(s)
小島直人,伏見哲也,立川貴啓,戸田雄也,大槻一文,好光健彦,田中徹明,岡村睦美,矢守隆夫,岩﨑宏樹,山下正行
Organizer
日本薬学会第133年会
Place of Presentation
パシフィコ横浜(神奈川)
Year and Date
2013-03-28
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[Presentation] チオフェン環を導入したアセトゲニン類アナログの合成と抗腫瘍活性評価2012
Author(s)
大槻一文,小島直人,伏見哲也,立川貴啓,戸田雄也,好光健彦,田中徹明,岡村睦美,矢守隆夫,岩﨑宏樹,山下正行
Organizer
第32回有機合成若手セミナー
Place of Presentation
神戸薬科大学(兵庫)
Year and Date
2012-11-22
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[Presentation] ハイブリッド型アセトゲニン類の合成と抗腫瘍活性評価2012
Author(s)
小島直人,大槻一文,伏見哲也,立川貴啓,戸田雄也,好光健彦,田中徹明,岡村睦実,矢守隆夫,岩﨑宏樹,山下正行
Organizer
第19回天然薬物の開発と応用シンポジウム
Place of Presentation
大阪大学(大阪)
Year and Date
2012-11-02
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[Presentation] キラルアミンの不斉Michael付加反応 : tandem型反応による多連続不斉炭素の構築2012
Author(s)
泉谷すみれ,福留慎太郎,佐竹恵,樋爪稔典,中嶋大地,江川ほのか,岩﨑宏樹,小島直人,小関稔,野出學,山下正行
Organizer
第62回日本薬学会近畿支部大会
Place of Presentation
武庫川女子大学(兵庫)
Year and Date
2012-10-20
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[Presentation] ハイブリッド型アセトゲニン類の複素環部位の変換と抗腫瘍活性評価2012
Author(s)
小島直人,大槻一文,伏見哲也,立川貴啓,戸田雄也,好光健彦,田中徹明,岡村睦実,矢守隆夫,岩﨑宏樹,山下正行
Organizer
第62回日本薬学会近畿支部大会
Place of Presentation
武庫川女子大学(兵庫)
Year and Date
2012-10-20
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[Presentation] 蛍光標識化アセトゲニン類の収束的合成法の開発とその細胞内動態2011
Author(s)
須賀友規,小島直人,森岡建州,矢野昌弘,浦辺大輔,前﨑直容,大橋綾子,藤本康之,前田正知,矢守隆夫,田中徹明
Organizer
第31回有機合成若手セミナー
Place of Presentation
京都大学(京都)
Year and Date
2011-11-16
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[Presentation] 蛍光標識化アセトゲニン類の収束的合成法の開発とその細胞内動態2011
Author(s)
小島直人,須賀友規,森岡建州,矢野昌弘,浦辺大輔,前﨑直容,大橋綾子,藤本康之,前田正知,矢守隆夫,田中徹明
Organizer
第61回日本薬学会近畿支部大会
Place of Presentation
神戸学院大学(兵庫)
Year and Date
2011-10-22
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[Remarks] 第31回有機合成若手セミナー 2011年11月16日 での研究発表が評価され,優秀研究発表賞を受賞した.
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[Remarks] 第19回天然薬物の開発と応用シンポジウム 2012年11月2日 での研究発表が評価され,優秀発表賞を受賞した.
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[Remarks] 日本薬学会第133年会 2013年3月28日 での研究発表が講演ハイライトに選出された.
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