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2012 Fiscal Year Annual Research Report

Br―77標識MBBGを用いたオージェ電子によるRI内用療法の基礎的研究

Research Project

Project/Area Number 23791464
Research InstitutionJapan Atomic Energy Agency

Principal Investigator

渡辺 茂樹  独立行政法人日本原子力研究開発機構, 量子ビーム応用研究部門, 研究員 (10450305)

KeywordsBr-77 / オージェ電子 / 内用放射線治療 / 褐色細胞腫
Research Abstract

内用放射線療法において従来より用いられているβ線に比べ高い細胞障害作用を持つオージェ電子に着目し、オージェ電子放出核種であるBr-77を標識したメタブロモベンジルグアニジン(77Br-MBBG)の悪性褐色細胞腫に対する治療効果を明らかにすることを目的として研究を行った。
本研究を進めるにあたり大量の77Br-MBBGを必要となるが、従来の標識方法であるヨウ素―臭素ハロゲン交換反応では標識率が低いことから、高収率でBr-77を導入できる合成法を開発する必要があった。そこで、ホウ素―ハロゲン交換反応によるBr-77の導入に着目し、Br-77標識位置にボロン酸誘導体を導入した標識前駆体を合成した。その結果、ボロン酸を含む標識前駆体を合成した。Br-77の標識について検討を行ったが、Br-77を導入することができなかった。
ボロン酸誘導体を含む標識前駆体合成と並行して、ヨウ素―臭素ハロゲン交換反応を用いて77Br-MBBGを合成し、褐色細胞腫細胞PC-12への取り込みについて検討を行った。その結果、投与3時間で30%dose/gの77Br-MBBGが褐色細胞腫細胞に取り込まれることが明らかとなった。しかし、細胞内局在の詳細について明らかにすることはできなかった。本研究については、今後も引き続き検討を進める予定である。

  • Research Products

    (3 results)

All Other

All Presentation (3 results) (of which Invited: 3 results)

  • [Presentation] Synthesis of Biological Evaluations of Radiobrominated Compounds for Tumor Imaging

    • Author(s)
      渡辺 茂樹
    • Organizer
      7th International Symposium on Radiohalogen
    • Place of Presentation
      ウィスラーコンベンションセンター(カナダ、ウィスラー)
    • Invited
  • [Presentation] 原子力機構における新規PET核種の製造と標識薬剤の開発研究

    • Author(s)
      渡辺 茂樹
    • Organizer
      薬物動態・個体差要因可視化による個別化EBMの推進 学術講演会
    • Place of Presentation
      金沢大学(金沢市)
    • Invited
  • [Presentation] Recent Advances of Radio-bromine Chemistry

    • Author(s)
      渡辺 茂樹
    • Organizer
      20th International Symposium on Radiopharmaceutical Science
    • Place of Presentation
      済州国際コンベンションセンター(韓国、済州)
    • Invited

URL: 

Published: 2014-07-24  

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