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2012 Fiscal Year Final Research Report

Combinatorial Synthesis of Bottromycin A2 and Development of New Anti MRSA Agent

Research Project

  • PDF
Project/Area Number 23890202
Research Category

Grant-in-Aid for Research Activity Start-up

Allocation TypeSingle-year Grants
Research Field Chemical pharmacy
Research InstitutionKitasato University

Principal Investigator

YAMADA Takeshi  北里大学, 大学院・感染制御科学府, 助教 (00608367)

Project Period (FY) 2011 – 2012
Keywordsボトロマイシン / ペプチド合成 / アミジン / 抗 MRSA / 抗 VRE
Research Abstract

We have developed the convergent synthetic route to bottromycins (BTMs), which exhibit a potent antibiotic activity against MRSAand VRE with novel mode of action. In the course of SAR study, we found the methyl groups of unnatural amino acids, 3-Me-Pro and 3-Me-Phe, are the important functionality for their biological activities. The three-dimensional structure of BTM was investigated to improve understanding of SAR, and to design the new BTM analog which reveals the potent antibiotic activity.

  • Research Products

    (14 results)

All 2013 2012 2011 Other

All Journal Article (4 results) (of which Peer Reviewed: 4 results) Presentation (8 results) Remarks (2 results)

  • [Journal Article] ssラクトンの Dyotropic 転位を利用した天然物合成2013

    • Author(s)
      山田 健
    • Journal Title

      有機合成化学協会誌

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Stereoselective synthesis of E-a・ss-dehydroamino acid esters2013

    • Author(s)
      Yoko Yasuno, Makoto Hamada, Takeshi Yamada, Tetsuro Shinada, Yasufumi Ohfune
    • Journal Title

      Eur. J. Org. Chem

      Pages: 1884-1888

    • DOI

      DOI:10.1002/ejoc.201300112

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Efficient synthesis of anhydrorhodo- vibrin and analogues2012

    • Author(s)
      Takeshi Yamada, Keiji Okada, Tetsuro Shinada, Yasufumi Ohfune, Hideki Hashimoto
    • Journal Title

      Synlett

      Volume: 23 Pages: 2980-2984

    • DOI

      DOI:10.1055/ s-0032-1317678

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Three dimensional solution structure of bottromycin A2: a potent antibiotic active against methicillin-resistant Staphylococcus aureus and Vancomycin -resistant Enterococci2012

    • Author(s)
      Hiroaki Gouda, Yutaka Kobayashi, Takeshi Yamada, Tetsuya Ideguchi, Akihiro Sugawara, Tomoyasu Hirose, Satoshi Omura, Toshiaki Sunazuka, Shuichi Hirono
    • Journal Title

      Chem. Pharm. Bull

      Volume: 60 Pages: 169-171

    • DOI

      DOI:10.1248/cpb.60.169

    • Peer Reviewed
  • [Presentation] 抗 MRSA, VRE 活性を有するBottromycin 類の効率的全合成研究2013

    • Author(s)
      山田 健, 小林 豊, 千成 恒, 井手口哲也, 廣瀬友靖, 合田浩明, 広野修一, 大村 智, 砂塚敏明
    • Organizer
      日本薬学会第133 年会
    • Place of Presentation
      パシフィコ横浜
    • Year and Date
      2013-03-30
  • [Presentation] 抗 MRSA, VRE 活性を有するBottromycin 類の合成2013

    • Author(s)
      山田 健
    • Organizer
      有機化学セミナー(2013)プログラム
    • Place of Presentation
      大阪市立大学
    • Year and Date
      2013-03-09
  • [Presentation] インドリンスピロアミナール骨格を有するネオキサリンの全合成2012

    • Author(s)
      山田 健
    • Organizer
      若手研究者セミナー
    • Place of Presentation
      東京理科大学,神楽坂キャンパス
    • Year and Date
      2012-11-16
  • [Presentation] Bottromycin A_2 の全合成と誘導体合成研究2012

    • Author(s)
      小林 豊, 市岡真季, 廣瀬友靖, 山田 健, 長井賢一郎, 合田浩明, 島村寛章, 花木秀明, 広野修一, 大村 智, 砂塚敏明
    • Organizer
      第15回北里微生物アカデミー研究集会
    • Place of Presentation
      北里大学白金キャンパス
    • Year and Date
      2012-08-02
  • [Presentation] Bottromycin A_2 の全合成と誘導体合成研究2012

    • Author(s)
      小林 豊, 市岡真季, 廣瀬友靖, 山田 健, 長井賢一郎, 合田浩明, 島村寛章, 花木秀明, 広野修一, 大村 智, 砂塚敏明
    • Organizer
      第10回次世代を担う有機化学シンポジウム
    • Place of Presentation
      大阪大学吹田キャンパス
    • Year and Date
      2012-05-12
  • [Presentation] 抗 MRSA 活性物質Bottromycin 類の固相合成研究2012

    • Author(s)
      小林 豊, 山田 健, 井手口哲也, 千成 恒, 廣瀬友靖, 小林義典, 合田浩明, 広野修一, 大村 智, 砂塚敏明
    • Organizer
      日本薬学会第132 年会
    • Place of Presentation
      北海道大学
    • Year and Date
      2012-03-31
  • [Presentation] 抗 MRSA および抗 VRE 活性を有する天然化合物 bottromycin A2 の溶液構造決定2012

    • Author(s)
      合田浩明, 小林 豊, 山田 健, 井手口哲也, 菅原章公, 廣瀬友靖, 大村 智, 砂塚敏明, 広野修一
    • Organizer
      日本薬学会第132 年会
    • Place of Presentation
      北海道大学
    • Year and Date
      2012-03-30
  • [Presentation] Bottromycin A_2 を模倣した新規抗MRSA 活性物質の創製、AKPS 集会2011

    • Author(s)
      山田 健, 井手口哲也, 千成 恒, 小林 豊, 廣瀬友靖, 松井秀仁, 花木秀明, 合田浩明, 小林義典, 広野修一, 大村 智, 砂塚敏明
    • Organizer
      第7回北里化学シンポジウム
    • Place of Presentation
      北里大学白金キャンパス
    • Year and Date
      2011-12-22
  • [Remarks]

    • URL

      http://www.kitasato-u.ac.jp/lisci/life/chart/LSI-lab22.html

  • [Remarks]

    • URL

      http://seibutuyuuki.sakura.ne.jp/

URL: 

Published: 2014-09-25  

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