2013 Fiscal Year Research-status Report
フコシダーゼ、ラムノシダーゼを標的とした新規阻害剤の開発
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24590138
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| Research Institution | University of Toyama |
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Principal Investigator |
豊岡 尚樹 富山大学, 大学院理工学研究部(工学), 教授 (10217565)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
加藤 敦 富山大学, 大学病院, 准教授 (60303236)
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| Keywords | フコシダーゼ阻害剤 / 擬態 / 新規アミド型化合物 |
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| Research Abstract |
今年度は，２種類の新規フコシダーゼ阻害剤のデザイン，合成および活性評価について検討し，それぞれのデザイン化合物から，極めて強力でかつフコシダーゼに選択的に作用する阻害剤の創製に成功した。これらの結果は，複素環化学討論会で発表するとともに，Tetrahedron, Bioorg. Med. Chem. の２つの学術論文として発表した。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
３年計画の２年目にあたる今年度は，２つの新規フコシダーゼ阻害剤の創製に成功し，これらの結果を２つの学術雑誌に掲載できたことから，おおむね順調に進展している。
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| Strategy for Future Research Activity |
今後は，新たなコンセプトによる新規グリコシダーゼ阻害剤のデザイン，合成および活性評価を行う。新しいコンセプトに関しては，学内外の研究者との研究打ち合わせを行っており，数種の新しいデザインを立案している。最終年度はこれらデザインに従いさらに検討する。
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| Expenditure Plans for the Next FY Research Funding |
計画が順調に進行し，物品費の支出を大幅に抑えることができた
新規ターゲット分子のデザイン，合成，活性評価のため，研究打ち合わせおよび資料収集を積極的に行うための旅費分を増額して使用する
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[Journal Article] Synthesis and biological evaluation of N-(2-fluorophenyl)-2β-deoxyfuconojirimycin acetamide as a potent inhibitor for α-L-fucosidases2013
Author(s)
Kato, A.*; Okaki, T.; Ifuku, S.; Sato, K.; Hirokami, Y.; Iwaki, R.; Kamori, A.; Nakagawa, S.; Adachi, I.; Kiria, P. G.; Onomura, O.; Minato, D.; Sugimoto, K.; Matsuya, Y.; Toyooka, N.*
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Journal Title
Bioorg. Med. Chem.
Volume: 21
Pages: 6565-6573
DOI
Peer Reviewed
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[Journal Article] Synthesis of Phenylalkyl Substituted Polyhydroxypiperidines as Potent Inhibitors for α-L-Fucosidases2013
Author(s)
Saka, T.; Okaki, T.; Ifuku, S.; Yamashita, Y.; Sato, K.; Miyawaki, S.; Kamori, A.; Kato, A.*; Adachi, I.; Kiria, P. G.; Onomura, O.; Minato, D.; Sugimoto, K.; Matsuya, Y.; Toyooka, N.*
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Journal Title
Tetrahedron
Volume: 69
Pages: 10653-10661
DOI
Peer Reviewed
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