2014 Fiscal Year Annual Research Report
有用薬剤の橋渡し研究を推進する薬剤自動製造システムの開発
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24591751
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| Research Institution | University of Fukui |
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Principal Investigator |
森 哲也 福井大学, 高エネルギー医学研究センター, 助教 (40397287)
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| Project Period (FY) |
2012-04-01 – 2015-03-31
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| Keywords | 自動合成システム / PET薬剤 / エストロゲンレセプター / アンドロゲンレセプター / 薬剤開発 / 放射性診断薬 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
本研究では、薬剤開発研究者が新薬開発を行う上で渇望している高い汎用性とメンテナンス性を兼ね備えた多目的かつ低価格な放射性薬剤自動製造システムの構築を目的として、主にPET（ポジトロン断層撮影）用放射性薬剤を自動合成可能なシステム製作に取り組んできた。システムは、ヒューマノイドロボット用コントロールボードとサーボモータを滅菌ディスポシリンジや三方活栓、タイマー付温調器が制御可能なユニットへ応用し、スタンダードPET核種であるF-18標識薬剤の製造に適した装置のデザインを行った。実用化評価の対象薬剤は昨年度までに実施したFDGおよびフルオロ酢酸（FA）に続き、新たにエストロゲンレセプターイメージング薬剤のFES、アンドロゲンレセプターイメージング薬剤のFDHTを加えた。これらF-18標識薬剤の合成は、それぞれ既報の方法を参考に以下のように行った。FES：陰イオン交換樹脂による[F-18]フッ素イオンの抽出後、アセトニトリル溶液中110℃で8分間標識反応を行い、次いで0.2M塩酸/90％アセトニトリル溶液で加水分解を行った。FDHT：FESと同様の標識反応を行った後に水素化ホウ素ナトリウム/エタノール溶液でケトン基を還元し、1M塩酸で反応を行った。なお、FDHTの合成ではFAやFESに比べ反応が1段階増えるため、試薬数の増加に伴うバルブおよびシリンジの追加を試み、合成プログラムの作成を行った。その結果、FES、FDHTの放射化学的収率はそれぞれ43%、27%で、放射化学的純度はすべて95%以上と高純度な薬剤を得ることに成功し、本システムの実用性が示された。
本システムは、研究者のフレキシブルな発想で装置のレイアウト設計が可能であり、さらに工学的な専門知識が不要であるため作業者の負担軽減が期待され、有望な薬剤の基礎研究から臨床への展開を推進できると期待される。
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Research Products
(3 results)
