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2013 Fiscal Year Final Research Report

Design and synthesis of anti-brain tumor and brain-protective drugs using brain-targeting peptides

Research Project

  • PDF
Project/Area Number 24659048
Research Category

Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research

Allocation TypeSingle-year Grants
Research Field Drug development chemistry
Research InstitutionKumamoto University

Principal Investigator

OTSUKA Masami  熊本大学, 生命科学研究部, 教授 (40126008)

Project Period (FY) 2012-04-01 – 2014-03-31
Keywords脳腫瘍薬 / 脳保護薬
Research Abstract

The present study aimed at the development of novel antitumor and cytoprotective molecules and the subsequent connection of brain-targeting devices. The activity of antitumor compound comprising dimethylaminopyridine and histidines was optimized by introducing appropriate substituents. A brain-targeting device was introduced to this molecule. On the other hand, an inositol phospholipid derivative having a dodecyl group in place of the diacyl glycerol group was synthesized as a brain-protective compound.

  • Research Products

    (25 results)

All 2014 2013 2012 Other

All Journal Article (7 results) (of which Peer Reviewed: 7 results) Presentation (16 results) Book (1 results) Remarks (1 results)

  • [Journal Article] Design and synthesis of lipid-coupled inositol 1,2,3,4,5,6-hexakisphosphate derivatives exhibiting high-affinity binding for HIV-1 MA domain2014

    • Author(s)
      Hiroshi Tateishi, Kensaku Anraku, Ryoko Koga, Yoshinari Okamoto, Mikako Fujita, Masami Otsuka
    • Journal Title

      Organic & Biomolecular Chemistry

      Volume: First published online

    • DOI

      10.1039/C4OB00350K

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Poly-proline motif in HIV-2 Vpx is critical for its efficient translation2014

    • Author(s)
      Ariko Miyake, Mikako Fujita, Haruna Fujino, Ryoko Koga, Sogo Kawamura, Masami Otsuka, Hirotaka Ode, Yasumasa Iwatani, Yosuke Sakai, Naoya Doi, Masako Nomaguchi, Akio Adachi, Yasuyuki Miyazaki
    • Journal Title

      Journal of General Virology

      Volume: 95 Pages: 179-189

    • DOI

      10.1099/vir.0.057364-0

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Effect of the STAT3 inhibitor STX-0119 on the proliferation of cancer stem-like cells derived from recurrent glioblastoma2013

    • Author(s)
      Tadashi Ashizawa, Haruo Miyata, Akira Iizuka, Masaru Komiyama, Chie Oshita, Akiko Kume, Masahiro Nogami, Mika Yagoto, Ichiro Ito, Takuma Oishi, Reiko Watanabe, Koichi Mitsuya, Kenji Matsuno, Toshio Furuya, Tadashi Okawara, Masami Otsuka, Naohisa Ogo, Akira Asai, Yoko Nakasu, Ken Yamaguchi Yasuto Akiyama
    • Journal Title

      International Journal of Oncology

      Pages: 219-227

    • DOI

      10.3892/ijo.2013.1916

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] SAMHD1-dependent and-independent functions of HIV-2/SIV Vpx protein2012

    • Author(s)
      Mikako Fujita, Masako Nomaguchi, Akio Adachi, Masami Otsuka
    • Journal Title

      Frontiers in Microbiology

      Volume: Vol 3 (Article 297) Pages: 1-7

    • DOI

      10.3389/fmicb.2012.00297

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Identification of a unique nsaid, fluoro-loxoprofen with gastroprotective activity2012

    • Author(s)
      Shintaro Suemasu, Naoki Yamakawa, Tomoaki Ishihara, Teita Asano, Kayoko Tahara, Ken-ichiro Tanaka, Hirofumi Matsui, Yoshinari Okamoto, Masami Otsuka, Koji Takeuchi, Hidekatsu Suzuki, Tohru Mizushima
    • Journal Title

      Biochemical Pharmacology

      Volume: 84 (11) Pages: 1470-1481

    • DOI

      10.1016/j.bcp.2012.09.016

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Synthesis and biological evaluation of derivatives of 2-{2-fluoro-4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]p henyl}propanoic acid : Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs with Low Gastric Ulcerogenic Activity2012

    • Author(s)
      Naoki Yamakawa, Shitaro Suemasu, Yoshinari Okamoto, Ken-ichiro Tanaka, Tomoaki Ishihara, Teita Asano, Keishi Miyata , Masami Otsuka, Tohru Mizushima
    • Journal Title

      Journal of Medicinal Chemistry

      Volume: 55(11) Pages: 5143-5150

    • DOI

      10.1021/jm300049g

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] A Versatile Intermediate for the Systematic Synthesis of All Regioisomers of myo-Inositol Phosphates2012

    • Author(s)
      Takashi Masuda, Kensaku Anraku, Mitsuhiro Kimura, Kaori Sato, Yoshinari Okamoto, Masami Otsuka
    • Journal Title

      Synthesis

      Volume: 44 (6) Pages: 909-919

    • DOI

      10.1055/s-0031-1289730

    • Peer Reviewed
  • [Presentation] ペプチド性新規DNA切断分子の設計と合成2013

    • Author(s)
      井田智弓、岡本良成、藤田美歌子、黒崎博雅、大塚雅巳
    • Organizer
      第30回日本薬学会九州支部大会
    • Place of Presentation
      長崎国際大学
    • Year and Date
      2013-12-08
  • [Presentation] ウイルスコアの脱殻過程における作用を目指した新規抗HIV薬の創製2013

    • Author(s)
      加茂真宏、岡本良成、大塚雅巳、藤田美歌子
    • Organizer
      第30回日本薬学会九州支部大会
    • Place of Presentation
      長崎国際大学
    • Year and Date
      2013-12-07
  • [Presentation] NF-κB活性化シグナル伝達分子に対する亜鉛フィンガー蛋白質阻害剤の作用2013

    • Author(s)
      古賀涼子、江島智彦、金丸陽亮、田口祐、柴田佑里、井上純一郎、大塚雅巳、藤田美歌子
    • Organizer
      第30回日本薬学会九州支部大会
    • Place of Presentation
      長崎国際大学
    • Year and Date
      2013-12-07
  • [Presentation] ウイルスコアの脱殻過程における作用を目指した新規抗HIV薬の創製2013

    • Author(s)
      加茂真宏、岡本良成、大塚雅巳、藤田美歌子
    • Organizer
      第31回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • Place of Presentation
      広島アステールプラザ
    • Year and Date
      2013-11-21
  • [Presentation] NF-κB活性化シグナル伝達分子に対する亜鉛フィンガー蛋白質阻害剤の作用2013

    • Author(s)
      古賀涼子、江島智彦、金丸陽亮、田口祐、柴田佑里、井上純一郎、大塚雅巳、藤田美歌子
    • Organizer
      第31回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • Place of Presentation
      広島アステールプラザ
    • Year and Date
      2013-11-21
  • [Presentation] HIV-1放出抑制剤を目指したイノシトールリン脂質誘導体の合成と評価2013

    • Author(s)
      立石大、安楽健作、古賀涼子、岡本良成、藤田美歌子、大塚雅巳
    • Organizer
      第31回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • Place of Presentation
      広島アステールプラザ
    • Year and Date
      2013-11-20
  • [Presentation] Inositol phosphates in calcium signaling and HIV replication DPhG (Deutsche Pharmazeutische Gesellschaft)2013

    • Author(s)
      Masami Otsuka
    • Organizer
      Annual Meeting 2013
    • Place of Presentation
      University of Freiburg
    • Year and Date
      2013-10-11
  • [Presentation] HIV-1 MA蛋白質と強く結合するイノシトールリン脂質誘導体の合成と評価2013

    • Author(s)
      安楽健作、立石大、古賀涼子、東大志、本山敬一、有馬英俊、大塚雅巳、藤田美歌子
    • Organizer
      日本薬学会第133年会
    • Place of Presentation
      横浜
    • Year and Date
      2013-03-29
  • [Presentation] ファルネシルトランスフェラーゼの特異的阻害剤を目的とした亜鉛キレーターの設計及び合成2013

    • Author(s)
      田中亜友美、岸田明日美、小畑恵美子、岡本良成、梅澤一夫、大塚雅巳
    • Organizer
      日本薬学会第133年会
    • Place of Presentation
      横浜
    • Year and Date
      2013-03-28
  • [Presentation] HIV-1放出抑制剤を目指したイノシトールリン脂質誘導体2013

    • Author(s)
      立石大、安楽健作、古賀涼子、藤田美歌子、大塚雅巳
    • Organizer
      日本薬学会第133年会
    • Place of Presentation
      横浜
    • Year and Date
      2013-03-28
  • [Presentation] ファルネシルトランスフェラーゼの特異的阻害を目的とした亜鉛キレーターの設計および合成2012

    • Author(s)
      田中亜友美、岸田明日美、小畑恵美子、岡本良成、梅澤一夫、大塚雅巳
    • Organizer
      第29回日本薬学会九州支部大会
    • Place of Presentation
      熊本大学薬学部
    • Year and Date
      20121208-09
  • [Presentation] 人工亜鉛キレーターを持つADAMファミリーメタロプロテアーゼ阻害剤の合成2012

    • Author(s)
      川田代康介、岡本良成、佐谷秀行、大塚雅巳
    • Organizer
      第29回日本薬学会九州支部大会
    • Place of Presentation
      熊本大学薬学部
    • Year and Date
      20121208-09
  • [Presentation] 亜鉛フィンガー蛋白質阻害剤SN-1の作用機序解明を目指した研究2012

    • Author(s)
      園田祥子、安楽健作、古賀涼子、田口祐、井上純一郎、岡本良成、藤田美歌子、大塚雅巳
    • Organizer
      第29回日本薬学会九州支部大会
    • Place of Presentation
      熊本大学薬学部
    • Year and Date
      20121208-09
  • [Presentation] PHドメインタンパク質に結合し膜に移動させるmyo-イノシトール誘導体の合成2012

    • Author(s)
      筑葉晃一、工藤康太、舛田岳史、安楽健作、大塚雅巳
    • Organizer
      第29回日本薬学会九州支部大会
    • Place of Presentation
      熊本大学薬学部
    • Year and Date
      20121208-09
  • [Presentation] イノシトールリン酸を基盤とした生物機能性分子の設計と合成2012

    • Author(s)
      安楽健作、舛田岳史、立石大、岡本良成、藤田美歌子、大塚雅巳
    • Organizer
      第38回反応と合成の進歩シンポジウム
    • Place of Presentation
      タワーホール船堀
    • Year and Date
      20121105-06
  • [Presentation] HIV-1放出抑制剤を目指したイノシトールリン脂質誘導体2012

    • Author(s)
      立石大、安楽健作、大塚雅巳、藤田美歌子
    • Organizer
      第26回日本エイズ学会学術集会
    • Place of Presentation
      慶應義塾大学日吉キャンパス
    • Year and Date
      2012-11-24
  • [Book] Design and Synthesis of Biotinylated Inositol Phosphates : Application to the Inositol Phosphate-Protein Binding Analysis."Inositol"Ed. By Rochha H, Cardoso M2013

    • Author(s)
      Kensaku Anraku, Mikako Fujita, Takashi Morii, Yasuo Mori, Yoshinari Okamoto, Masami Otsuka
    • Total Pages
      193-213
    • Publisher
      Nova Science Publishers, Inc.
  • [Remarks]

    • URL

      http://www.pharm.kumamoto-u.ac.jp/Labs/bunsigouseiHP/index.html

URL: 

Published: 2015-06-25  

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