2012 Fiscal Year Research-status Report
活性化ミクログリアイメージングを目指したＣ‐１１及びＦ‐１８標識薬剤合成法の研究
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24791301
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| Research Institution | Osaka University |
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Principal Investigator |
仲 定宏 大阪大学, 医学部附属病院, 特任技術職員 (60599843)
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| Project Period (FY) |
2012-04-01 – 2014-03-31
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| Keywords | PBR / TSPO |
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| Research Abstract |
今年度は、研究計画に記載したように11C-DPA713の標識合成条件の検討を行った。具体的な内容としては、①HPLCによる分離精製条件の検討、②メチル化剤の製造方法の検討及び③標識合成条件の検討を計画していた。以下にその成果を記載する。
①HPLC分取条件を検討した結果、不揮発性塩を含まない水系溶媒と留去が容易な有機溶媒での組成にて、良好かつ迅速な分離を実現することができた。
②本検討にて用いるメチル化剤である11C-メチルトリフレートの製造は、気相法ヨウ化メチル合成装置を用いた。そして、合成前にターゲットボックス内およびターゲット回収ラインのパージ（5回）及びプレ照射（2回）を行うことで、11C標識薬剤の合成に汎用的に用いられる11C-CO2を使用しても十分な収量及び比放射能を得ることができた。
③標識合成条件の検討には、Vバイアルを用いたバブリング法で行った結果、0.1mLバイアルでの合成は困難であったが、0.3mLバイアルを用いることで前駆体量を50μg以下まで減らすことが可能となり、当初計画にて予定していたループ法と同程度の前駆体量で高収量かつ高比放射能の11C-DPA713を合成することができた。
以上の結果より、少量の前駆体にて、臨床使用に十分な品質の11C-DPA713を合成することに成功した。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
今年度の研究計画では、11C-DPA713の標識合成について検討を行うことにしていた。検討していない項目もあるが、これは、実施した検討で十分な結果が得られ、追加検討の必要がないと判断したためであり、標識合成条件の最適化ということに関しては、おおむね順調に進展していると考える。
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| Strategy for Future Research Activity |
今後は、18F標識薬剤である18F-DPA714の同一前駆体を用いた標識合成方法について検討を行う。
まず、フルオロエチル化剤である18F-臭化フルオロエチルの製造方法を確立し、その後、前駆体濃度や溶媒の種類及び液量などを変更し、標識合成条件の最適化を行う。
また、併せて動物用PET-CTにて11C-DPA713及び18F-DPA714の撮像を行い、比較検討していく予定である。
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| Expenditure Plans for the Next FY Research Funding |
次年度は、標識合成に使用する試薬、分取用カラムや溶媒などの消耗品の購入を予定している。また、大阪大学大学院医学系研究科附属PET分子イメージングセンターの施設利用料や研究成果の発表にも本研究費を使用する。
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Research Products
(1 results)
