2015 Fiscal Year Annual Research Report
サリチル酸配糖化酵素を分子標的とした新規プラントアクチベーターの探索
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25292035
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| Research Institution | Okayama University |
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Principal Investigator |
能年 義輝 岡山大学, その他の研究科, 准教授 (70332278)
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| Project Period (FY) |
2013-04-01 – 2017-03-31
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| Keywords | 植物 / 酵素 / 生理活性 / 環境調和型農林水産 / プラントアクチベーター |
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| Outline of Annual Research Achievements |
病害抵抗性誘導剤（プラントアクチベーター）は植物が持つ免疫力を活性化することによって病害防除効果を発揮する薬剤である。薬剤耐性菌によって効果が打破されない持続性と環境負荷低減効果を併せ持つ次世代型の植物保護手法として期待される。代表者は、独自の細胞ベースアッセイ法による化合物ライブラリーの探索から抵抗性誘導活性をもつ7個の植物免疫プライミング剤(インプリマチン)を単離した。そして、その一部が植物免疫ホルモンであるサリチル酸に糖を付加して不活性化するサリチル酸配糖化酵素(SAGT)を阻害して薬効を発揮することを突き止めた。そこで本研究では、さらに強力なSAGT阻害剤の単離同定を目指し、シロイヌナズナのSAGTの一つであるUGT76B1を用いた標的ベース探索を行う。これまでに、9,600個の低分子多様性有機化合物ライブラリー（終濃度10µM）を用いたSAGT阻害剤探索のパイロット実験から2個の候補化合物を得た。そこで今年度は210,560個の化合物のHTSを実施した。35%以上の阻害率を示す1次ヒット302個から、検出系の阻害剤を除く125個が2次ヒットとして得られた。次にこれらについて、もう一つのSAGTであるUGT74F1、他の物質を基質とする2つの配糖化酵素をそれぞれ用いて5濃度系列4反復で実験を行い、各酵素に対する阻害の有無と50%阻害濃度を調べた。結果として、UGT76B1とUGT74F1のみを阻害するSAGT特異的阻害剤が28個、UGT76B1特異的阻害剤が2個得を同定することができた。これらはこれまでに単離した候補薬剤より強力な阻害剤を含んでおり、大幅な探索規模の拡大から当初予想したよりも有望な候補薬剤を得ることができた。今後はこれらの植物体での抵抗性誘導効果について検証実験を進める。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
1: Research has progressed more than it was originally planned.
Reason
探索規模の大幅な拡大に成功し、そこから当初予想したよりも大幅に強力な活性を有する候補薬剤を得ることができた。
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| Strategy for Future Research Activity |
多くの有望な候補薬剤が得られたので、これらの植物体での抵抗性誘導効果を証明し、特許取得と実用化展開を進める。また論文化する。
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| Causes of Carryover |
基金分であり当初の計画通り
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| Expenditure Plan for Carryover Budget |
当初予定した人件費としての使途を変更して、学会発表関連費用として使用する。
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[Journal Article] Expression profiling of marker genes responsive to the defence-associated phytohormones salicylic acid, jasmonic acid and ethylene in Brachypodium distachyon.2016
Author(s)
Yusuke Kouzai, Mamiko Kimura, Yurie Yamanaka, Megumi Watanabe, Hidenori Matsui, Mikihiro Yamamoto, Yuki Ichinose, Kazuhiro Toyoda, Yoshihiro Onda, Keiichi Mochida and Yoshiteru Noutoshi
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Journal Title
BMC Plant Biology
Volume: 16
Pages: 59
DOI
Peer Reviewed / Open Access / Acknowledgement Compliant
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