2017 Fiscal Year Annual Research Report
Discovery of antitumor drug candidates from rainforest plants
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25293024
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| Research Institution | Kanazawa University |
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Principal Investigator |
後藤 享子 金沢大学, 薬学系, 准教授 (50180245)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
三宅 克典 東京薬科大学, 薬学部, 助教 (20597687)
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| Project Period (FY) |
2013-04-01 – 2018-03-31
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| Keywords | 熱帯林産植物 / 抗がん剤リード |
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| Outline of Annual Research Achievements |
地球環境の劇的変化に伴い、熱帯林は消滅の危機に曝されている。そのような熱帯林産植物のうち、特に希少な植物から調整したエキスから新規抗がん剤候補となるリード化合物の探索・単離・同定並びに合成を通して構造活性相関研究を行うことが本研究の目的である。平成29年度には以下の2項目について研究を遂行した。
（１） 熱帯林植物抽出液から抗がん活性本体の単離と構造決定: 昨年度から引き続いて、米国国立がん研究所(NCI)の共同研究者より提供された熱帯林産希少植物由来のエキス４種から、がん細胞増殖阻害を有する活性画分について単離操作を遂行し、各種機器分析による構造決定を行った。当該年度には約40種以上を新規天然物として発見した。これらの成果は国際的評価を受けている学術専門誌に掲載されるとともに、日本薬学会年会および生薬学会年会に於いて発表した。
（２）熱帯林産植物由来リード化合物の全合成と化学的修飾による最適化: 昨年度より着手したシソ科植物由来ジテルペン２種については、それぞれ別経路での全合成を達成した。開発した全合成ルートを元に各種誘導体を合成し、がん細胞増殖阻害試験により生理活性を評価し構造活性相関研究を行った。抗がん活性が期待できる熱帯林産ミカン科植物含有の新規アセトフェノンダイマーについても全合成を達成し、誘導体合成を行い、構造活性相関を検証した。昨年度に着手した新規ラクトン化合物群の一種も全合成を達成し、未定であった絶対立体構造を明らかにした。これらの研究成果はアメリカ化学会、日本薬学会ならびに日本化学会年会にて報告するとともに、学術専門誌に掲載された。
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| Research Progress Status |
29年度が最終年度であるため、記入しない。
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| Strategy for Future Research Activity |
29年度が最終年度であるため、記入しない。
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