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2016 Fiscal Year Annual Research Report

Development of fluorine-18 labeled 4DST derivatives for clinical use

Research Project

Project/Area Number 25293271
Research InstitutionTokyo Metropolitan Geriatric Hospital and Institute of Gerontology

Principal Investigator

豊原 潤  地方独立行政法人東京都健康長寿医療センター(東京都健康長寿医療センター研究所), 東京都健康長寿医療センター研究所, 研究副部長 (50425659)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) 窪田 和雄  一般財団法人脳神経疾患研究所, その他部局等, その他 (40161674)
木村 裕一  近畿大学, 生物理工学部, 教授 (60205002)
Project Period (FY) 2013-04-01 – 2017-03-31
Keywords核医学 / 放射性医薬品 / 核酸 / 癌 / フッ素
Outline of Annual Research Achievements

候補化合物5-Fluoro-4'-thio-2'-deoxyuridine(FDST)の標識合成法として、H27年度に実施した[18F]F2を用いる方法は、特許の関係からスズ体を標識前駆体を用いたが、高価な原料を大量に用いること、副生成物の除去やサンプルの溶解性などの問題によって、目的物を得ることが困難であった。また、スクリーニング毒性試験の結果から非標識のFDSTを大量に含む[18F]F2による標識合成方法では安全性のマージンが低いことも明らかであったことから、[18F]Fアニオンでの標識検討を実施する事とした。具体的には、テトラキス(ピリジン)銅(II)トリフラートを用いてスズ体の[18F]F化反応を実施した。その結果、トレース量ではあるが、[18F]F標識体をTLCにて確認することに成功した。今後、標識条件の最適を行うことによって臨床使用可能な品質・収量の[18F]FDSTが得られる可能性が示された。

Research Progress Status

28年度が最終年度であるため、記入しない。

Strategy for Future Research Activity

28年度が最終年度であるため、記入しない。

Causes of Carryover

28年度が最終年度であるため、記入しない。

Expenditure Plan for Carryover Budget

28年度が最終年度であるため、記入しない。

  • Research Products

    (45 results)

All 2017 2016

All Journal Article (15 results) (of which Peer Reviewed: 15 results,  Acknowledgement Compliant: 6 results,  Open Access: 3 results) Presentation (30 results) (of which Int'l Joint Research: 12 results,  Invited: 5 results)

  • [Journal Article] Synthesis and basic evaluation of 7α-(3-[18F]fluoropropyl)-testosterone and 7α-(3-[18F]fluoropropyl)-dihydrotestosterone.2017

    • Author(s)
      Okamoto M, Naka K, Ishiwata K, Shimizu I, Toyohara J
    • Journal Title

      Ann. Nucl. Med

      Volume: 31 Pages: 53-62

    • DOI

      10.1007/s12149-016-1130-7

    • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
  • [Journal Article] Determination of radionuclides and radiochemical impurities produced by in-house cyclotron irradiation and subsequent radiosynthesis of PET tracers.2017

    • Author(s)
      Ishiwata K, Hayashi K, Sakai M, Kawaguchi S, Hasegawa H, Toyohara J.
    • Journal Title

      Ann. Nucl. Med.

      Volume: 31 Pages: 84-92

    • DOI

      10.1007/s12149-016-1134-3

    • Peer Reviewed / Open Access
  • [Journal Article] Long-term cilostazol administration ameliorates memory decline in senescence-accelerated mouse prone 8 (SAMP8) through a dual effect on cAMP and blood-brain barrier.2017

    • Author(s)
      Yanai S, Toyohara J, Ishiwata K, Ito H, Endo S.
    • Journal Title

      Neuropharmacology

      Volume: 116 Pages: 246-259

    • DOI

      10.1016/j.neuropharm.2016.12.006

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Central μ-opioidergic system activation evoked by heavy and severe-intensity cycling exercise in humans: a pilot study using positron emission tomography with 11C-carfentanil.2017

    • Author(s)
      Hiura M, Sakata M, Ishii K, Toyohara J, Oda K, Nariai T, Ishiwata K.
    • Journal Title

      Int. J. Sports Med.

      Volume: 38 Pages: 19-26

    • DOI

      https://doi.org/10.1055/s-0042-114779

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Comparison of imaging using 11C-ITMM and 18F-FDG for the detection of cerebellar ataxia.2017

    • Author(s)
      Ishibashi K, Miura Y, Toyohara J, Ishii K, Ishiwata K.
    • Journal Title

      J. Neurol. Sci.

      Volume: 375 Pages: 97-102

    • DOI

      10.1016/j.jns.2017.01.036

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Assessment of safety, efficacy, and dosimetry of a novel 18-kDa translocator protein ligand, [11C]CB184, in healthy human volunteers2017

    • Author(s)
      Sakata M, Ishibashi K, Imai M, Wagatsuma K, Ishii K, Hatano K, Ishiwata K, Toyohara J.
    • Journal Title

      EJNMMI Res.

      Volume: 7 Pages: 26

    • DOI

      10.1186/s13550-017-0271-6

    • Peer Reviewed / Open Access / Acknowledgement Compliant
  • [Journal Article] Age and gender effects of 11C-ITMM binding to metabotropic glutamate receptor type 1 in healthy human participants.2017

    • Author(s)
      Sakata M, Toyohara J, Ishibashi K, Wagatsuma K, Ishii K, Zhang MR, Ishiwata K.
    • Journal Title

      Neurobiol. Aging

      Volume: 55 Pages: 72-77

    • DOI

      10.1016/j.neurobiolaging.2017.03.022

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Evaluation of peri-implant bone metabolism under immediate loading using high-resolution Na18F-PET.2017

    • Author(s)
      Matsuo Y, Ogawa T, Yamamoto M, Shibamoto A, Saenz JR, Yokoyama M, Kanda Y, Toyohara J, Sasaki K.
    • Journal Title

      Clin. Oral Investig.

      Volume: 印刷中 Pages: 印刷中

    • DOI

      10.1007/s00784-016-1992-z

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Initial evaluation of a novel adenosine A2A receptor ligand 11C-preladenant in healthy human subjects.2017

    • Author(s)
      Sakata M, Ishibashi K, Imai M, Wagatsuma K, Ishii K, Zhou X, de Vries EF, Elsinga PH, Ishiwata K, Toyohara J.
    • Journal Title

      J. Nucl. Med.

      Volume: 印刷中 Pages: 印刷中

    • DOI

      10.2967/jnumed.116.188474

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Comparison of dosimetry between PET/CT and PET alone using 11C-ITMM.2016

    • Author(s)
      Ito K, Sakata M, Oda K, Wagatsuma K, Toyohara J, Ishibashi K, Ishii K, Ishiwata K.
    • Journal Title

      Australas Phys. Eng. Sci. Med.

      Volume: 39 Pages: 89-96

    • DOI

      10.1007/s13246-015-0419-5

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Optimization of the alkyl side chain length of fluorine-18-labeled 7α-alkyl-fluoroestradiol.2016

    • Author(s)
      Okamoto M, Shibayama H, Naka K, Kitagawa Y, Ishiwata K, Shimizu I, Toyohara J.
    • Journal Title

      Nucl. Med. Biol.

      Volume: 43 Pages: 512-519

    • DOI

      10.1016/j.nucmedbio.2016.05.008

    • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
  • [Journal Article] Preclinical and first-in-man studies of [11C]CB184 for imaging the 18-kDa translocator protein by positron emission tomography.2016

    • Author(s)
      Toyohara J, Sakata M, Hatano K, Yanai S, Endo S, Ishibashi K, Wagatsuma K, Ishii K, Ishiwata K.
    • Journal Title

      Ann. Nucl. Med.

      Volume: 30 Pages: 534-543

    • DOI

      10.1007/s12149-016-1094-7

    • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
  • [Journal Article] Evaluation of DNA synthesis with carbon-11-labeled 4-thiothymidine.2016

    • Author(s)
      Toyohara J.
    • Journal Title

      World J. Radiol.

      Volume: 8 Pages: 799-808

    • DOI

      10.4329/wjr.v8.i9.799

    • Peer Reviewed / Open Access / Acknowledgement Compliant
  • [Journal Article] Importance of P-gp PET imaging in pharmacology.2016

    • Author(s)
      Toyohara J.
    • Journal Title

      Curr. Pharm. Des.

      Volume: 22 Pages: 5830-5863

    • DOI

      https://doi.org/10.2174/1381612822666160804092258

    • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
  • [Journal Article] Relationship between type 1 metabotropic glutamate receptors and cerebellar ataxia.2016

    • Author(s)
      Ishibashi K, Miura Y, Ishikawa K, Zhang MR, Toyohara J, Ishiwata K, Ishii K.
    • Journal Title

      J. Neurol.

      Volume: 263 Pages: 2179-2187

    • DOI

      10.1007/s00415-016-8248-3

    • Peer Reviewed
  • [Presentation] Imaging of adenosine A2A receptors in a healthy human brain by positron emission tomography with [11C]preladenant.2017

    • Author(s)
      Toyohara J, Sakata M, Ishibashi K, Wagatsuma K, Ishii K, Zhou X, de Vries EFJ, Elsinga PH, Ishiwata K.
    • Organizer
      Molecular imaging agents in medicine
    • Place of Presentation
      Groningen (The Netherlands)
    • Year and Date
      2017-02-13 – 2017-02-15
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] 脳機能イメージングのための新規PETトレーサーの開発2017

    • Author(s)
      豊原潤
    • Organizer
      Neurovascular Unit 研究会
    • Place of Presentation
      慶應義塾大学医学部(東京都-信濃町)
    • Year and Date
      2017-01-28 – 2017-01-28
    • Invited
  • [Presentation] Is tau accumulation detectable before neuronal injury markers? Analysis from tau PET imaging with [C-11]PBB3 in clinical variations of Alzheimer’s disease.2017

    • Author(s)
      Imai M, Ishii K, Tanaka M, Ishibashi K, Wagatsuma K, Tago T, Toyohara J, Maruno H, Murayama S, Shimada H, Higuchi M, Suhara T.
    • Organizer
      Human Amyloid Imaging 2017
    • Place of Presentation
      Miami Beach (USA)
    • Year and Date
      2017-01-11 – 2017-01-13
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] mGluR1 PET imaging in medial temporal lobe epilepsy patients with hippocampal sclerosis.2016

    • Author(s)
      Inaji M, Hayashi S, Nariai T, Wagatsuma K、Toyohara J, Ishii K, Maehara T.
    • Organizer
      AES annual meeting
    • Place of Presentation
      Philadelphia (USA)
    • Year and Date
      2016-12-03 – 2016-12-06
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] PETイメージングを活用した運動負荷時の脳機能解析:脳血流と神経受容体計測の実際2016

    • Author(s)
      日浦幹夫、成相直、牟田光孝、稲次基希、豊原潤、石井賢二、石橋賢士、我妻慧、坂田宗之、織田圭一、石渡喜一、前原健寿
    • Organizer
      第59回日本脳循環代謝学会学術総会
    • Place of Presentation
      あわぎんホール(徳島県-徳島市)
    • Year and Date
      2016-11-11 – 2016-11-12
    • Invited
  • [Presentation] 孤発性脊髄小脳変性症における代謝型グルタミン酸受容体1型イメージング2016

    • Author(s)
      石橋賢士、三浦義治、石川欽也、張明栄、豊原潤、石渡喜一、石井賢二
    • Organizer
      第56回日本核医学会学術総会
    • Place of Presentation
      名古屋国際会議場(愛知県-名古屋市)
    • Year and Date
      2016-11-03 – 2016-11-05
  • [Presentation] [C-11]ITMM PETを用いた未治療パーキンソン病における代謝型グルタミン酸受容体1型密度の検討―第一報―2016

    • Author(s)
      三品雅洋、鈴木正彦、石井賢二、坂田宗之、我妻慧、石橋賢士、豊原潤、張明栄、木村和美、石渡喜一
    • Organizer
      第56回日本核医学会学術総会
    • Place of Presentation
      名古屋国際会議場(愛知県-名古屋市)
    • Year and Date
      2016-11-03 – 2016-11-05
  • [Presentation] 脳FDG画像を用いた認知症鑑別診断における機械学習から得られる画像指標と認知機能との関係2016

    • Author(s)
      坂田宗之、王小宇、石井賢二、木村裕一、我妻慧、石橋賢士、豊原潤、矢田紀子、眞鍋佳嗣
    • Organizer
      第56回日本核医学会学術総会
    • Place of Presentation
      名古屋国際会議場(愛知県-名古屋市)
    • Year and Date
      2016-11-03 – 2016-11-05
  • [Presentation] 新規アデノシンA2A受容体イメージング剤11C-Preladenantの初期臨床評価2016

    • Author(s)
      豊原潤、坂田宗之、石橋賢士、我妻慧、周小云、ドフリースエリク、エルシンガフィリップ、石渡喜一、石井賢二
    • Organizer
      第56回日本核医学会学術総会
    • Place of Presentation
      名古屋国際会議場(愛知県-名古屋市)
    • Year and Date
      2016-11-03 – 2016-11-05
  • [Presentation] [18F]FBPA注射液の製造法の改善検討2016

    • Author(s)
      林薫平、酒井昌成、石渡喜一、渡辺利光、フランシスコゲラ、豊原潤
    • Organizer
      第56回日本核医学会学術総会
    • Place of Presentation
      名古屋国際会議場(愛知県-名古屋市)
    • Year and Date
      2016-11-03 – 2016-11-05
  • [Presentation] 消化管癌における11C-4DST PETと18F-FDG PETの比較2016

    • Author(s)
      安賀文俊、福田有子、山本由佳、田中賢一、小野優子、山本浩之、豊原潤、西山佳宏
    • Organizer
      第56回日本核医学会学術総会
    • Place of Presentation
      名古屋国際会議場(愛知県-名古屋市)
    • Year and Date
      2016-11-03 – 2016-11-05
  • [Presentation] 臨床応用を目指したPET薬剤の次世代化2016

    • Author(s)
      豊原潤、多湖哲郎、坂田宗之、石橋賢士、我妻慧、石渡喜一、石井賢二
    • Organizer
      第56回日本核医学会学術総会
    • Place of Presentation
      名古屋国際会議場(愛知県-名古屋市)
    • Year and Date
      2016-11-03 – 2016-11-05
    • Invited
  • [Presentation] 新規TSPOイメージング剤11C-CB184の初期臨床評価2016

    • Author(s)
      豊原潤、坂田宗之、石橋賢士、我妻慧、籏野健太郎、石渡喜一、石井賢二
    • Organizer
      第56回日本核医学会学術総会
    • Place of Presentation
      名古屋国際会議場(愛知県-名古屋市)
    • Year and Date
      2016-11-03 – 2016-11-05
  • [Presentation] 頭頸部癌の放射線化学療法前後における11C-4DST PETと18F-FDG PETの比較2016

    • Author(s)
      三田村克哉、山本由佳、則兼敬志、星川広史、豊原潤、西山佳宏
    • Organizer
      第56回日本核医学会学術総会
    • Place of Presentation
      名古屋国際会議場(愛知県-名古屋市)
    • Year and Date
      2016-11-03 – 2016-11-05
  • [Presentation] 治療前神経膠腫における11C-4DST PETと造影MRIの比較2016

    • Author(s)
      福田有子、田中賢一、山本由佳、則兼敬志、畠山哲宗、山本浩之、久富信之、豊原潤
    • Organizer
      第56回日本核医学会学術総会
    • Place of Presentation
      名古屋国際会議場(愛知県-名古屋市)
    • Year and Date
      2016-11-03 – 2016-11-05
  • [Presentation] 11C-4DSTと18F-FDGにおける食道癌の描出能に関する比較検討2016

    • Author(s)
      堀田昌利、南本亮吾、豊原潤、諸岡都、亀山征史、中島和彦、野原京子、山田和彦、窪田和雄
    • Organizer
      第56回日本核医学会学術総会
    • Place of Presentation
      名古屋国際会議場(愛知県-名古屋市)
    • Year and Date
      2016-11-03 – 2016-11-05
  • [Presentation] 4'-[methyl-11C]thiothymidine positron emission tomography in patients with newly diagnosed glioma.2016

    • Author(s)
      Fukuda Y, Tanaka K, Yamamoto Y, Hatakeyama T, Kudomi N, Toyohara J, Nishiyama Y.
    • Organizer
      EANM'16
    • Place of Presentation
      Barcelona (Spain)
    • Year and Date
      2016-10-15 – 2016-10-19
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] Prognostic value of 4'-[methyl-11C]-thiothymidine PET in a patients with newly diagnosed glioma.2016

    • Author(s)
      Yamamoto Y, Tanaka K, Mitamura K, Norikane T, Fukuda Y, Hatakeyama T, Yamamoto H, Toyohara J, Nishiyama Y.
    • Organizer
      EANM'16
    • Place of Presentation
      Barcelona (Spain)
    • Year and Date
      2016-10-15 – 2016-10-19
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] First-in-human studies of imidazopyridineacetamide, [11C]CB184, as a novel 18 kDa translocator protein seeker.2016

    • Author(s)
      Toyohara J, Sakata M, Ishibashi K, Wagatsuma K, Hatano K, Ishiwata K, Ishii K.
    • Organizer
      EANM'16
    • Place of Presentation
      Barcelona (Spain)
    • Year and Date
      2016-10-15 – 2016-10-19
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] mGluR1 PET imaging of mTLE patients with HS2016

    • Author(s)
      Inaji M, Hayashi S, Nariai T, Wagatsuma K, Toyohara J, Ishii K, Maehara T.
    • Organizer
      第50回日本てんかん学会学術集会
    • Place of Presentation
      グランシップ(静岡県-静岡市)
    • Year and Date
      2016-10-07 – 2016-10-09
  • [Presentation] 基礎研究と臨床研究は両立できる2016

    • Author(s)
      豊原潤
    • Organizer
      PETサマーセミナー2016
    • Place of Presentation
      ANAクラウンプラザホテル熊本ニュースカイ(熊本県-熊本市)
    • Year and Date
      2016-08-26 – 2016-08-28
    • Invited
  • [Presentation] Clinical impact of amyloid PET with [C-11]Pittsburgh Compound B on the diagnosis of early onset dementias.2016

    • Author(s)
      Ishii K, Ishibashi K, Sakata M, Wagatsuma K, Toyohara J, Murayama S.
    • Organizer
      AAIC2016 Alzheimer’s Association International Conference
    • Place of Presentation
      Tronto (Canada)
    • Year and Date
      2016-07-24 – 2016-07-27
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] Regional cerebral blood flow following a single bout aerobic exercise: PET and TCD studies.2016

    • Author(s)
      Muta A, Hiura M, Nariai T, Maehara T, Sakata M. Oda K, Toyohara J, Ishiwata K, Ishii K.
    • Organizer
      OHBM 2016 Annual Meeting
    • Place of Presentation
      Geneva (Switzerland)
    • Year and Date
      2016-06-26 – 2016-06-30
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] Density of metabotropic glutamate receptors subtype 1 in de novo patients with Parkinson’s disease using 11C-ITMM PET.2016

    • Author(s)
      Mishina M, Suzuki M, Ishii K, Sakata M, Wagatsuma K, Ishibashi K, Toyohara J, Zhang MR, Kimura K, Ishiwata K.
    • Organizer
      The MDS 20th International Congress of Parkinson's Disease and Movement Disorders
    • Place of Presentation
      Berlin (Germany)
    • Year and Date
      2016-06-19 – 2016-06-23
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] Preclinical and a first-in man studes on [11C]CB184 for imaging 18 kDa translocator protein by positron emission tomography.2016

    • Author(s)
      Toyohara J, Sakata M, Ishibashi K, Wagatsuma K, Hatano K, Yanai S, Endo S, Ishii K, Ishiwata K.
    • Organizer
      SNMMI 2016 Annual Meeting
    • Place of Presentation
      San Diego (USA)
    • Year and Date
      2016-06-11 – 2016-06-15
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] Correlation of intratumor textual heterogeneity on 4'-[methyl-11C]thiothymidine PET/CT with Ki-67 immunohistochemistry and tumor grade in patients with newly diagnosed gliomas.2016

    • Author(s)
      Yamamoto Y, Mitamura K, Maeda Y, Hatakeyama T, Yamamoto H, Kudomi N, Toyohara J, Nishiyama Y.
    • Organizer
      SNMMI 2016 Annual Meeting
    • Place of Presentation
      San Diego (USA)
    • Year and Date
      2016-06-11 – 2016-06-15
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] Prospective comparison of 11C-4DST, 18F-FDG PET/CT and whole-body MRI in the patients with multile myeloma.2016

    • Author(s)
      Minamimoto R, Toyohara J, Okasaki M, Morooka M, Miyata Y, Kameyama M, Hotta M, Nakajima K, Miwa A, Kubota K.
    • Organizer
      SNMMI 2016 Annual Meeting
    • Place of Presentation
      San Diego (USA)
    • Year and Date
      2016-06-11 – 2016-06-15
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] エオジン好性核内封入体病における機能画像・髄液バイオマーカーの検討2016

    • Author(s)
      仙石錬平、渋川茉莉、本山りえ、森本悟、砂川昌子、金田大太、仁科裕史、豊原潤、藤ヶ崎純子、石井賢二、金丸和富、村山繁雄
    • Organizer
      第57回日本神経学会学術大会
    • Place of Presentation
      神戸コンベンションセンター(兵庫県-神戸市)
    • Year and Date
      2016-05-18 – 2016-05-21
  • [Presentation] PET薬剤製造の基礎-アミロイドPET薬剤等を作るために必要な知識-2016

    • Author(s)
      豊原潤
    • Organizer
      第16回日本核医学会春季大会
    • Place of Presentation
      大阪国際交流センター(大阪府-大阪市)
    • Year and Date
      2016-04-23 – 2016-04-24
    • Invited
  • [Presentation] 脳卒中慢性期における有酸素運動が脳血流量とμオピオイド受容体に及ぼす影響; 至適運動療法の検討2016

    • Author(s)
      日浦幹夫、成相直、石井賢二、坂田宗之、豊原潤、織田圭一、石渡喜一
    • Organizer
      第41回日本脳卒中学会総会
    • Place of Presentation
      ロイトン札幌(北海道-札幌市)
    • Year and Date
      2016-04-14 – 2016-04-16

URL: 

Published: 2018-01-16  

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