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2015 Fiscal Year Annual Research Report

海産アルカロイドをシーズとした新しいトリパノソーマ症治療薬の開発

Research Project

Project/Area Number 25460115
Research InstitutionShowa Pharmaceutical University

Principal Investigator

久保田 高明  昭和薬科大学, 薬学部, 教授 (60399954)

Project Period (FY) 2013-04-01 – 2016-03-31
Keywords海洋生物 / 生物活性物質 / アルカロイド / トリパノソーマ
Outline of Annual Research Achievements

中南米およびアフリカを中心に大きな問題となっているトリパノソーマ症は、世界的な脅威になることが危惧されているが、安全で有効な治療薬が開発されていない。本研究ではトリパノソーマ症治療薬の素材としてあまり注目されていない海洋生物に焦点をあて、新たな治療薬の開発につながるシーズの発見を目的として研究を行った。
昨年度までに、Spongiidae科海綿よりメロテルペノイドのナキジキノンSとナキジキノールC、アセチレン脂肪酸誘導体のタウロスポンジンBおよびCを、Agelas属海綿よりブロモピロールアルカロイドのナゲラミドIおよび2,2'-デブロモナゲラミドBを、Amphidinium属渦鞭毛藻よりポリケチドのアンフィジニンC~Gを新規化合物として単離、構造決定した。これらの化合物の生物活性を評価した結果、ナキジキノンSは4種の細菌および3種の真菌に対して、ナキジキノールCは2種の細菌と4種の真菌に対して、タウロスポンジンCは1種の真菌に対して、アンフィジニンCとEは2種の細菌と2種の真菌に対して、アンフィジニンD, F, Gは1種の真菌に対して抗菌活性を示すことが明らかになった。
最終年度は、Verongida目海綿よりブロモチロシンアルカロイドのチロケラジンGおよびHを、Hyrtios属海綿より新規アゼピノインドールアルカロイドのヒルチナジンBおよびCを新規化合物として単離、構造決定した。チロケラジンGは2種の真菌に対して、チロケラジンHは1種の真菌に対して、ヒルチナジンBは1種の真菌に対して、ヒルチナジンCは2種の細菌に対して抗菌活性を示すことが明らかになった。現在、本研究により得られた新規化合物および同時に単離した既知化合物について、トリパノソーマ原虫に対する活性評価を進めている。

  • Research Products

    (7 results)

All 2016 2015 Other

All Int'l Joint Research (1 results) Journal Article (2 results) (of which Int'l Joint Research: 2 results,  Peer Reviewed: 2 results,  Acknowledgement Compliant: 2 results) Presentation (4 results) (of which Int'l Joint Research: 1 results,  Invited: 1 results)

  • [Int'l Joint Research] Western Australian Museum(Australia)

    • Country Name
      Australia
    • Counterpart Institution
      Western Australian Museum
  • [Journal Article] Hyrtinadines B and C, new azepino-indole-type alkaloids from an Okinawan marine sponge Hyrtios sp.2016

    • Author(s)
      Kubota, T.; Nakamura, K.; Sakai, K.; Fromont, J.; Gonoi, T.; Kobayashi, J.
    • Journal Title

      Chem. Pharm. Bull.

      Volume: 印刷中 Pages: 印刷中

    • Peer Reviewed / Int'l Joint Research / Acknowledgement Compliant
  • [Journal Article] Tyrokeradines G and H, new bromotyrosine alkaloids from an Okinawan Verongid sponge2015

    • Author(s)
      Kubota, T.; Watase, S.; Sakai, K.; Fromont, J.; Gonoi, T.; Kobayashi, J.
    • Journal Title

      Bioorg. Med. Chem. Lett.

      Volume: 25 Pages: 5221-5223

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2015.09.061.

    • Peer Reviewed / Int'l Joint Research / Acknowledgement Compliant
  • [Presentation] New polyketides from dinoflagellate Amphidinium sp.2015

    • Author(s)
      Takaaki Kubota, Takahiro Iwai, Hayato Sato, Jun'ichi Kobayashi
    • Organizer
      The 2015 International Chemical Congress of Pacific Basin Societies
    • Place of Presentation
      Honolulu, Hawaii, USA
    • Year and Date
      2015-12-15 – 2015-12-20
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] 沖縄産Verongida目海綿より単離した新規アルカロイドの構造2015

    • Author(s)
      久保田高明、渡瀬慎也、酒井香奈江、五ノ井透、小林淳一
    • Organizer
      日本生薬学会第62回年会
    • Place of Presentation
      岐阜県岐阜市、長良川国際会議場
    • Year and Date
      2015-09-11 – 2015-09-12
  • [Presentation] 沖縄産 Plakortis 属海綿から単離した新規オキシリピンの構造2015

    • Author(s)
      田中直伸、浅井美貴、草間大志、石黒悠一朗、久保田高明、小林淳一
    • Organizer
      第57回天然有機化合物討論会
    • Place of Presentation
      神奈川県横浜市、神奈川県民ホール
    • Year and Date
      2015-09-09 – 2015-09-11
  • [Presentation] 渦鞭毛藻ポリケチドのケミカルバイオロジー2015

    • Author(s)
      久保田高明
    • Organizer
      第17回マリンバイオテクノロジー学会大会
    • Place of Presentation
      東京都品川区、東京海洋大学品川キャンパス
    • Year and Date
      2015-05-30 – 2015-05-31
    • Invited

URL: 

Published: 2017-01-06  

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