IAsysを用いた医薬品の苦味予測法の確立と製剤設計への応用

2015 Fiscal Year Research-status Report

• Project/Area Number: 25460234
• Research Institution: Mukogawa Women's University
• Principal Investigator: 吉田 都 武庫川女子大学, 薬学部, 講師 (20369028)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 内田 享弘 武庫川女子大学, 薬学部, 教授 (70203536)
• Project Period (FY): 2013-04-01 – 2017-03-31
• Keywords: 苦味受容体

Outline of Annual Research Achievements

医薬品の構造、溶解性、脂溶性等の物性と苦味受容体への結合性や親和性についてデータベース化することによって医薬品の苦味受容反応のパラメータを探索し、医薬品の苦味予測式を確立した。リスペリドンやイトラコナゾールなどの液剤で、苦味を呈するものの、苦味マスキングの工夫がなされていない製剤に関して、確立した医薬品の苦味予測式を用いて、各医薬品原末と共結晶化することにより苦味マスキング可能となる化合物を探索する。探索した矯味剤と医薬品に関して、Evapolation cocryatallisationにて共結晶化を試みている。共結晶化した後はその結晶についてIAsysを用いた苦味評価を行い、共結晶化する前に比べて苦味がマスキングされていることを確認する。更に、溶解性や安定性などの物性についてもデータをとる。

Current Status of Research Progress

4: Progress in research has been delayed.

Reason

当初の予定では、リスペリドンやイトラコナゾールなどの液剤で、苦味を呈するものの、苦味マスキングの工夫がなされていない製剤の医薬品に関して、確立した医薬品の苦味予測式を用いて、各医薬品原末と共結晶化することにより苦味マスキング可能となる化合物を探索し、探索した矯味剤と医薬品に関して、Evapolation cocryatallisationにて共結晶化を試み、共結晶化した後はその結晶についてIAsysを用いた苦味評価を行い、共結晶化する前に比べて苦味がマスキングされていることを確認し、更に、溶解性や安定性などの物性についてもデータをとり、共結晶化した医薬品について、S/O/W（solid in oil in water）製剤化について検討する予定であった。育児休暇取得のため、共結晶化以降の部分を遂行出来なかった。

Strategy for Future Research Activity

Evapolation cocryatallisationにて医薬品と矯味剤との共結晶化を試み、共結晶化した後はその結晶についてIAsysを用いた苦味評価を行い、共結晶化する前に比べて苦味がマスキングされていることを確認し、更に、溶解性や安定性などの物性についてもデータをとり、共結晶化した医薬品について、S/O/W（solid in oil in water）製剤化について研究分担者、連携研究者と協力しながら精力的に研究を行う。

Causes of Carryover

医薬品の共結晶化およびその苦味評価と物性評価、共結晶化した医薬品のS/O/Ｗ化による液剤の苦味マスキング技術の開発の部分に係る消耗品の購入が出来なかった。

Expenditure Plan for Carryover Budget

医薬品の共結晶化およびその苦味評価と物性評価、共結晶化した医薬品のS/O/Ｗ化による液剤の苦味マスキング技術の開発の部分に係る消耗品の購入を予定している。