2016 Fiscal Year Annual Research Report
Estimation of bitterness intenisty of drug using IAsys
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25460234
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| Research Institution | Mukogawa Women's University |
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Principal Investigator |
吉田 都 武庫川女子大学, 薬学部, 准教授 (20369028)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
内田 享弘 武庫川女子大学, 薬学部, 教授 (70203536)
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| Project Period (FY) |
2013-04-01 – 2017-03-31
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| Keywords | 苦味 / 苦味受容体 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
医薬品の苦味は患者にとって苦痛であり、コンプライアンス、ＱＯＬの低下につながる。ＦＤＡ (Food and Drug Administration；アメリカ食品医薬品局)は、臨床試験でのプラセボとの味の盲検性について味覚センサの利用推進を提唱しており、国外、国内問わず、多くの製薬企業で味覚センサを導入している。しかしながら、現在のところ、味覚センサを用いることで全ての医薬品の苦味を測定できるというわけではない。苦味物質によっては、味覚センサに反応しにくい物質もあり、測定結果に関しては、ヒト官能試験との相関性を考慮することが必要となってくる。従って、麻薬性鎮痛薬や向精神薬などヒト官能試験を行い難い医薬品に関しては、苦味の評価が困難であるという問題がある。また、現在多くの施設に導入されている味覚センサは、味蕾細胞に見立てた細胞膜成分と苦味物質との結合を in vitroで評価した系であるため、味蕾細胞と苦味物質との結合性についての予測は出来るが、苦味と他の基本味（甘味、酸味または塩味）との相互作用に関しては、評価しにくい。一般に普及している味覚センサは味蕾細胞に見立てた細胞膜成分と苦味物質との結合を in vitroで評価した系であり、全ての医薬品の苦味を測定できていないのが現状である。そこで本研究では、医薬品を網羅的に評価することによって、化学構造、溶解性、脂溶性等の物性と苦味受容体への結合性や親和性についてデータベース化し、パラメータを探索、さらに医薬品の苦味受容反応予測を目的として、IAsysと同じような原理である表面プラズモン共鳴法を生体分子間相互作用解析法として、苦味受容体と苦味を呈する医薬品の苦味受容反応評価方法を確立すべく検討を試みた。
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