2015 Fiscal Year Annual Research Report
11C-標識プローブの実用的なマイクロリアクター合成法の開発
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25461870
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| Research Institution | Tohoku University |
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Principal Investigator |
石川 洋一 東北大学, サイクロトロン・ラジオアイソトープセンター, 助手 (60361200)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
岩田 錬 東北大学, サイクロトロン・ラジオアイソトープセンター, 名誉教授 (60143038)
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| Project Period (FY) |
2013-04-01 – 2016-03-31
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| Keywords | マイクロリアクター合成 / 分子イメージング / PET / 分子プローブ / 自動合成 / methyl triflate / Radiosynthesis / PET probe |
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| Outline of Annual Research Achievements |
本研究では、ポジトロン放射性核種(11C)で標識された[11C]メチルトリフレート（11CH3OTf）を冷却捕集することにより、簡便・迅速な標識合成法を確立し、マイクロリアクター合成装置によってマイクロフローセル内で標識薬剤合成を実現することを目的として以下の検討を行った。
マイクロリアクターチップ導入のために、[11C]メチルトリフレートをペルチェ素子を使用した冷却捕集装置を用いることで、短時間内に効率的に極微量に濃縮回収しうるか否かを検討した。また、濃縮された[11C]メチルトリフレートを反応制御に優れたチップ型マイクロリアクター合成装置を用いることで、ドーパミンD２受容体イメージング薬である、[11C]ラクロプライドを合成法を検討した。
マイクロリアクターには、シンプルなＹ字型ミキシング構造のチップ（0.5mm(W)x0.1mm(D)x37mm(L))を用いた。原料としてデスメチルラクロプライドトリフレート塩(1mg/400uL)、0.5M-NaOH と冷却捕集した[11C]メチルトリフレートのアセトン溶液を用意し、マイクロリアクターチップの２か所の注入口から導入し、反応させた。
反応チップ出口より回収した反応液をHPLCにて精製、分取し[11C]ラクロプライド得た。
その結果、 [11C]メチルトリフレート冷却捕集効率は 98.3％ 、溶出液量 14±6μであり、短時間での高回収率、かつ良好な再現性を認めた。
以上の結果は、冷却捕集された極微量の濃縮[11C]メチルトリフレートを用いて、効率的なマイクロリアクター合成を示すものであり、本システムを応用することで、その他のPETプローブをマイクロリアクター合成により簡便に供給できる可能性が示された。
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