2014 Fiscal Year Annual Research Report
多剤耐性がん細胞を克服する新規化合物の創製と新規創薬標的蛋白質の探索
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25670049
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| Research Institution | Osaka University |
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Principal Investigator |
有澤 光弘 大阪大学, 薬学研究科(研究院), 准教授 (40312962)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
中村 智徳 慶應義塾大学, 薬学部, 教授 (30251151)
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| Project Period (FY) |
2013-04-01 – 2015-03-31
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| Keywords | 多剤耐性がん細胞 / インドール / 含窒素複素環 / インドメタシン / ルテニウム / メタセシス / 環化異性化反応 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
申請者らが見いだした「COX阻害活性を有さない多剤耐性克服物質インドール誘導体 」を礎に、より活性の高い多剤耐性克服インドール誘導体を創製を目指し、各種誘導体を合成し、生物活性・薬理活性試験に付した。昨年度の結果では、μMレベルの活性を有する化合物の発見に至ってないが、この結果を基に、更に新しい誘導体を設計・合成し、現在評価中である。
また、インドール誘導体の合成法は多数報告されているが、望みの位置に望みの置換基を有する２，３―二置換インドールの合成法は現代でもチャレンジングな研究課題である。申請者はこれまでにインドール誘導体をエナミドーエンメタセシスを鍵反応に用いて合成してきたが、より効率の良い合成法の開発が本研究を成功させる為に必要である。本研究では、申請者が見いだした含窒素複素環カルベン錯体を有するルテニウムヒドリド（Angew. Chem. Int. Ed. 2004, J. Org. Chem. 2006）を用い、エナミド・アルキンの反応特性を巧みに利用し、２，３―二置換インドールの新規合成法を開発した。従来法と相補的に用いることにより、これまでよりもより多様な多置換インドールライブラリーを簡便且つ迅速に構築することが可能になる。
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Research Products
(37 results)
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[Journal Article] Formation of self-assembled multi-layer stable palladium nanoparticles for ligand-free coupling reactions2015
Author(s)
Mitsuhiro Arisawa, Mohammad Al-Amin, Tetsuo Honma, Yusuke Tamenori, Satoshi Arai, Naoyuki Hoshiya, Takatoshi Sato, Mami Yokoyama, Akira Ishii, Masaki Takeguchi, Tsuyoshi Miyazaki, Masashi Takeuchi, Tomohiro Maruko, Satoshi Shuto
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Journal Title
RSC Adv.
Volume: 5
Pages: 676-683
DOI
Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
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[Journal Article] Palladium-Nanoparticle-Catalyzed 1,7-Palladium Migration Involving C-H Activation, Followed by Intramolecular Amination: Regioselective Synthesis of N1-Arylbenzotriazoles and an Evaluation of Their Inhibitory Activity Towards Indoleamine 2,3-Dioxygenase2014
Author(s)
Koji Takagi, Mohammad Al-Amin, Naoyuki Hoshiya, Johan Wouters, Hiroshi Sugimoto, Yoshitsugu Shiro, Hayato Fukuda, Satoshi Shuto, Mitsuhiro Arisawa
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Journal Title
J. Org. Chem.
Volume: 79
Pages: 6366-6371
DOI
Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
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[Journal Article] Assessment of DDR2, BRAF, EGFR and KRAS mutations as therapeutic targets in non-adenocarcinoma lung cancer patients.2014
Author(s)
Yashima H, Shimizu K, Araki T, Aomori T, Ohtaki Y, Nagashima T, Enokida Y, Atsumi J, Nakamura T, Takeyoshi I, Yamamoto K.
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Journal Title
Mol Clin Oncol.
Volume: 2
Pages: 714-718
Peer Reviewed / Open Access
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[Presentation] 和漢薬と西洋薬の併用の適正性に関する疫学的研究2015
Author(s)
葛西良佳, 青森 達, 坡下真大, 鈴木小夜, 小林典子, 中島 綾, 荒木 拓也, 山本 康次郎, 中村 智徳
Organizer
日本薬学会135年会
Place of Presentation
デザイン・クリエイティブセンター神戸1F KIITO ホール（神戸）
Year and Date
2015-03-26 – 2015-03-28
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[Presentation] One-Pot Ring-Closing Metathesis (RCM)/1,3-Dipolar Cycloaddition by an Assisted Tandem Ruthenium Catalysis for the Synthesis of an Isoindolo[2,1-a]quinoline Structure Dye2014
Author(s)
Mitsuhiro Arisawa, Yuki Fujii, Hiroshige Kato, Hayato Fukuda, Hiroshi Abe, Hiromichi Fujioka, Satoshi Shuto
Organizer
XXVI International Conference on Organometallic Chemistry (ICOMC 2014)
Place of Presentation
Royton Sapporo, Sapporo, Japan.
Year and Date
2014-07-14
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