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2015 Fiscal Year Annual Research Report

精密溶解度測定に基づく天然物中の難水溶性生体活性成分の助可溶化剤の探索

Research Project

Project/Area Number 25850094
Research InstitutionNihon University

Principal Investigator

松田 弘幸  日本大学, 理工学部, 准教授 (50339256)

Project Period (FY) 2013-04-01 – 2016-03-31
Keywords難水溶性 / 生体活性成分 / クルクミン / 溶解度向上
Outline of Annual Research Achievements

本研究では,天然物中の難水溶性生体活性成分に着目し,溶解度の精密測定を通した最適な助可溶化剤(シクロデキストリン(CD)類・イオン液体)とその最適量の探索を行い,生体活性成分の体内吸収が可能な機能性食品開発における以下の知見を得た.
(a) 前年度作製したクルクミン-CD包接化合物の水中における溶解度の精密測定ならびに溶解性向上評価
前年度までに作製した包接化合物の水中における溶解度の精密測定を高速液体クロマトグラフィー(HPLC)を用いて行った.溶解度の測定温度は298.15 Kとした.クルクミン-CD包接化合物の水中の溶解度は,CD未添加の溶解度と比較して溶解度の大幅な向上を確認した.また,種々のCD誘導体の添加に伴うクルクミン-CD包接化合物の溶解度の定量的な把握をすることができた.さらに,溶解度の実測値に基づき,Takeru Higuchi-Connorsの溶解度法を用いて安定度定数の決定を行った.その結果,安定度係数はDM-β-CD > M-β-CD > SBE-β-CD > 2-HP-β-CD > G2-CD > α-CDの順となった.また,可溶化剤をCD類に加えて,イオン液体でも同様の検討を行ったが,正確な溶解度データを得るには至らなかった.種々のイオン液体の添加に伴うクルクミン-イオン液体包接化合物の溶解度の把握が今後の研究課題である.
(b) 難水溶性生体活性成分の水ならびに各種溶媒における溶解度データの測定
難水溶性生体活性成分としてフラボノイド配糖体の一種であるルチンを選択し,各種純溶媒(水,エタノール,2-プロパノール,1-オクタノール)中の溶解度測定を測定した.当初予定していた難水溶性成分+水+助可溶化剤3成分系混合物の溶解度推算モデル開発には至らなかったが,モデル開発のための基礎データを得ることができた.

  • Research Products

    (5 results)

All 2016 2015

All Journal Article (1 results) (of which Peer Reviewed: 1 results) Presentation (3 results) (of which Invited: 2 results) Book (1 results)

  • [Journal Article] Measurement and Correlation of Solubilities of Poorly Water-soluble Pharmaceutical Compound Etodolac by Addition of Co-solvents2015

    • Author(s)
      Hiroyuki Matsuda, Kanako Mori, Mariko Tomioka, Nozomi Kariyasu, Toshiro Fukami, Kiyofumi Kurihara, Katsumi Tochigi, and Kazuo Tomono
    • Journal Title

      Fluid Phase Equilibria

      Volume: 406 Pages: 116-123

    • DOI

      http://dx.doi.org/10.1016/j.fluid.2015.07.032

    • Peer Reviewed
  • [Presentation] Search of Co-solvents of Poorly Water-soluble Bioactive Compounds in Natural Products on the Basis of the Solubility Measurements2016

    • Author(s)
      Hiroyuki Matsuda, Kiyofumi Kurihara, Katsumi Tochigi, and Kazuo Tomono
    • Organizer
      2nd International Conference and Expo on Biopharmaceutics
    • Place of Presentation
      アメリカ・サンアントニオ
    • Year and Date
      2016-09-15 – 2016-09-17
    • Invited
  • [Presentation] 医薬品製造プロセスにおける溶解度の重要性 -溶解度-2015

    • Author(s)
      松田弘幸
    • Organizer
      分離技術会講習会「医薬品・粒子製造プロセスにおける操作の実践」
    • Place of Presentation
      日本大学理工学部(東京都千代田区)
    • Year and Date
      2015-10-13 – 2015-10-13
    • Invited
  • [Presentation] Synthetic法を用いた医薬品の溶解度の測定ならびに1-オクタノール/水分配係数の決定2015

    • Author(s)
      松田弘幸,山口祐美,浮谷基彦,栗原清文,栃木勝己
    • Organizer
      分離技術会年会2015
    • Place of Presentation
      明治大学生田キャンパス(神奈川県川崎市多摩区)
    • Year and Date
      2015-05-29 – 2015-05-30
  • [Book] 化学工学物性測定マニュアル2015

    • Author(s)
      岩井芳夫,滝嶌繁樹,辻智也,栃木勝己(編著)
    • Total Pages
      191
    • Publisher
      化学工業社

URL: 

Published: 2017-01-06  

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