2014 Fiscal Year Annual Research Report

有機酸触媒によるイナミドを用いた効率的環化反応の開発

Research Project

Project/Area Number	25860006
Research Institution	Kyoto University
Principal Investigator	山岡庸介京都大学, 薬学研究科(研究院), 助教 (60624723)
Project Period (FY)	2013-04-01 – 2015-03-31
Keywords	有機合成 / 複素環合成 / 中員環合成 / 抗マラリア活性
Outline of Annual Research Achievements	イナミドに対し有機酸を作用させることによるケテンイミニウム形成をカギとする効率的環化反応の開発を行った。酸触媒を用いたアレーンイナミドの分子内環化反応により、三環性キノリンの効率的合成法を開発した。本手法を利用し、抗菌、抗マラリア活性を有するマリノキノリン類やアプリジオプサミンAの短段階合成に成功した。さらに、エンイナミドを用いた触媒的環化反応により、一般的には難しいとされる中員複素環合成の開発検討を行い、7,8員環の合成に成功している。今後さらなる検討を行い、医薬品合成への応用を検討している。

(3 results)