2014 Fiscal Year Research-status Report
3a位置換ピロロインドールのワンポット構築反応の開発と生物活性天然物の網羅的合成
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25860014
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| Research Institution | Meiji Pharmaceutical University |
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Principal Investigator |
田湯 正法 明治薬科大学, 薬学部, 助手 (20632780)
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2013-04-01 – 2016-03-31
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| Keywords | 有機化学 / 不斉合成 / 天然物 / インドール / 複素環 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
本年度はキラルスルホキシドを用いて、エナンチオ選択的な3a位置換ピロロインドール骨格構築反応の開発研究を展開した。種々検討の結果、ワンポットで高エナンチオ選択的に本骨格を構築できた。さらに、開発した反応を用いて、天然物(+)-psychotriasineの初の不斉合成を達成した。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
26年度はピロロインドール多量体天然物の合成研究を行わず、申請時では27年度の予定であった不斉反応の開発に着手した。その結果、不斉反応の開発および天然物の不斉合成を達成した。本来の予定とは順序が逆転したものの、良好な結果を出している。
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| Strategy for Future Research Activity |
27年度は計画段階では26年度であったピロロインドール多量体天然物の全合成研究に着手する。この際、ピロロインドールの3a位にインドール7位を導入する必要があるが、立体的に混み合った部位であり、通常の置換反応では困難が予想される。それゆえ、高活性な金属試薬への変換が必要になると考えられるため、まず本鍵反応に適用できる有機金属試薬のスクリーニングを行う予定である。
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| Causes of Carryover |
適正な予算使用を心がけたものの、最終的に余剰額が生じた。これは、研究の展開順序を変更したため、当初の予定使用金額と多少のズレが生じたものと考えられる。
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| Expenditure Plan for Carryover Budget |
26年度と27年度の研究の展開順序を逆転したため、今年度は余剰額と合わせ、申請時に26年度の予定であった研究を行い、予算を消化する予定である。
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