2013 Fiscal Year Research-status Report
キョウチクトウ科植物を素材とする新規多量体アルカロイドの探索
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25860084
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Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
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| Research Institution | Hoshi University |
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Principal Investigator |
平澤 祐介 星薬科大学, 薬学部, 助教 (90434183)
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| Project Period (FY) |
2013-04-01 – 2015-03-31
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| Keywords | voacalgine / アルカロイド / Voacanga / grandifolia |
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| Research Abstract |
インドネシア産キョウチクトウ科Voacanga grandifoliaを素材として成分研究を行った結果、voacalgine A～Eと命名した新規モノテルペンインドールアルカロイドの単離に成功し、それらの構造を各種二次元NMRを用いて明らかにした。Voacalgine AはC-mavacurine骨格と2,3-dihydroxybenzoateが1:1で縮合した構造、voacalgine BはalstonerineのC-10位に水酸基が結合した構造、voacalgine Cはmacroline骨格とC6ユニットが縮合した7環性の構造、voacalgine DおよびEはvoacalgine Cと同様にmacroline骨格とC6ユニットが縮合した構造であるが、2-furyloyl基を有する全く新しい構造であった。他方、異なるロットの本植物からは、vobasine型とiboga型からなる新規二量体アルカロイドvoacalgine Eの単離に成功し、その相対立体配置を明らかにした。単離した新規アルカロイドについて抗マラリア原虫活性、抗がん活性、チューブリン重合阻害活性、メラニン産生阻害活性、ラット血管弛緩活性等の評価を行ったところ、voacalgine AがHL-60細胞に対してIC50 12.1マイクロモーラー、およびHCT116細胞に対してIC50 45.7マイクロモーラーで増殖抑制活性を示した。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
キョウチクトウ科Voacanga grandifoliaを素材に3種の新規骨格を含む6種の新規アルカロイドの単離に成功し、それらの生物活性を評価した。現在更なる研究素材としてTabernaemontana divaricataおよびTabernaemontana elegansの検討を行っており、新たな知見が得られるものと思われる。
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| Strategy for Future Research Activity |
今後は、Tabernaemontana属植物の成分検索を活発に行い、新規多量体アルカロイドの単離、構造解析を進めていく。その一方で、所有しているモノテルペンインドールアルカロイドのPolonovski反応等による二量体化の検討、ならびに類縁体の合成も行い、構造活性相関の解明に向けた準備を整えていく。
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