2014 Fiscal Year Annual Research Report
アミドの触媒的酸化、不斉ホウ素化による光学活性αアミノボロン酸の直接合成法の開発
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25888014
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| Research Institution | Osaka University |
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Principal Investigator |
川守田 創一郎 大阪大学, 基礎工学研究科, 助教 (00708472)
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| Project Period (FY) |
2013-08-30 – 2015-03-31
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| Keywords | 不斉ホウ素化 / ロジウム触媒 / αアミノボロン酸 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
本研究では、不斉金属触媒を用いたアルキルアミドを基質とするα-アミノボロン酸の立体選択的合成法の確立を目指している。本反応は、α-アミノボロン酸を立体選択的に直接合成できる点で魅力的である。α-アミノボロン酸はα-アミノ酸の類縁体と見なす事が出来、プロテアソーム阻害活性を有する化合物群として、ホウ素化合物として初めて医薬品(ボルテゾミブ)として市販化に至っている。したがって今後、創薬化学においてこのような部分骨格を有する類縁体の需要が高まることが考えられ、光学的に純粋なこれら誘導体の直接な合成法の確立が求められる。
本手法はアルキルアミドを酸化的な触媒反応でイミン中間体を系中で発生させ、続けてヒドロホウ素の不斉付加によって立体的選択的にα-アミノボロン酸の合成を目指している。特に、官能基許容性に優れるホウ素試薬を用いるため、多官能性の複雑な分子への適用を最終目標として、温和な反応条件の達成を目指している。
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| Research Progress Status |
26年度が最終年度であるため、記入しない。
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| Strategy for Future Research Activity |
26年度が最終年度であるため、記入しない。
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