複合体形成に伴うエントロピー損失を高度に抑制したノルボルナン型人工核酸の開発

2014 Fiscal Year Annual Research Report

• Project/Area Number: 25893305
• Research Institution: 独立行政法人医薬基盤研究所
• Principal Investigator: 森廣 邦彦 独立行政法人医薬基盤研究所, 創薬支援スクリーニングセンター, 特任研究員 (70713890)
• Project Period (FY): 2013-08-30 – 2015-03-31
• Keywords: 人工核酸 / ノルボルナン / エントロピー / 遺伝子発現制御 / オリゴヌクレオチド

Outline of Annual Research Achievements

今年度は昨年度に引き続きノルボルナン型人工拡散のモノマー合成を進めた。まず昨年度達成した核酸塩基の導入に続き、架橋構造構築の検討を行った。種々反応条件や保護基を検討したものの、目的とするノルボルナン骨格の構築には至らなかった。そこで架橋構造の構築を容易に行うべく、ノルボルナン骨格中の1つの炭素原子を酸素原子に置換した誘導体の合成に着手した。同様に市販のD-リボースを出発原料とし、文献 (Tetrahedron: Assymmetry 2002, 13, 1189; J. Am. Chem. Soc. 2007, 129, 6216.) に従って9工程で核酸塩基導入の前駆体を得ることに成功した。核酸塩基部の導入は光延反応によって容易に進行し、現在架橋構造の構築を検討している。

Research Progress Status

26年度が最終年度であるため、記入しない。

Strategy for Future Research Activity

26年度が最終年度であるため、記入しない。