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2017 Fiscal Year Annual Research Report

Creation of novel molecular-targeted anticancer drugs focused on specific phenotypic changes of cells in tumor

Research Project

Project/Area Number 26242074
Research InstitutionOsaka University

Principal Investigator

小林 資正  大阪大学, 薬学研究科, 招へい教授 (40116033)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) 荒井 雅吉  大阪大学, 薬学研究科, 特任教授(常勤) (80311231)
Project Period (FY) 2014-04-01 – 2018-03-31
Keywords抗がん剤 / がん微小環境 / 標的分子 / 海洋生物 / 分子標的治療
Outline of Annual Research Achievements

研究計画に従い検討を進め、以下の成果を得た。
1:昨年度までの検討で見出した、低栄養環境に適応したがん細胞選択的に増殖阻害活性を示すポリブロモフェノール類の作用機序解析を進め、本化合物がミトコンドリア呼吸鎖複合体IIを阻害することを明らかにした。
2:低酸素環境に適応したがん細胞選択的に増殖阻害活性を示すセスキテルペンの標的分子解析を継続して進め、その標的分子がタンパク質のmTORの成熟化に関わる分子であることを明らかにした。
3:昨年度の検討で明らかにした構造活性相関を基に、低栄養環境に適応したがん細胞選択的に増殖阻害活性を示す新規ポリケチドのプローブ分子化を行い、活性を保持するプローブ分子の創出に成功した。更に創出したプローブ分子を用いて、プローブ分子の細胞内局在を調べた結果、プローブ分子がミトコンドリアに局在することを示唆する知見を得た。

Research Progress Status

29年度が最終年度であるため、記入しない。

Strategy for Future Research Activity

29年度が最終年度であるため、記入しない。

  • Research Products

    (10 results)

All 2017 Other

All Int'l Joint Research (1 results) Journal Article (3 results) (of which Int'l Joint Research: 2 results,  Peer Reviewed: 2 results) Presentation (4 results) (of which Int'l Joint Research: 2 results,  Invited: 2 results) Book (1 results) Remarks (1 results)

  • [Int'l Joint Research] ランプン大学(インドネシア)

    • Country Name
      INDONESIA
    • Counterpart Institution
      ランプン大学
  • [Journal Article] Marine spongean polybrominated diphenyl ethers, selective growth inhibitors against the cancer cells adapted to glucose starvation, inhibits mitochondrial complex II.2017

    • Author(s)
      M. Arai, D. Shin, K. Kamiya, R. Ishida, A. Setiawan, N. Kotoku, M. Kobayashi
    • Journal Title

      J. Nat. Med.

      Volume: 71 Pages: 44-49

    • DOI

      10.1007/s11418-016-1025-x

    • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
  • [Journal Article] Biakamides A-D, unique polyketides from a marine sponge, act as selective growth inhibitors of tumor cells adapted to nutrient starvation.2017

    • Author(s)
      N. Kotoku, R. Ishida, H. Matsumoto, M. Arai, K. Toda, A. Setiawan, O. Muraoka, M. Kobayashi
    • Journal Title

      J. Org. Chem.

      Volume: 82 Pages: 1705-1718

    • DOI

      10.1021/acs.joc.6b02948

    • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
  • [Journal Article] 低酸素環境で機能する海洋天然物2017

    • Author(s)
      荒井雅吉
    • Journal Title

      細胞

      Volume: 50 Pages: 38-41

  • [Presentation] 新規海洋天然物biakamide類の栄養飢餓環境選択的がん細胞増殖阻害活性とその作用メカニズム2017

    • Author(s)
      石田良典, 古徳直之, 荒井雅吉
    • Organizer
      第21回日本がん分子標的治療学会学術集会
  • [Presentation] 海洋天然物の魅力と創薬研究への応用2017

    • Author(s)
      荒井雅吉
    • Organizer
      第40回 新適塾 「未来創薬への誘い」
    • Invited
  • [Presentation] Structure-activity relationship and mechanistic analysis of biakamides, selective growth inhibitors against cancer cells under nutrient-starved conditions2017

    • Author(s)
      Ryosuke Ishida, Naoyuki Kotoku, Hirokazu Matsumoto, Sayaka Ichii, Motomasa Kobayashi, Masayoshi Arai
    • Organizer
      10th Seoul-Kyoto-Osaka Joint Symposium on Pharmaceutical Sciences For Young Scientists
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] Exploring new medicinal seeds and drug targets from marine resources.2017

    • Author(s)
      Masayoshi Arai
    • Organizer
      JOINT SYMPOSIUM OF OSAKA UNIVERSITY WITH HIGHER EDUCATIONAL INSTITUTIONS OF BRUNEI DARUSSALAM
    • Int'l Joint Research / Invited
  • [Book] アルカロイドの科学2017

    • Author(s)
      荒井雅吉, 小林資正
    • Total Pages
      534
    • Publisher
      化学同人
    • ISBN
      978-4-7598-1418-7
  • [Remarks] 大阪大学大学院 薬学研究科 天然物化学分野ホームページ

    • URL

      http://www.phs.osaka-u.ac.jp/homepage/b012/

URL: 

Published: 2018-12-17  

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