2015 Fiscal Year Research-status Report
スピンラベル剤をトレーサーとした非侵襲の薬剤挙動計測法の開発
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26410171
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| Research Institution | Yamagata University |
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Principal Investigator |
波多野 豊平 山形大学, 理工学研究科, 准教授 (20333990)
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| Project Period (FY) |
2014-04-01 – 2017-03-31
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| Keywords | スピンラベル剤 / ピロリジン骨格 / 抗酸化物質 / リンカー部位 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
本研究の目的は、「スピンラベル剤をトレーサーとして、植物が生きたままの状態で、投与した薬剤の動的挙動計測を行うこと」である。本年度は、病原真菌細胞結合酵素を持たせた融合たんぱく質と結合するためのジスルフィドリンカー部位をもったスピンラベル剤の合成をおこなった。
出発原料である2,2,6,6-tetramethyl-4-piperidoneを臭素化し、ジブロモ体を得た後、Favorskii転位により環の縮小を行い、エステルを合成した。エステルを水素還元し、オレフィンの還元を行い、後に、3級アミンを過酸化水素でN-オキシルラジカルへと導き、エステル部位をNaBH4で還元しアルコールを合成した。アルコールをメシチル化し、ヨウ素に変換した後に、sodium methanethiosulfonateを加えて、ジスルフィドリンカー部位をもったスピンラベル剤の合成を達成した。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
病原真菌細胞結合酵素を持たせた融合たんぱく質と結合するためのジスルフィドリンカー部位をもったスピンラベル剤の合成を達成できたため。
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| Strategy for Future Research Activity |
合成したジスルフィドリンカー部位をもったスピンラベル剤を用いて、病原真菌細胞結合酵素を持たせた融合たんぱく質のシステイン残基と結合させ、目的とするスピンラベル部位と蛍光発色部位を導入した結合酵素の合成を完了する。
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| Causes of Carryover |
使用した試薬の価格が、価格改定で安価になったため。
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| Expenditure Plan for Carryover Budget |
試薬代として使用する予定。
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