2016 Fiscal Year Annual Research Report
Development of non-invasive analysis for agricultural chemical
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26410171
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| Research Institution | Yamagata University |
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Principal Investigator |
波多野 豊平 山形大学, 大学院理工学研究科, 准教授 (20333990)
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| Project Period (FY) |
2014-04-01 – 2017-03-31
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| Keywords | スピンラベル剤 / ピロリジン骨格 / 抗酸化物質 / リンカー部位 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
本研究の目的は、「スピンラベル剤をトレーサーとして、植物が生きたままの状態で、投与した薬剤の動的挙動計測を行うこと」である。本年度も、昨年度に引き続き、病原真菌細胞結合酵素を持たせた融合たんぱく質と結合するためのジスルフィドリンカー部位をもったスピンラベル剤の合成をおこなった。さらに、本年度は、細菌類に対して効能を有する農薬の誘導体を合成し、その活性評価をおこなった。
出発原料である2,2,6,6-tetramethyl-4-piperidoneを臭素化し、ジブロモ体を得た後、Favorskii転位により環の縮小を行い、エステルを合成した。エステルを水素還元し、オレフィンの還元を行い、後に、3級アミンを過酸化水素でN-オキシルラジカルへと導き、エステル部位をNaBH4で還元しアルコールを合成した。アルコールをメシチル化し、ヨウ素に変換した後に、sodium methanethiosulfona teを加えて、ジスルフィドリンカー部位をもったスピンラベル剤の合成を達成した。
フルジオキソニルのピロール部位の窒素に対して、プロパギル基の導入を行った。さらに、クリック反応を利用して、スピンラベル部位の導入を行った。また、ピロール部位の側鎖であるニトリル基に対して官能基変換を行い、これら合成した農薬ミミックの農薬活性評価試験を行ったところ、ピロール部位の窒素部位は、農薬に活性に大きな影響を与える部位であることが明らかとなった。
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