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2014 Fiscal Year Research-status Report

メディシナルフラワーを素材とした潰瘍性大腸炎治療物質の開発

Research Project

Project/Area Number 26460135
Research InstitutionKyoto Pharmaceutical University

Principal Investigator

中村 誠宏  京都薬科大学, 薬学部, 准教授 (20411035)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) 松田 久司  京都薬科大学, 薬学部, 教授 (40288593)
Project Period (FY) 2014-04-01 – 2017-03-31
Keywordsメディシナルフラワー / 潰瘍性大腸炎 / 好中球 / 脱顆粒抑制作用 / キンモクセイ花部 / トリテルペン / 金針花 / イランイランノキ花部
Outline of Annual Research Achievements

本研究では、応募者の研究室で保有している植物資源ライブラリーの中からメディシナルフラワー (薬用花) を厳選・探索資源とし、ヒト急性前骨髄性白血病 (HL-60) 細胞由来の好中球様細胞における脱顆粒抑制作用や遊走能抑制作用など主に好中球様細胞を用いた評価系により潰瘍性大腸炎に対して有効と判断される成分の探索を行う。また、発見した活性成分から活性発現の必須構造などの構造と活性相関を解析するとともに作用メカニズムの解析を行い潰瘍性大腸炎の治療薬としての候補物質を提案することを目的とする。今年度は,キンモクセイ (Osmanthus fragrans var. aurantiacus) 花部から数種の新規成分を含むトリテルペン、メガスチグマンなど計 73 種の成分を単離した。得られた成分について、好中球様細胞における fMLP 刺激下の β-hexosaminidase 遊離抑制作用 (脱顆粒抑制) 作用を検討したところ, トリテルペン類 [arujunolic acid、maslinic acid、 dammarolic acid、3-O-trans-caffeoyltormentic acid] が有意な抑制作用を示すことを見出すとともに構造と活性に関する知見が得られた。また、得られたトリテルペン類は 一酸化窒素産生抑制活性を示すことが明らかになった. 一方、イランイランノキ (Cananga odorata) 花部から新規セスキテルペン類を、金針花 daylily (Hemerocallis fulva var. kwanso、H. flava、H. minor 花部) から希な構造であるピロール環を有する新規グルタミン誘導体を単離,構造決定した。さらに、アッサム種茶花 、ボタン花部およびシャクヤク花部から新規トリテルペン配糖体、モノテルペン配糖体などを単離した。

Current Status of Research Progress
Current Status of Research Progress

2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.

Reason

応募者の研究室で保有している数種のメディシナルフラワーのエキスが、ヒト急性前骨髄性白血病 (HL-60) 細胞由来の好中球様細胞における脱顆粒抑制作用を示すことなどを見出した。また、キンモクセイ (Osmanthus fragrans var. aurantiacus) 花部から得られたトリテルペン類が好中球様細胞における fMLP 刺激下の β-hexosaminidase 遊離抑制作用 (脱顆粒抑制) 作用を示すことを明らかにするとともに構造活性相関について有用な知見を得ることができた。また、数種のメディシナルフラワーから多様な成分を単離することができた。以上から、平成 26 年度の当初計画はおおむね順調に進展しているといえる。

Strategy for Future Research Activity

平成 26 年度に絞り込んだメディシナルフラワーを素材として用い、引き続き活性成分の探索を継続して実施する。また、平成 26 年度に得られた成分については、活性を評価するとともに活性成分の化学誘導などを行い構造活性相関の解明を進め、より有効な物質の開発を行う。また、有望な成分およびその誘導体については、作用メカニズムの解明研究を進める。

  • Research Products

    (12 results)

All 2015 2014 Other

All Journal Article (4 results) (of which Peer Reviewed: 4 results,  Acknowledgement Compliant: 3 results) Presentation (7 results) Remarks (1 results)

  • [Journal Article] Constituents of flowers of Paeoniaceae plants, Paeonia suffruticosa and Paeonia lactiflora2015

    • Author(s)
      Keiko Ogawa, Seikou Nakamura, Sachiko Sugimoto, Junko Tsukioka, Fusako Hinomaru, Souichi Nakashima, Takahiro Matsumoto, Tomoe Ohta, Katsuyoshi Fujimoto, Masayuki Yoshikawa, Hisashi Matsuda
    • Journal Title

      Phytochemistry Letters

      Volume: 12 Pages: 98-104

    • DOI

      10.1016/j.phytol.2015.03.002

    • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
  • [Journal Article] Acylated oleanane-type triterpene oligoglycosides from the flower buds of Camellia sinensis var. assamica2015

    • Author(s)
      Tomoe Ohta, Seikou Nakamura, Souichi Nakashima, Takahiro Matsumoto, Keiko Ogawa, Katsuyoshi Fujimoto, Masashi Fukaya, Masayuki Yoshikawa, Hisashi Matsuda
    • Journal Title

      Tetrahedron

      Volume: 71 Pages: 846-851

    • DOI

      10.1016/j.tet.2014.12.049

    • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
  • [Journal Article] Chemical structures of constituents from the flowers of Osmanthus fragrans var. aurantiacus2015

    • Author(s)
      Jiang Liu, Seikou Nakamura, Bin Xu, Takahiro Matsumoto, Tomoe Ohta, Katsuyoshi Fujimoto, Keiko Ogawa, Masashi Fukaya, Shiori Miyake, Masayuki Yoshikawa, Hisashi Matsuda
    • Journal Title

      Journal of Natural Medicines

      Volume: 69 Pages: 135-141

    • DOI

      10.1007/s11418-014-0869-1

    • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
  • [Journal Article] A Rare Glutamine Derivative from the Flower Buds of Daylily2014

    • Author(s)
      Takahiro Matsumoto, Seikou Nakamura, Tomoe Ohta, Katsuyoshi Fujimoto, Masayuki Yoshikawa, Keiko Ogawa, Hisashi Matsuda
    • Journal Title

      Organic Letters

      Volume: 16 Pages: 3076-3078

    • DOI

      10.1021/ol501182v

    • Peer Reviewed
  • [Presentation] ラン科デンファレ (Dendrobium pharaenopsis) 花部の含有成分2015

    • Author(s)
      尾田好美,小川裕樹,中嶋聡一,中村誠宏,河端未来,秋山真範,木村智仁,前川友希,吉川雅之,松田久司
    • Organizer
      日本薬学会第135年会
    • Place of Presentation
      兵庫県神戸市 デザイン・クリエイティブセンター神戸
    • Year and Date
      2015-03-27
  • [Presentation] メディシナルフラワー研究: ボタンおよびシャクヤク花部の抗酸化作用成分2015

    • Author(s)
      小川慶子,中村誠宏,杉本幸子,月岡淳子,日丸富紗子,中嶋聡一,松本崇宏,太田智絵,吉川雅之,松田久司
    • Organizer
      日本薬学会第135年会
    • Place of Presentation
      兵庫県神戸市 神戸学院大学
    • Year and Date
      2015-03-26
  • [Presentation] メディシナルフラワー研究: キンモクセイ (Osmanthus fragrans var. aurantiacus) 花部の含有成分2014

    • Author(s)
      太田智絵, 深谷 匡, 中村誠宏, 劉 江, 許 斌, 吉川雅之, 松田久司
    • Organizer
      第64回日本薬学会近畿支部総会・大会
    • Place of Presentation
      京都府京都市 京都薬科大学
    • Year and Date
      2014-10-11
  • [Presentation] タイ産イランイランノキ (Cananga odorata) 花部の生体機能性成分2014

    • Author(s)
      松本崇宏, 安井理絵, 中村誠宏, 中嶋聡一, 吉川雅之, 松田久司
    • Organizer
      第64回日本薬学会近畿支部総会・大会
    • Place of Presentation
      京都府京都市 京都薬科大学
    • Year and Date
      2014-10-11
  • [Presentation] インド産アッサム種茶花 (Camellia sinensis var. assamica) の新規トリテルペン配糖体成分2014

    • Author(s)
      太田智絵, 中村誠宏, 松本崇宏, 吉川雅之, 小川慶子, 深谷 匡, 松田久司
    • Organizer
      第58回香料・テルペンおよび精油化学に関する討論会
    • Place of Presentation
      和歌山県和歌山市 和歌山大学
    • Year and Date
      2014-09-21
  • [Presentation] メディシナルフラワー研究: キンモクセイ花部の抗炎症作用成分2014

    • Author(s)
      許 斌, 中村誠宏, 劉 江, 王 巍程, 深谷 匡, 吉川雅之, 松田久司
    • Organizer
      日本生薬学会第61回年会
    • Place of Presentation
      福岡県福岡市 福岡大学
    • Year and Date
      2014-09-14
  • [Presentation] メディシナルフラワー研究: 中国産白梅花の新規生体機能成分2014

    • Author(s)
      中村誠宏, 太田智絵, 藤本勝好, 中嶋聡一, 松本崇宏, 吉川雅之, 宮下 優, 深谷 匡, 柏崎絵李, 松田久司
    • Organizer
      日本生薬学会第61回年会
    • Place of Presentation
      福岡県福岡市 福岡大学
    • Year and Date
      2014-09-14
  • [Remarks] 京都薬科大学 教育・研究 研究室・附属施設の紹介 生薬学分野

    • URL

      http://www.kyoto-phu.ac.jp/education_research/laboratory/cat/post_10.html

URL: 

Published: 2016-05-27  

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