2016 Fiscal Year Annual Research Report
Comparison of in vivo antioxidant effect of polyphenols and development of novel formulations containing polyphenol
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26460235
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| Research Institution | Hoshi University |
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Principal Investigator |
池内 由里 (高橋由里) 星薬科大学, 薬学部, 講師 (10339525)
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| Project Period (FY) |
2014-04-01 – 2017-03-31
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| Keywords | ポリフェノール / 過酸化脂質 / モリン / 固体脂質微粒子 / 生物学的利用率 / ナノエマルション |
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| Outline of Annual Research Achievements |
1型糖尿病モデルマウスに、ポリフェノール(モリン、レスベラトロール、クロロゲン酸)をそれぞれ同モル濃度で腹腔内投与した結果、モリンおよびレスベラトロール投与群において、有意な脂質過酸化抑制効果がみられ、中でも、モリンにおいて強い脂質過酸化抑制効果がみられた。モリンは、脂質の過酸化に関連する疾患に有用となる可能性が考えられるが、生物学的利用率が極めて低いことから、モリンの生物学的利用率を高めるため、モリン封入固体脂質微粒子(SLN)の開発を行った。基剤としてハードファットを用い、エチルセルロース(EC)を添加したSLN、さらに、ECおよび低けん化度ポリビニルアルコール(PVA)を添加したSLNを調製した。界面活性剤として、Tween60およびけん化度および粘度の異なるPVAを用い、SLNの調製に最適なPVA特性について評価した。最適なPVA特性は、SLNの基剤の特性によって異なった。ECを含むSLNでは、SLNからの薬物放出性が徐放化した。ECおよび低けん化度PVAを添加したSLNでは、粒子径が減少し、SLNからの薬物放出性はさらに徐放化した。マウスにモリン原末あるいはSLNを経口投与した結果、モリン原末投与群と比較してECおよび低けん化度PVA添加SLN群では、血漿中薬物濃度－時間曲線下面積(AUC)が3倍に上昇した。さらに、モリン含有エマルションの開発を行った。分散相として中鎖脂肪酸トリグリセリド(MCT)を用い、O/W型エマルションを調製した。界面活性剤としてTween60およびPVAを用いた。特性値の異なるPVAを用い、エマルションの調製に最適なPVA特性について評価し、ミセルのメディアン径が300 nm程度のナノエマルションを調製した。マウスへの経口投与試験において、モリン含有ナノエマルションを投与したときの薬物吸収性は、モリン原末投与と比較して増加した。
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