腫瘍血管特異的な作用であるEPR効果を利用した新規イメージングプローブの開発

2015 Fiscal Year Research-status Report

• Project/Area Number: 26461784
• Research Institution: Tohoku University
• Principal Investigator: 船木 善仁 東北大学, サイクロトロン･ラジオアイソトープセンター, 講師 (50261491)
• Project Period (FY): 2014-04-01 – 2017-03-31
• Keywords: 放射線 / 放射性薬剤 / I-124

Outline of Annual Research Achievements

本研究はサイクロトロンで製造された核種、I-124を用いるが、年間のサイクロトロン運転時間が当初より大幅に減少したため、今年度はI-124の製造ができなかった。そこで本年度の研究はI-124の代わりにI-125および標識体のヨウ素を用い、陰イオン交換カラムからの回収条件検討とSIB標識合成における条件検討の研究を行った。ヨウ素の回収実験においてヨウ素は溶液中で陰イオンの形で存在することから、陰イオン交換カラムを用いることにより行った。具体的には、市販の陰イオン交換カラムを用い、SIBへのI-125導入反応を行い、その際の反応条件検討を行うと共に未反応のI-125の回収を試みた。その結果、SIBとI-125を反応後、その混合物を陰イオン交換カラムに通じることによって、標識合成されたI-125標識SIBはカラムに捕集されず、未反応のI-125のみ捕集されることが明らかとなり、I-124を用いた場合と同様に未反応のヨウ素は陰イオン交換カラムに捕集されることが明らかとなった。さらにこの陰イオン交換カラムに硫酸ナトリウム溶液を通じることによってI-125を陰イオン交換カラムより回収することもできた。また、I-125標識SIBもHPLCの結果より放射化学的純度95%以上で合成出来たことも明らかとなった。

Current Status of Research Progress

2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.

Reason

本研究の遂行にはサイクロトロンによるI-124の製造が必須であるが、現在、当センターではサイクロトロンの年間運転時間が約５ヶ月と大幅に削減されている。このため、サイクロトロンを用いてI-124を製造することができなかったが代替えとしてI-125を用いて実験を行ったので予定通りに研究は進んでいる。

Strategy for Future Research Activity

標識前駆体であるヨウ素標識SIBの合成に関して反応条件や分析条件の検討を行った結果、目的とするものが得られたことが明らかとなった。今年度はこの標識前駆体を利用して、目的の薬剤であるヨウ素標識ミセル化合物の合成を行う。その際、反応条件や分析条件の検討を行う。目的とするヨウ素標識ミセル化合物が得られたならば、それを用いて動物実験を行う予定である。

Causes of Carryover

I-124の製造に際し、製造ができなかったため、当初の計画を変更し、I-125を用いて検討を行った。この検討は既にほぼ所持していたものを利用して行った。また、高額であるSIBの前駆体や他の原料を前年度に発注しているが輸入品や注文品であるため前年度内に納品されなかった。これらの事柄が次年度使用額の生じた理由である。

Expenditure Plan for Carryover Budget

今年度は前年度に発注した物品の納品や動物実験を行う等研究計画に沿って、研究を行う予定である。