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2015 Fiscal Year Annual Research Report

コバレントドラッグ開発のための新しい基盤技術の創出

Research Project

Project/Area Number 26620137
Research InstitutionKyushu University

Principal Investigator

王子田 彰夫  九州大学, 薬学研究科(研究院), 教授 (10343328)

Project Period (FY) 2014-04-01 – 2016-03-31
Keywordsタンパク質 / コバレントドラッグ / 化合物ライブラリー / スクリーニング
Outline of Annual Research Achievements

今年度は、昨年度に引き続いてαークロロフルオロアセチル基を有するアニリン誘導体からなるフラグメト化合物の合成を進めた。約150種類のαークロロフルオロアセミド誘導体を合成し、フラグメントライブラリーを大きく拡張できた。今後に新たなコバレントドラッグを創出するためのプラットホームがかなりの部分達成できた成果であると考えている。
また本年度は、構築したフラグメントライブラリーの創薬応用を開始した。結核治療のためのコバレントドラッグの標的としてantigen85タンパク質を定め、antigen85タンパク質の大腸菌発現や蛍光アッセイ系の確立を行った。今後に、本アッセイ系を用いてフラグメントライブラリーからコバレントドラッグ型のヒット化合物の探索を可能とする成果である。

  • Research Products

    (8 results)

All 2016 2015 Other

All Presentation (7 results) Remarks (1 results)

  • [Presentation] タンパク質不可逆阻害の化学(1):新しい反応性基の探索と阻害剤開発への応用2016

    • Author(s)
      渕田大和、進藤直哉、初山勇次、田畑栄一、三浦千鶴、岡本 恵、渡 公佑、小野真弓、王子田彰夫
    • Organizer
      日本化学会第96春季年会
    • Place of Presentation
      京都
    • Year and Date
      2016-03-24
  • [Presentation] タンパク質不可逆阻害の化学(2):反応性フラグメントライブラリーの構築と阻害剤開発への応用2016

    • Author(s)
      三浦千鶴、岡本 恵、大澤智代、進藤直哉、桑田啓子、王子田彰夫
    • Organizer
      日本化学会第96春季年会
    • Place of Presentation
      京都
    • Year and Date
      2016-03-24
  • [Presentation] コバレントドラッグ創薬の試み2016

    • Author(s)
      王子田彰夫
    • Organizer
      第18回生命化学研究会
    • Place of Presentation
      長崎
    • Year and Date
      2016-01-08
  • [Presentation] コバレントドラッグライブラリーの構築とその阻害剤探索への応用2015

    • Author(s)
      三浦千鶴、岡本恵、大澤智代、進藤直哉、桑田啓子、王子田彰夫
    • Organizer
      第32回日本薬学会九州支部大会
    • Place of Presentation
      延岡
    • Year and Date
      2015-11-28
  • [Presentation] 穏やかな反応性基を有する新規EGFR阻害剤の開発2015

    • Author(s)
      進藤直哉、渕田大和、渡 公佑、小野真弓、王子田彰夫
    • Organizer
      第3回バイオ関連化学シンポジウム若手フォーラム
    • Place of Presentation
      熊本
    • Year and Date
      2015-09-09
  • [Presentation] ペプチドデザインから始まるケミカルバイオロジーと創薬2015

    • Author(s)
      王子田彰夫
    • Organizer
      第47回若手ペプチド夏の勉強会
    • Place of Presentation
      長野
    • Year and Date
      2015-08-10
  • [Presentation] 不可逆阻害剤のための有機化学反応の探索とEGFR阻害剤への応用2015

    • Author(s)
      初山勇次、渕田大和、進藤直哉、田畑栄一、三浦千鶴、岡本 恵、渡 公佑、小野真弓、王子田彰夫
    • Organizer
      第52回化学関連支部合同九州大会
    • Place of Presentation
      北九州
    • Year and Date
      2015-06-27
  • [Remarks] 九州大学薬学研究院生体分析化学分野ホームページ

    • URL

      http://bunseki.phar.kyushu-u.ac.jp/index.html

URL: 

Published: 2017-01-06  

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