2014 Fiscal Year Research-status Report
天然オピオイド類の体内動態解明を目的としたSPECT用プローブの創製
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26670042
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| Research Institution | Chiba University |
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Principal Investigator |
高山 廣光 千葉大学, 薬学研究科(研究院), 教授 (90171561)
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| Project Period (FY) |
2014-04-01 – 2017-03-31
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| Keywords | オピオイド / SPECT / アルカロイド / 標識化合物 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
SPECT用含ヨウ素誘導体（コールド体）の合成と活性評価を行った。MGM-9のベンゼン環上10位のフッ素をヨウ素に代えた誘導体を合成したが、活性は弱かった。次に、17位水酸基にヨードベンジル基を導入した誘導体を合成したが、得られた誘導体はin vivoで良好な活性を示さなかった。これは、ヨウ素導入部位の嵩高さ、及び、脂溶性の高さにより化合物が血液脳関門を通過できなかったためと考えられた。そこで、MGM-15の20位にヨードアルケンを導入した化合物の合成を開始した。一方、代謝安定性の向上を目的とした誘導体合成と活性評価を行い、良好な代謝安定性を有する化合物を得た。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
SPECT用各種含ヨウ素誘導体（コールド体）を合成し、それらについて活性評価を行うことができた。良好な代謝安定性を有する化合物を得ることができ、本成果について特許申請することができた。
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| Strategy for Future Research Activity |
MGM-15の20位にヨードアルケンを導入した化合物（コールド体）の合成を行う。合成したヨウ素誘導体について活性評価を行う。
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| Causes of Carryover |
更新を予定していた機器類が修理により使用できるようになったため、購入する必要がなくなった。
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| Expenditure Plan for Carryover Budget |
反応用試薬類の購入に使用する予定である。
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[Patent(Industrial Property Rights)] 特許2014
Inventor(s)
高山廣光
Industrial Property Rights Holder
高山廣光
Industrial Property Rights Type
特許PCT/JP2014/078632
Industrial Property Number
PCT/JP2014/078632
Filing Date
2014-10-28
Overseas
