SPECTと蛍光を同時に行うデュアルイメージング標識薬剤の開発

2015 Fiscal Year Annual Research Report

• Project/Area Number: 26670550
• Research Institution: Chiba University
• Principal Investigator: 上原 知也 千葉大学, 薬学研究科(研究院), 准教授 (10323403)
• Project Period (FY): 2014-04-01 – 2016-03-31
• Keywords: SPECT / 蛍光

Outline of Annual Research Achievements

99mTcとReは同族であり、同様の配位子により同様の錯体を形成することから、99mTcにより放射性薬剤に、非放射性Reにより蛍光薬剤になる配位子の開発およびそれらの配位子を用いた薬剤への開発を検討した。これまでに２個のピリジンとアミンを含む配位子とトリカルボニルレニウムコアを用いた錯体が蛍光を発すると報告されていることから、この配位子の蛍光強度を測定した。しかしながら、水溶液中では発光収率が低く，新規の配位子の必要性が認められた。そこで、より配位部がリジッドなジピリジル骨格およびフェナントロリン骨格を用いた錯体の開発を行った。また、配位子の脂溶性が高くなることから、ジピリジル骨格にはカルボン酸を導入したもの、およびフェナントロリン骨格にはスルホン酸を導入した配位子についても検討した．その結果、ジピリジル骨格の場合がもっともより蛍光収率を示し、ついで，フェナントロリン骨格にスルホン酸を導入したものとなった。ジピリジル骨格にカルボン酸を導入したものおよびフェナントロリン骨格は低い値であった。そこで、ジピリジル骨格を配位子に選択し、リンパ節転移の有無を確認するために使用されるセンチネルリンパ節検出薬剤への応用を目指し、現在、オリゴマンノースを結合した薬剤の合成を行っている。