2016 Fiscal Year Annual Research Report
Practical protocol of preparation of [18F]CF3 labelled probe for diagnostic agents
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26713041
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| Research Institution | Nagasaki University |
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Principal Investigator |
水田 賢志 長崎大学, 医歯薬学総合研究科(医学系), 助教 (50717618)
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| Project Period (FY) |
2014-04-01 – 2017-03-31
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| Keywords | 核医学 / ＰＥＴ |
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| Outline of Annual Research Achievements |
当該年度に計画していたトリフルオロメチルラジカル"CF３・" を反応活性種とする[18F]トリフルオロメチル化反応を行うにあたり、まずcold実験における条件検討を行った。フッ素源としてフッ化カリウムを用いても同様の結果であった。また、Ag塩の代わりに、Cu,PdおよびNiなど様々な金属種を用いて検討したが、いずれも望まれる結果が得られなかった。そこで、ブロモジフルオロメチルチオ化合物が銀(I)塩と混合することで、ジフルオロメチルチオニウムを形成し、系中に存在するフッ化カリウムによる求核的フッ素化反応が20分で進行することを見出した。一方、迅速なフッ素化反応ならびにトリフルオロメチル官能基導入法にも取り組んだ。求電子的トリフルオロメチル化剤とチオウレアと反応させるとCF3S置換イミダゾリウム塩を首尾よく得られることに成功した。さらに、この塩を相関移動触媒として利用することを見出した。（RSCAdv.2016）トリフルオロメチルチオ及びトリフルオロオキシ化合物は、トリフルオロメチルアリール化合物と同様に医農薬で多く見受けらる官能基であり、これらはPETトレーサーとして重要な標的アナログである。そこで、抗インフルエンザ活性を有するトリフルオロメチルスピロラクトン誘導体の合成法の開発を行った（Org.Chem.Front.2016）。生理活性物質によく見受けられるオキシインドール環への求核的フッ素化反応の開発（Org.Lett2017）ならびにトリフルオロメチルチオ化にも成功している（論文作成中）。今後、購入したuplc,RI検出器を用いた分離条件の検討も実施しており、[18Ｆ]KFを用いたhot実験に移行する予定である。
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| Research Progress Status |
28年度が最終年度であるため、記入しない。
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| Strategy for Future Research Activity |
28年度が最終年度であるため、記入しない。
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[Journal Article] 3,3-Dibromo-2-trifluoromethyl Acrylic Acid Ethyl Ester: A Versatile Platform for the Stereoselective Preparation of Functionalized- α-Trifluoromethyl α,β-Unsaturated Lactones and Trifluoromethyl Pyrazolinones2016
Author(s)
Mizuta S, Otaki H. Kitamura, K, Nishi K, Watanabe K, Makau J. N, Hashimoto R, Usui T, Chiba K
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Journal Title
Org. Chem. Front.
Volume: 3
Pages: 1661-1667
DOI
Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
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[Journal Article] Neutrophils and the S100A9 protein critically regulate granuloma formation2016
Author(s)
Yoshioka Y, Mizutani T, Mizuta S, Miyamoto A, Murata S, Ano T, Ichise H, Morita D, Yamada H, Hoshino Y, Tsuruyama T, and Sugita M
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Journal Title
Blood Advnaces
Volume: 1
Pages: 184-192
DOI
Peer Reviewed
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