2015 Fiscal Year Annual Research Report
ユビキチン活性化酵素 E1 に対する特異的阻害物質の探索と創薬戦略
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26860067
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| Research Institution | Kumamoto University |
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Principal Investigator |
川畑 哲郎 熊本大学, 大学院生命科学研究部(薬), 助教 (70624873)
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| Project Period (FY) |
2014-04-01 – 2016-03-31
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| Keywords | ユビキチン活性化酵素 (E1) / ユビキチン-プロテアソームシステム / 天然低分子化合物 / 抗がん剤 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
当研究室では、ユビキチン-プロテアソームシステムを標的とすることで、抗がん剤のリード化合物となりうる天然低分子化合物の探索を行っている。本研究課題では、ユビキチン-プロテアソームシステムの中でもユビキチン活性化酵素であるE1に着目し、以下の研究を遂行することを目的とした。(1) E1を阻害する新たな天然低分子化合物を発見する。(2) 現在、最強のE1阻害物質であるhyrtioreticulin Aの阻害機構を解明する。(3) hyrtioreticulin Aの類縁体を合成し阻害活性が強く、細胞にも効果を示す化合物を創成する。
平成26年度は、hyrtioreticulin AおよびB (E1阻害活性のIC50値, 2.4および35μM) 、さらに、それら化合物の誘導体を4種類合成し、E1阻害活性を評価した。平成27年度には、その結果を参考にして他の誘導体も合成して活性を評価した。
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[Journal Article] Niphateolide A: Isolation from the marine sponge Niphates olemda and determination of its absolute configuration by an ECD analysis2015
Author(s)
H. Kato, T. Nehira, K. Matsuo, T. Kawabata, Y. Kobashigawa, H. Morioka, F. Losung, R. E. P. Mangindaan, N. J. de Voogd, H. Yokosawa, S. Tsukamoto
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Journal Title
Tetrahedron
Volume: 71
Pages: 6956-6960
DOI
Peer Reviewed / Open Access / Int'l Joint Research / Acknowledgement Compliant
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