Radiosynthesis and evaluation of tumor cell-penetrating oligopeptides containing short-lived positron-emitt ing radionuclides

2016 Fiscal Year Annual Research Report

• Project/Area Number: 26861031
• Research Institution: National Institutes for Quantum and Radiological Science and Technology
• Principal Investigator: 破入 正行 国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 放射線医学総合研究所 標識薬剤開発部, 研究員(任常) (80435552)
• Project Period (FY): 2014-04-01 – 2017-03-31
• Keywords: PETイメージング / オリゴペプチド / ピクテスペングラー反応

Outline of Annual Research Achievements

短寿命PET核種である炭素11およびフッ素18を用いた腫瘍細胞浸透オリゴペプチドへの標識反応を試み、以下の結果が得られた。（１）Cys塩酸塩、ヘテロ環を含むアミノ酸塩酸塩を用いた炭素11ホルムアルデヒドによるピクテスペングラー反応を検討した。基質としてCys塩酸塩を用いたところ反応が進行し、[2- 11C]チオプロリンを得ることに成功した。（２）TrpをＮ末端側に導入した腫瘍細胞浸透オリゴペプチドと炭素11ホルムアルデヒドの反応を手合成で検討し中程度の転換率で得ることに成功した。さらに遠隔合成装置を用いた合成検討を行ったところ、合成時間の平均が35分、合成終了時の収率が4.2 ± 3.2% (n=3)、比放射能が75.7 ± 12.3 GBq/umolであった。（３）キレーターを導入した腫瘍細胞浸透オリゴペプチドを調製し、フッ素18アルミニウム錯体を用いて反応を行い、中程度の転換率で目的物を得ることに成功した。

Research Products

• [Journal Article] High-contrast PET imaging of vasopressin V1B receptors with a novel radioligand, 11C-TASP699 (2017)
  • Author(s): Kazumi Koga, Yugi Nagai, Masayuki Hanyu, Mitsukane Yoshinaga, Shigeyuki Chaki, Norikazu Ohtake, Satoshi Ozaki, Ming-Rong Zhang, Tetsuya Suhara, Makoto HIguchi
  • Journal Title: Journal of Nuclear Medicine Volume: - Pages: -
  • DOI: 10.2967/jnumed.116.188698
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Synthesis and Evaluation of [64Cu]PSMA-617 Targeted for Prostate-Specific Membrane Antigen in Prostate Cancer (2017)
  • Author(s): Can Cui, Masayuki Hanyu, Akiko Hatori, Yiding Zhang, Lin Xie, Tomoyuki Ohya, Masami Fukada, Hisashi Suzuki, Kotaro Nagatsu, Cuiping Jiang, Rui Luo, Guoqiang Shao, Ming-Rong Zhang, Feng Wang
  • Journal Title: American Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging Volume: 7 Pages: 40-52
  • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
• [Journal Article] Efficient preparation of high-quality 64Cu for routine use (2016)
  • Author(s): Tomoyuki Ohya, Kotaro Nagatsu, Hisashi Suzuki, Masami Fukada, Katsuyuki Minegishi, Masayuki Hanyu, Toshimitsu Fukumura, Ming-Rong Zhang
  • Journal Title: Nuclear Medicine and Biology Volume: 43 Pages: 685 - 691
  • DOI: 10.1016/j.nucmedbio.2016.07.007
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Radiosynthesis and quality control of [11C]TASP457 as a clinically useful PET ligand for imaging of histamine H3 receptors in human brain (2016)
  • Author(s): Masayuki Hanyu, Kazunori Kawamura, Makoto Takei, Kenji Furutsuka, Satoshi Shiomi, Tomoya Fujishiro, Masanao Ogawa, Nobuki Nengaki, Hiroki Hashimoto, Toshimitsu Fukumura, Ming-Rong Zhang
  • Journal Title: Nuclear Medicine and Biology Volume: 43 Pages: 679 - 684
  • DOI: 10.1016/j.nucmedbio.2016.08.004
  • Peer Reviewed