1986 Fiscal Year Annual Research Report
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61571005
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| Research Institution | Kyushu University |
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Principal Investigator |
酒井 浄 九大, 薬学部, 教授 (90153840)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
末宗 洋 九州大学, 薬学部, 助手 (20095897)
舟越 和久 九州大学, 薬学部, 助手 (50037579)
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| Keywords | 微生物還元 / 酵素加水分解 / カーバサイクリン / 血小板活性化因子 / 環縮小反応 |
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| Research Abstract |
1)ビシクロ〔3,3,0〕オクタン誘導体の合成を、硝酸タリウムとシクロヘキセン誘導体との環縮小反応を利用して行い、その際得られた中間体及び最終成績体を微生物還元及び加水分解に付して光学活性な誘導体を得、これ等を出発原料として光学活性なカーバサイクリン誘導体の合成に成功した。
2)メゾアルコール体(グリセロール誘導体)の種々な酵素による不斉加水分解及び還元で好結果が得られた。これ等光学活性な成績体を利用して、血小板活性化因子の形成合成に成功した。加水分解酵素を利用する本方法は、血小板活性化因子合成に新しいルートを提供するものである。
3)5員環メゾダイエステル誘導体の酵素による不斉加水分解で、光学純度の極めて良好な成績体を得ることが出来た。これ等の光学的活性な成績体から、デオキシPGs合成の重要中間体への誘導に成功した。
4)ヒドロキシ不飽和脂肪酸の合成研究に必要な微生物還元の基質となる、相当するケトンあるいはラクトン体、例えば2,6-ジオキサ-3,7-ジオキソ-ビシクロ〔3,3,0〕オクタン等を大量に合成し、これ等の不斉加水分解で得られるキラルなカルボン酸から、標的化合物への変換反応を種々検討し有益な新知見を得ている。
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[Publications] Z,-F.Xie: Chem.Pharm.Bull.34. 3058-3060 (1986)
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[Publications] H.Suemune: Chem.Pharm.Bull.34. 3440-3444 (1986)
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[Publications] H.Suemune: Chem.Pharm.Bull.35. (1987)
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[Publications] H.Suemune: Chem.Pharm.Bull.35. (1987)
