1987 Fiscal Year Annual Research Report
脳,心疾患及び癌診断のための陽電子放出核種標識 生理活性物貭の化学合成に関する研究
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62480236
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| Research Institution | Tohoku University |
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Principal Investigator |
多田 雅夫 東北大学, 抗酸菌病研究所, 助教授 (10006083)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
伊藤 正敏 東北大学, 抗酸菌病研究所, 助教授 (00125501)
杉山 宏 東北大学, 非水溶液化学研究所, 助教授 (90006304)
松沢 大樹 東北大学, 抗酸菌病研究所, 教授 (10006108)
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| Keywords | 化学合成 / 診断 / 放射性薬剤 / 陽電子コンピュータトモグラフィー / 六炭糖 |
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| Research Abstract |
1. 2ーデオキシー2ー〔^<18>F〕フルオローDーガラクトース(^<18>FDGal)の改良合成 2ーデオキシー2ーフルオローDーガラクトースと^<18>FDGalをアセチルハイポフルオライト法で合成することが出来た. その放射化学的収率,純度,比放射能は, それぞれ13.2%,98%以上,7.3mCi/μmolであった. 全合成時間は,約1.5時間であった.
2. ^<18>FDGalと陽電子コンピュータトモグラフィーでの肝機能研究 ^<18>FDGalの代謝研究や臨床研究(陽電子コンピュータトモグラフィー)から,本標識糖は種々の肝機能研究に極めて有用な放射薬剤であることを明らかにした. 詳細な結果は,まとまりしだい逐次公表する.
3. Dー〔1-^<11>C〕六炭糖の合成 (1)Dー〔1-^<11>C〕グルコース Dーアラビノースと〔^<11>C〕シアンをアルカリ存在下で10分加熱し,脱陽イオンし,蒸発乾涸し,残査をジボランで10分間処理して, 目的の糖を合成した. 放射化学的収率及び純度は,それぞれ約10%と95%以上であった. (2)Dー〔1-^<11>C〕ガラクトース Dーリキソースを上記(1)と同じ処理することによって,放射化学的収率,純度が約10%,96%以上のDー〔1-^<11>C〕ガラクトースを合成した. この化学合成法は,單純な装置と容易な操作からなりたっており,〔^<11>C〕六炭糖の合成自動化に適している方法であると思う.
4. NーフルオロアセチルーDーグルコサミンの合成 表題化合物の新規合成法を開発することが出来た. Nーブロムアセチル体と弗化カリからクラウンエーテル存在下で反応させ迅速合成するものである. 目下,標識化について検討中である.
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