1989 Fiscal Year Annual Research Report
脳、心疾患及び癌診断のための陽電子放出核種標識生理活性物質の化学合成に関する研究
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62480236
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| Research Institution | Tohoku University |
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Principal Investigator |
多田 雅夫 東北大学, 抗酸菌病研究所, 助教授 (10006083)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
窪田 和雄 東北大学, 抗酸菌病研究所, 講師 (40161674)
伊藤 正敏 東北大学, サイクロトロンラジオアイソトープセンター, 助教授 (00125501)
杉山 宏 東北大学, 非水溶液化学研究所, 助教授 (90006304)
松沢 大樹 東北大学, 抗酸菌病研究所, 教授 (10006108)
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| Keywords | 化学合成 / 診断 / 標識薬剤 / PET / 陽電子 / 標識アミノ糖 |
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| Research Abstract |
1.2-デオキシ-2-〔^<18>F〕フルオロアセタミド-D-六炭糖の化学合成
(1)2-デオキシ-2-〔^<18>F〕フルオロアセタミド-D-グルコ-スについて〔^<18>F〕フルオライドとブロム酢酸エチルを出発原料とする本標識薬剤の新規ワンポット合成法を開発した。本法はハロゲン交換、アリカリ加水分解及び縮合反応から成り立つものである。20%濃縮〔^<18>O〕水を用いて、^<18>O(P,n)^<18>F核反応から製造した〔^<18>F〕フルオライドを相間解媒存在下、ブロム酢酸エチルとハロゲン交換を行う。ついで加水分解し、ジシクロヘキシルカルボジイミド存在下、D-グルコサミンを縮合させ、液クロで目的糖を分取する。放射化学的収量は18%で、純度は98%以上であり、合成時間は約90分である。本法の詳細は既に公表した。
(2)2-デオキシ-2-〔^<18>F〕フルオロアセタミド-D-マンノ-ス及び-D-ガラクト-スについて、先に開発したワンポット合成法を使用して、D-マンノサミンやD-ガラクトサミンに応用した。前者のアミノ糖から、目的の標識糖を放射化学収率18%で合成した。後者については目下合成研究が進行中である。
2.2-デオキシ-2-〔^<18>F〕フルオロアセタミド-D-グルコ-スの医学利用
本標識アミノ糖の自然発生肝癌のマウスでの体内分布、そのオ-トラジオグラフィ-及び担癌家兎でのPET研究を行った。その体内分布から本剤が腫瘍に高集積することを見い出した。オ-トラジオグラフィ-はそれに良く対応していることが判った。担癌家兎でのPET像解析から、本標識薬剤はin vivoでの癌の代謝研究上、有用なラジオアイソト-プになりうるものと思われる。継続して検討する。
なお他の標識アミノ糖の医学利用を目的とした検討も順次行う予定でいる。
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Research Products
(6 results)
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[Publications] Kiichi Ishiwata: "2-Deoxy-2-〔^<18>F〕fluoro-D-galactose as an In Vivo Tracer for Imaging Galactose Metabolism in Tumors with Positron Emisson Tomography" Nucl.Med.Biol.16. 247-254 (1989)
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[Publications] 窪田和雄: "診断技術の進歩と微小癌の診断能力:X線CTとPET" 日本臨床. 47. 1037-1043 (1989)
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[Publications] Kazuo Kubota: "Differential Diagnosis of AH109A Tumor and Inflammation by Radioscintigraphy with L-〔methy1-^<11>C〕Methionine" Jpn.J.Cancer Res.80. 778-782 (1989)
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[Publications] Takehiko Fujiwara: "N-〔^<18>F〕Fluoroacetyl-D-glucosamine:A New Positron Labeled Pharmaceutical for Cancer Diagnosis.Preliminary Study" CYRIC Ann.Rep.174-177 (1989)
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[Publications] Masao Tada: "An Efficient,One-Pot Synthesis of 2-Deoxy-2-〔^<18>F〕fluoroacetamido-D-glucopyranose(N〔^<18>F〕Fluoroacetyl-D-glucosamine),Potential Diagnostic Imaging Agent" J.Labelled Compds.Radiopharm.27. 1317-1324 (1989)
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[Publications] Kazuo Kubota: "Rapid and Sensitive Response of ^<11>C-L-Methionine Tumor Uptake to Irradiation" J.Nucl.Med.
